Состав и лекарственные формы
Ортофен содержит одно активное вещество — диклофенак, обладающее выраженным болеутоляющим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Препарат имеет несколько форм выпуска для системного и местного применения:
- таблетки: белого цвета, плоскоцилиндрические, с дозировкой 25 мг, вспомогательные компоненты: повидон, крахмал, стеарат магния и другие;
- гель: прозрачная, слегка вязкая жидкость с содержанием 5% диклофенака, пакуется во флаконы объемом 100 мл, содержит воду, этиловый спирт, пропиленгликоль и другие связующие соединения;
- мазь Ортофен: 20-процентный препарат в виде однородной вязкой массы, выпускается в тубах объемом 30 и 50 мл;
- инъекционный раствор на водной основе: жидкость в ампулах объемом 3 мл с содержанием 25 мг. диклофенака в 1 мл.
Как действует Ортофен
Механизм действия всех форм препарата определяется содержащемся в них нестероидным противовоспалительным активным компонентом. Инъекционный раствор и таблетки обладают системным эффектом, снимают признаки лихорадки и острый болевой синдром. Диклофенак неизбирательно угнетает активность болевых и воспалительных простагландинов, обладает антиагрегантным свойством — увеличивает текучесть крови. После введения внутримышечно или приема внутрь лекарство распределяется во всех жидкостях и тканях организма. В трансформации и фильтрации метаболитов препарата принимают участие печень и почки.
Средства местного применения: мазь и гель Ортофен обладают умеренными анальгезирующими свойствами, применяются для уменьшения болей в мышцах и суставах. Часть лекарственного средства всасывается внутрь через кожные покровы. При длительном использовании возможно накопление активного вещества в крови и воздействие его на ткани внутренних органов.
Ортофен
Ортофен (МНН — диклофенак) — это отечественный ответ зарубежному «брэндовому» вольтарену. Этот нестероидный противовоспалительный препарат используется в клинической практике уже более трех десятков лет, которых ему вполне хватило не только для завоевания места под солнцем, но и для узурпации фактического лидерства по числу врачебных назначений среди прочих НПВС. Ортофен обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим, а также умеренным антипиретическим (жаропонижающим) действием. Механизм действия препарата обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который является участником синтеза медиаторов воспаления и боли простагландинов. Обезболивающее действие связано с подавлением производства простагландинов в ЦНС и периферических нервных волокнах. При заболеваниях ревматического характера ортофен купирует суставные боли при движении и в состоянии покоя, снимает утреннюю скованность и отечность суставов, раскрепощает движения. Препарат уменьшает болевые ощущения после травм и операций, снижает отечность поврежденных участков тканей. Ортофен обладает умеренным антиагрегантным действием, препятствуя склеиванию тромбоцитов.
При пероральном применении орофен достаточно быстро всасывается из ЖКТ. При этом прием пищи тормозит скорость абсорбции, но не ее полноту. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при приеме таблеток отмечается спустя 2-4 часа, при инъекционном введении — уже через 20 минут. Ортофен выпускается в следующих лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций, мазь и гель. Разовая доза таблетированной формы составляет 25-50 мг на 2-3 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Для терапии острых состояний или снятия резкой боли допускается разовое инъекционное введение 75 мг вещества. У детей старше 6 лет суточная доза зависит от массы тела и составляет 2 мг на 1 кг. Местно применяют по 2-4 г мази или геля (в зависимости от площади поражения) 3-4 раза в день. Наличие в анамнезе аллергии на НПВС практически исключает применение ортофена у данного пациента. При приеме препарата специалисты рекомендуют постоянно держать на контроле лабораторные показатели крови, в т.ч. маркеры нормального функционирования печени и почек. Во время лечения ортофеном не следует употреблять спиртные напитки.
Показания к применению Ортофена
Препарат назначают при умеренном и сильном болевом синдроме различного происхождения, который сопровождает травмы, дегенеративные процессы, воспалительные патологии. Основная сфера применения: заболевания суставов и мышечной системы:
- миозит;
- артриты, деформирующий артроз, спондилоартроз;
- тендениты, растяжения и разрывы связок;
- боли невралгического характера;
- ревматические симптомы;
- люмбаго, ишиас, бурсит.
Ортофен помогает устранять болезненность при интенсивно протекающих инфекционных патологиях, заболеваниях внутренних органов и центральной нервной системы. В том числе:
- при мигрени, головной боли напряжения;
- зубной боли;
- при гинекологических патологиях;
- при почечных коликах;
- при ушибах, вывихах.
Жаропонижающий эффект Ортофена выражен слабее, чем анальгезирующий и противовоспалительный, поэтому при высокой температуре рекомендуется применять другие виды НПВС.
Диклофенак (ортофен) (Diclofenac (ortofen))
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» транаминаз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение без язвы; реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом), холецистопанкреатит, колит.
