Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Циклооксигеназы (ЦОГ, ЦОГ-1, ЦОГ-2) представляют собой ферменты, которые отвечают за образование простаноидов, в том числе простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Простагландины представляют собой медиаторы воспалительных и анафилактических реакций, а тромбоксаны – медиаторы сужения кровеносных сосудов. Циклооксигеназы (ЦОГ) катализируют превращение свободных жирных кислот простаноидов на два этапа.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия НПВС основывается на блокировании фермента циклоксигеназы, который является медиатором одного из звеньев в каскаде воспалительной реакции.

Обезболивающий эффект НПВС основан на уменьшении сенсибилизации нервных окончаний к простагландинам, что уменьшает эффект действия раздражителей.

Жаропонижающий эффект связывают с уменьшением синтеза простагландинов, благодаря чему они меньше влияют на центр терморегуляции гипоталамуса.

Что повышает ЦОГ-2

К факторам, повышающим выработку ЦОГ-2, можно отнести следующие вещества:

  • Арахидоновая кислота. Эта кислота является прекурсором для ЦОГ-2, поэтому продукты питания или биологические добавки с арахидоновой кислотой увеличивают активность ЦОГ-2.(15)
  • Продукты питания с высоким содержанием Омега-6 ненасыщенной жирной кислоты может способствовать выработке большего количества арахидоновой кислоты. Подобные продукты способны снизить эффективность ингибиторов ЦОГ-2, как лекарственных, так и естественных.(16)


ПУТИ МЕТАБОЛИЗМА ОМЕГА-6 И ОМЕГА-3 ПОЛИНЕНАСЫЩЕННЫХ ЖИРНЫХ КИСЛОТ И РАЗВИТИЕ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ

Группы НПВС

НПВС классифицируют по химическому строению, эффективности средних доз и др.

С практической точки зрения в настоящее время НПВС в основном подразделяют на неселективные ингибиторы ЦОГ1 и ЦОГ2 и селективные ингибиторы ЦОГ2.

Как было указано выше, противовоспалительное действие НПВС основано на подавлении фермента циклоксигеназы (ЦОГ), который стимулирует воспалительную реакцию. До недавнего прошлого действие всех выпускаемых НПВС основывалось на подавлении ЦОГ1 и ЦОГ2. Сравнительно недавно (1994 г) было выяснено, что ЦОГ имеет две разновидности — ЦОГ1 и ЦОГ2. При этом было установлено, что большинство побочных эффектов НПВС связано с подавлением ЦОГ1, а само противовоспалительное действие связано с подавлением ЦОГ2. После этого открытия были синтезированы лекарственные препараты, селективно ингибирующие ЦОГ2, что позволило эффективно подавлять воспаление, сведя к минимуму побочные эффекты.

При этом следует отметить, что противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие у неселективных НПВС все же несколько выше, чем у селективных, в связи с чем они до сих пор широко применяются в клинической практике.

ЦОГ-2: что это такое?

ЦОГ-2 является ферментом, используемым нашим телом для того чтобы произвести один из воспалительных белков под названием простагландин. Блокирование или подавление выработки ЦОГ-2 останавливает производство простагландина, тем самым уменьшает воспаление.

Путь производства ЦОГ-2 также участвует в регуляции роста клеток, запуске запрограммированной смерти клетки и в цитокиновой экспрессии.(1)


ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2 В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ ПРЕПАРАТОВ

Факторы, которые снижают ЦОГ-2

Ученые предполагают, что несколько естественных альтернативных ингибиторов ЦОГ-2 имеют больше предпочтений в их выборе для длительного приема по сравнению с препаратами НПВС.(17)

Гормоны

Гормон прогестерон способен подавлять фактор NF-kB, который отвечает за активацию гена ЦОГ-2. Таким образом, гормон прогестерон способен уменьшить сократимость матки.(18)


СХЕМА ИНГИБИРОВАНИЯ ЦОГ-1 И ЦОГ-2 НЕКОТОРЫМИ ФЛАВОНОИДАМИ ИЗ РАСТЕНИЙ

Продукты питания

К продуктами питания, которые могут снижать выработку ЦОГ-2 наука относит:

  1. Оливковое масло. Продукты питания с высоким содержанием полифенолов являются хорошими противовоспалительными источниками. Полифенолы способны подавлять производство ЦОГ-2.(19)
  2. Виноград. Полифенолы винограда также способны подавлять рост выработки ЦОГ-2 (тестирование проводилось на мышах).(20)
  3. Мангостин (гамма-мангостин) из Гарцинии (21)
  4. Все ягоды богатые антоцианами (особенно малина) (22)
  5. Авокадо (вещество Persenone A) (23)
  6. Банан (24)
  7. Цитрусовые (25)
  8. Продукты питания с высоким содержанием витамина D (26)
  9. Грибы. Считаются хорошими ингибиторами ЦОГ-2 с общими противовоспалительными свойствами (27)
  10. Куркума (куркумин) способен остановить производство ЦОГ-2, предотвращая транскрипцию (28)
  11. Имбирь считается одним из самых сильных подавителей ЦОГ-2 (29)
  12. Мускатный орех. Вещество myristinis из мускатного ореха селективно ингибирует ЦОГ-2 (30)
  13. Алоэ вера. Вещество aloesin из алоэ вера ингибирует ЦОГ-2 (31)

