Фармакодинамика и фармакокинетика
Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.
Не влияет на периферическую нервную систему, оказывает слабовыраженное вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие.
При пероральном приеме абсорбция препарата, благодаря оболочке таблеток, происходит в тонком кишечнике. Препарат обладает 17-20% биодоступностью.
TCmax в крови обнаруживается по прохождении 30-60 минут. Метаболизм проходит в почках и печени. T1/2 около 150 минут. В форме метаболитов практически весь препарат выводится с мочой (99%).
Когда противопоказан Толперизон
Отказаться от лечения препаратом необходимо в период беременности и при лактации. Сведений о влиянии активного вещества на формирование плода недостаточно. Системное действие, которое оно вызывает, может отразиться на состоянии как матери, так и ребенка, вызвать необратимые нарушения.
Другие противопоказания к приему:
- миастения;
- индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Признаки возможной аллергической реакции на Толперизон: бронхоспазм, кожный зуд, крапивница, появление красных пятен — эритем, анафилактический шок, отек Квинке.
Показания к применению
Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).
Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией, спазмом или ригидностью мышц, а также облитерирующие поражения артерий: диабетическая ангиопатия, сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит.
Экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм).
Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз.
Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени, эпилепсия.
Побочные действия препарата
На фоне лечения таблетками Толперизон могут появиться:
- мышечная слабость;
- одышка;
- повышенная утомляемость;
- головокружения;
- сонливость в дневные часы;
- снижение артериального давления;
- боли в желудке и брюшной полости;
- тошнота, рвота.
При отсутствии серьезной угрозы физическому состоянию подобные симптомы не требуют отмены препарата.
Инструкция по применению Толперизон-OBL
Инструкция по применению Толперизона-OBL предполагает прием таблеток препарата внутрь (перорально).
Как правило, начальная прописываемая взрослым пациентам дозировка препарата составляет 50 мг. Эту дозу принимают 2-3 раза за 24 часа.
В дальнейшем показано постепенное увеличение дозировки до 150 мг с такой же частотой приема в сутки.
Детская суточная дозировка делится на 3 приема и составляет:
- 1-6 лет — 5 мг на килограмм веса;
- 7-14 лет — от 2 до 4 мг на килограмм веса.
Состав и лекарственные формы
Медикаментозный препарат выпускается в виде таблеток для приема внутрь: в оболочке белого или кремового цвета, двояковыпуклых, с характерным лекарственным запахом. Дозировка активного компонента: 50 и 150 мг.
Действующее вещество препарата — гидрохлорид толперизона, оказывающий расслабляющее действие на волокна мышечных тканей. Каждая таблетка помимо активного компонента содержит вспомогательные и формообразующие:
- лактоза;
- лимонная кислота;
- стеариновая кислота;
- кросповидон.
В составе оболочки лекарственного средства: тальк, диоксид титана, поливинилхлорид и другие компоненты.
Аналоги Толперизон-OBL
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тизанил
Тизанидин
Тизалуд
Мидокалм-Рихтер
Мидокалм
Баклосан
Сирдалуд
Баклофен
Аналоги препарата представлены следующими лекарственными средствами:
- Мидокалм;
- Баклосан;
- Сирдалуд;
- Лиорезал;
- Тизанил;
- Тизалуд;
- Тизанидин;
- Толперизон.
Особые указания
Терапевтическое действие медикамента усиливается и продлевается при сочетании с периферическими миорелаксантами, Клонидином, психоактивными и анестезирующими средствами. Толперизон снижает скорость моторики и психических реакций, влияет на концентрацию внимания. В период лечения необходимо отказаться от вождения, работы со сложными механизмами.
Сочетание препарата с алкоголем недопустимо, так как приводит к серьезной интоксикации, резкому снижению тонуса сосудов, поражению центральной нервной системы.
Цена Толперизон-OBL, где купить
Цена Толперизона в таблетках, с активным ингредиентом толперизона гидрохлорид, в среднем составляет: 50 мг №30 – 140 рублей; 150 мг №30 – 190 рублей.