Со стороны нервной системы:
чаще 1% — головная боль, головокружение; реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств:
чаще 1% — шум в ушах; реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны кожных покровов:
чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочеполовой системы:
чаще 1% — задержка жидкости; реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:
реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Со стороны дыхательной системы:
реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции:
реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Противопоказания и побочные эффекты
Препарат неприменим при высокой чувствительности к салицилатам, воспалительных и эрозивных поражениях слизистой пищеварительного тракта, тяжелых заболеваниях печени, мочевыводящих путей. К числу противопоказаний относятся также:
- склонность к внутренним кровотечениям, сниженная свертываемость крови;
- железодефицитная анемия;
- беременность на всех сроках;
- период грудного вскармливания.
Ортофен запрещен также для лечения детей младше 6 лет. Обширный список противопоказаний объясняется высокой токсичностью. На фоне его применения возможны различные нежелательные реакции:
- ухудшение аппетита, изменение вкуса, боли в эпигастрии, брюшной полости, обострение гастрита и патологий ЖКТ, диарея;
- воспаление почек, нарушение диуреза;
- головокружения, астенический синдром, бессонница;
- лекарственный гепатоз.
С осторожностью Ортофен следует применять при заболеваниях сердца и сосудов, бронхиальной астме, сахарном диабете. Возможные признаки передозировки лекарства: резкая головная боль, рвота, нарушение координации движений, ухудшение слуха и зрения.
Ортофен мазь для наружного применения 2% 30г
Состав
Активное вещество: диклофенак натрия — 2 г;
Вспомогательные вещества: бензилбензоат (бензилбензоат медицинский) — 6 г; полисорбат-80 — 1 г; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин) — 0.08 г; пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол) — 0.02 г; карбомер (карбомер 940) — 0.75 г; троламин (триэтаноламин термостабильный) — 0.4 г; вода очищенная — до 100 г.
Фармакокинетика
При рекомендуемом способе нанесения препарата системная абсорбция диклофенака составляет не более 6%. Связь с белками плазмы — 99,7%. Выводится почками. Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, поверженных воспалению. При нанесении препарата на область пораженного сустава концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови.
Показания к применению
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
- Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений и ушибов;
- ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей):
- болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулиты, люмбаго, ишиас, мышечные боли ревматического и неревматического происхождения).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к диклофенаку или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
- беременность (III триместр);
- период грудного вскармливания;
- возраст до 12 лет;
- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
С осторожностью: Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), пожилой возраст, бронхиальная астма, беременность (I и II триместр).
Способ применения и дозы
Только для наружного применения. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят 2 раза в сутки (каждые 12 часов, желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (по объему сопоставимо с размером вишни или лесного ореха соответственно), что достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть, Максимальная суточная доза препарата — 8 г.
Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует менять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года 6 мес. Не использовать по истечении срока годности.
Особые указания
Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. Избегать чрезмерного попадания солнечных лучей на область применения препарата. При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Описание
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов: часто — эритема, дерматиты, в том числе контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации, пустулезные высыпания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в течении I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода. В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в грудное молоко, препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.
Взаимодействие
Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.
Передозировка
Симптомы
Ввиду низкой системной абсорбции при наружном применении, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.
Лечение
При случайном приеме внутрь — промывание желудка (только в течение часа после случайного приема), индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Применение: инструкция
Ортофен в таблетках принимают одной или несколькими дозами в сутки:
- по 1 таблетке однократно и до 3–4 раз в день, после употребления пищи либо одновременно с ней, максимальное количество средства — 150 мг;
- при сильном болевом синдроме со второго дня терапии рекомендуется снижать количество таблеток до 2–3 штук, чтобы избежать нежелательных последствий для организма;
- более 5 дней подряд таблетки принимать не рекомендуется.
Уколы Ортофен показаны внутримышечно. Их вводят однократно, в дозе не более 75 мг. активного вещества. После однократной инъекции следует продолжать терапию, принимая препарат в таблетках.
Гель и мазь применяют наружно, обрабатывая поверхность кожи в области повреждения или воспаления сустава. Средство в количестве 2–3 г. наносят на чистые покровы, втирая до полного впитывания лекарства. При необходимости укутывают часть тела в тепло. Рекомендуется применять мазь Ортофен на ночь или в состоянии покоя. В сутки без последствий для здоровья разрешено использовать до 8 г. препарата местного действия.
Важно: используя одновременно системную и наружную форму медикамента требуется учитывать общее его количество, обсуждая его с врачом.
При использовании уколов и таблеток требуется отказаться от других НПВС, тщательно выверять дозировку антикоагулянтов, глюкокортикоидов, так как они увеличивают токсичность Ортофена.