Вещества или биологические добавки

Этот перечень содержит вещества, которые в составе продуктов питания или в виде биологических добавок способны снижать выработку ЦОГ-2:

  1. Рыбий жир (32)
  2. Птеростильбен (33)
  3. Кофейная кислота (34)
  4. Бутират (35)
  5. Ресвератрол (36,37,38)
  6. Пирролохинолинхинон (витамин В14) (39)
  7. Ретиноевая кислота (40)
  8. Кверцетин (41)
  9. Экстракт граната, гранат (42, 53)
  10. Пикногенол (43)
  11. Розмариновая кислота. Считается сильным ингибитором ЦОГ-2 (44)
  12. Глюкозамин (45,46)
  13. Китайский шлемник (47, 48)
  14. Спирулина (49)
  15. Астаксантин (50)
  16. Бромелайн (51)
  17. Хризин (52)
  18. Корица (54)
  19. Босвеллия (55)
  20. Ива белая (близка к действию аспирина) (56)
  21. Черный тмин (57)
  22. Ройбуш (58)
  23. Крапива (59)
  24. Горькая дыня (60)
  25. Cardomonin из Альпиния katsumadai (61)
  26. Экстракт из оливковых листьев (62)
  27. Тулси (63)
  28. Фенхель (64)
  29. Липоевая кислота (65)
  30. Salvia miltiorrhiza (Danshen) (66)
  31. Астрагал (67)
  32. Ремания клейкая (68)
  33. Берберин (69)
  34. Сульфорафан (70)
  35. Расторопша (71)
  36. Рейши (72)
  37. Лён (73)
  38. Цинк (74)
  39. Мёд (75)
  40. Соя (76)
  41. Теанин из чая (77)
  42. Чеснок (78)
  43. Ликопен (79)
  44. Эпимедиум (80)
  45. Эмодин (81)
  46. Черника (82)
  47. Урсуловая кислота (83)
  48. Натрия бензоат (84)
  49. Паприка (85)
  50. Перилла (86)
  51. Клопогон (87)
  52. Эхинацея пурпурная (88)
  53. Экстракт полыни (89)
  54. Лоза бога грома (90)
  55. Андрографис (91)
  56. Женьшень (92)
  57. EGCG (из чая, особенного зеленого) (93)
  58. Ромашка (94)
  59. Селен (95)

Источники информации

  1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21275453
  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10348929
  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10348929
  4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20498929
  5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10348929
  6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27719647
  7. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17612044
  8. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17612044
  9. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27719647
  10. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26200194
  11. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3062590/
  12. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21275453
  13. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28231855
  14. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21275453
  15. https://www.physiology.org/doi/abs/10.1152/ajpcell.00038.2012
  16. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3099718/
  17. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27719647
  18. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16772530?dopt=Abstract
  19. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22595400
  20. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11923588?dopt=Abstract
  21. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11754876?dopt=Abstract
  22. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15997850
  23. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11193428?dopt=Abstract
  24. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10909271?dopt=Abstract
  25. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18297687
  26. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24619416
  27. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24619416
  28. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11566484?dopt=Abstract
  29. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11437391?dopt=Abstract
  30. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12451482?dopt=Abstract
  31. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12153244?dopt=Abstract
  32. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1526555/
  33. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12033810?dopt=Abstract
  34. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10344742?dopt=Abstract
  35. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15063780
  36. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11962253?dopt=Abstract
  37. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11181455?dopt=Abstract
  38. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20211601
  39. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4196908/
  40. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4196908/
  41. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11980644?dopt=Abstract
  42. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0027510704001575
  43. https://journal-inflammation.biomedcentral.com/articles/10.1186/1476-9255-5-9
  44. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3151436/
  45. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24438088
  46. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17635918?dopt=Abstract
  47. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19519665
  48. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19519665
  49. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18714150
  50. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21621527
  51. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18569070
  52. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15670832
  53. https://academic.oup.com/carcin/article/34/12/2814/2464142
  54. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4003790/
  55. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2860736/
  56. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3011108/
  57. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2742606/
  58. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15630188
  59. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19140159
  60. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19140159
  61. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24398147
  62. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3002804/
  63. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4847459/
  64. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2789773/
  65. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2789773/
  66. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23261483
  67. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26026079
  68. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22327862
  69. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25954974
  70. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19287971
  71. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19715751
  72. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK92757/
  73. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24993607
  74. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15632379
  75. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22919407
  76. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17404070
  77. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24762604
  78. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21850441
  79. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23906616
  80. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24963714
  81. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10751555
  82. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16800776
  83. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10811116
  84. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3821876/
  85. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3011108/
  86. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21239739
  87. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11113994?dopt=Abstract
  88. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12396300?dopt=Abstract
  89. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12115530?dopt=Abstract
  90. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11592385?dopt=Abstract
  91. https://scialert.net/fulltext/?doi=jas.2010.1481.1484&org=11
  92. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11748375?dopt=Abstract
  93. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16508969
  94. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2784024/
  95. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1243224

Информация на этом сайте не была оценена какой либо медицинской организацией. Мы не стремимся диагностировать и лечить любые болезни. Информация на сайте предоставляется только в образовательных целях. Вы должны проконсультироваться с врачом, прежде чем действовать исходя из полученной информации из этого сайта, особенно, если вы беременны, кормящая мать, принимаете лекарства, или имеете любое заболевание.

Оцените эту статью
Среднее 4.2 Всего голосов (5)

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]