Цена ампул ближайшего аналога Толперизона-OBL – Мидокалм Рихтер по 1 мл №5 около 450 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Толперизон-OBL таблетки п.п.о. 150мг 30 шт.АО Оболенское фарм. предприятие
284 руб.заказать
Толперизон таблетки п/о 150мг №10х3
Наименование
Толперизон табл.по 150мг в конт.яч.уп №10х3
Описание
Таблетки покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.
Основное действующее вещество
Толперизон
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
150мг
Фармакологические свойства
Толперизон является лекарственным средством, которое действует на центральную нервную систему. Он применяется при лечении повышенного мышечного тонуса.
Показания к применению
неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.); лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия); специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Способ применения и дозы
Взрослые Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости лекарственного средства пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приёма. Дети Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг тела, в 3 приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять Толперизон, таблетки покрытые оболочкой 50 мг. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, лекарственное средство следует назначать детям с массой тела 30 кг и более. Применение у детей Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены. Пациенты с нарушением функции почек Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Способ применения Применять после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.
Применение при беременности и в период лактации
Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом или провизором (фармацевтом) перед приёмом этого лекарственного средства. Не смотря на то, что токсичность лекарственного средства Толперизон для ребенка не доказана, после тщательной оценки соотношения риск/польза Ваш врач должен решить, следует ли Вам применять лекарственное средство, особенно в первые три месяца беременности. Толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода. Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, применение данного лекарственного средства противопоказано при кормлении грудью.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности При применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитие реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим лекарственным средствам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций. Следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно принимать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности. Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.
Взаимодействие с другими препаратами
В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом. Одновременное применение толперизона и следующих лекарственных средств: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин, может повысить уровень содержания в крови перечисленных лекарственных средств. Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак. Хотя толперизон является лекарственным средством центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эпирезон), а также к вспомогательным веществам. Миастения. Период грудного вскармливания.
Состав
Каждая таблетка содержит: действующего вещества: толперизона гидрохлорида — 50 мг или 150 мг; вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота моногидрат, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).
Передозировка
Наиболее частыми симптомами передозировки являются сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и головокружение. Сообщалось о случаях развития судорог и комы. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу!
Побочное действие
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толпе- ризона составляло около 50-60 % от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических побочных реакциях сообщалось очень редко. Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, но
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ‘С до 25 °C.
Введение
Остеоартроз (ОА) — гетерогенная группа заболеваний различной этиологии со сходными биологическими, морфологическими, клиническими проявлениями, в основе которых лежит поражение всех компонентов сустава, в первую очередь хряща, а также субхондральной кости, синовиальной оболочки, связок, капсулы, околосуставных мышц [1]. Заболевание представляет собой важную медико-социальную и экономическую проблему в связи с широким распространением (6,43% в популяции, коррелирует с возрастом и достигает максимальных значений 13,6% у лиц старше 45 лет), значительным ухудшением качества жизни больных из-за постоянного болевого синдрома, а также высокой инвалидизацией [2].
Несмотря на высокую негативную значимость данной патологии, современных регламентирующих документов по оказанию специализированной помощи при ОА не разработано. Существующий стандарт оказания помощи больным с коксартрозом от 2005 г. рекомендован к использованию в федеральных специализированных медицинских учреждениях [3], а относительно современный стандарт от 2012 г. регламентирует исключительно первичную медико-санитарную помощь, оказываемую амбулаторно [4]. В обоих приказах фигурируют лишь симптоматические препараты, при этом этиопатогенетическая терапия не указана. Поэтому практикующие доктора используют в своей работе клинические рекомендации и протоколы лечения больных с ОА [5]. Согласно этим документам, общепринятой является схема лечения, предусматривающая 3 последовательных этапа [6, 7]:
1) нефармакологические методы: изменение образа жизни, снижение избыточного веса, выполнение физических упражнений, применение ортопедических изделий, физиотерапевтическое и санаторно-курортное лечение;
2) лекарственная терапия: НПВП неселективные игибиторы ЦОГ-2 (парацетамол, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напроксен), умеренно селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, ацеклофенак), селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб), опиоидные анальгетики (трамадол) при неэффективности НПВП, внутрисуставное введение ГКС (метилпреднизолон или триамцинолон), хондропротекторы (хондроитина сульфат, глюкозамина сульфат, дериваты гиалуроновой кислоты), ингибитор интерлейкина 1 — диацереин, неомыляемые соединения авокадо и сои (НСАС) — пиаскледин;
3) хирургическое лечение — эндопротезирование.
Первые неспецифические симптомы ОА (боль, ограничение объема движений) появляются еще при отсутствии рентгенологических изменений сустава и обусловлены, вероятнее всего, мышечным спазмом. Однако в большинстве отечественных клинических рекомендаций такой класс лекарственных препаратов, как миорелаксанты центрального действия, отсутствует, в то время как в казахстанском Протоколе лечения ОА (2013) такие препараты имеются [8]. Включение миорелаксантов центрального действия в схему комплексной консервативной терапии ОА крупных суставов, особенно на начальных этапах патологии, представляется патогенетически оправданным и целесообразным дополнением к общепринятой схеме лечения.
Цель исследования — сравнить эффективность общепринятой схемы консервативной лекарственной терапии ОА тазобедренного сустава (НПВП + хондропротекторы) и модифицированной схе-мы (НПВП + хондропротекторы + миорелаксант центрального действия — толперизон).
Результаты и обсуждение
При поступлении у пациентов обеих групп были отмечены следующие уровни исследуемых критериев (табл. 2, 3).
Таблица 2. Клинические показатели исследуемых критериев при поступлении
Таблица 3. Параклинические и лабораторные показатели исследуемых критериев при поступлении
Как видно из табл. 2 и 3, существенных, статистически значимых отличий исследуемых критериев в группах больных не обнаружено.
Динамика критериев эффективности терапии в группе сравнения представлена на рис. 1.
Рис. 1. Динамика исследуемых критериев эффективности лечения в группе сравнения.
У большинства больных группы сравнения (n
=34) прибавка амплитуды сгибания, разгибания и ротации бедра имела статистически значимый рост (11±30;
р
<0,05). Значение индекса боли ВАШ снизилось более чем на 20 мм (
р
<0,01). При этом выраженность синовита и лабораторные критерии также имели позитивную динамику, однако не всегда имели статистическое подтверждение (табл. 4).
Таблица 4. Динамика клинико-лабораторных критериев эффективности терапии в группе сравнения
Таким образом, к концу наблюдения в этой группе пациентов все исследуемые критерии имели позитивную динамику по сравнению с исходными значениями: амплитуда движений бедра и выраженность болевого синдрома продемонстрировали статистически значимые изменения, а изменения выраженности синовита и лабораторные показатели оказались недостоверными.
Несколько иначе выглядели перемены исследуемых данных в основной группе наблюдения (рис. 2).
Рис. 2. Динамика исследуемых критериев эффективности лечения в основной группе наблюдения.
В основной группе наблюдались те же тенденции, что и в группе сравнения: наиболее значимо и достоверно (р
<0,01) снизилась интенсивность болевого синдрома по шкале ВАШ — минус 33 мм, кроме того, существенно (14±20;
р
<0,01) возросла амплитуда всех движений бедра. Выраженность синовита и лабораторные критерии также имели позитивную статистически незначимую динамику (табл. 5).
Таблица 5. Динамика клинико-лабораторных критериев эффективности терапии в основной группе
Таким образом, отличия между группами заключались в первую очередь в более достоверном и выраженном клиническом (возросла амплитуда движений бедра: 11±30 при р<0,05 в группе сравнения и 14±20 при р
<0,01 в основной группе) и субъективно констатируемом параклиническом (снизилась интенсивность болевого синдрома по шкале ВАШ на 21 мм в первой группе и на 33 мм во второй,
р
<0,01) эффектах терапии (рис. 3, 4).
Рис. 3. Динамика амплитуды движений бедра в контрольной и основной группах при поступлении и на 12-й день терапии.
Рис. 4. Динамика ВАШ в контрольной и основной группах при поступлении и на 12-й день терапии.