Аэртал, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Аэртал таблетки для чего

Действующим веществом Аэртала является ацеклофенак. Это противовоспалительный препарат, обладающий анальгезирующим действием. Таблетки принимают при сильных болях в суставах и тканях, особенно часто используют препарат при зубной боли, когда оперативно попасть к стоматологу нет возможности. Кроме того, резко возникшая боль в области поясницы также легко устраняется приемом таблетки Аэртала.

Прием пищи на всасываемость и активность компонентов не влияет. При сильной и неутихающей боли принимают препарат дважды в день, по одной таблетке. Превышать суточную дозу не рекомендуется во избежание негативных реакций.

Аэртал, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2С9, и данные in vitro

указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.

Как и в случае других НПВС, существует риск фармакокинетического взаимодействия с ЛС, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и препараты лития.

Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.

Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВС.

Следует избегать следующих сочетаний

НПВС подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВС.

Некоторые НПВС подавляют выведение лития и дигоксина почками, что приводит к повышенным концентрациям обоих веществ в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития и дигоксина в сыворотке крови.

НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки ЖКТ у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.

При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности

Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВС и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВС и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата.

Предполагается, что прием НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.

НПВС могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.

НПВС также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВС должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.

Не было выявлено влияние ацеклофенака на АД, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

Другие возможные взаимодействия

Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.

При одновременном приеме НПВС и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности.

При одновременном применении с препаратом Аэртал®:

— дигоксина, фенитоина или препаратов лития

— может повышаться уровень содержания в плазме этих ЛС;

— диуретиков и гипотензивных средств

— может ослабляться действие этих ЛС;

— калийсберегающих диуретиков

— может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;

— других НПВС или ГКС

— повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ;

— СИОЗС

(циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

— циклоспорина

— может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;

— противодиабетических средств

— может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;

— антиагрегантов и антикоагулянтов

— повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).

Аэртал от чего порошок

Порошок – это разновидность лекарственной формы. Он предназначен для приготовления суспензии. Разовая доза препарата расфасована в саше. Плюсом использования порошка является его быстрое всасывание. Таблетке требуется время на расщепление и переработку в желудочно-кишечном тракте, а порошок, попав в желудок, начинает всасываться в кровь, не дожидаясь доставки в кишечник. Активное вещество, содержащееся в таблетках, в том же объеме находится и в одном саше.

Еще одно преимущество использования порошка – возможность точно скорректировать дозу. Например, людям с почечной или печеночной недостаточностью необходимо снижать разовый прием в два раза. Разделив содержимое пакета на две части, легко приготовить суспензию нужной концентрации.

Аэртал® ()

Следует избегать одновременного приема препарата Аэртал®, и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит и др.), так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Такое лечение необходимо пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Аэртал®, лечение следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему

Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, так как с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.

Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающие на повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт, в частности, при долговременном лечении высокими дозами). Также существует повышенный риск развития острого коронарного синдрома, связанного с приемом ацеклофенака. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) и пациенты с факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на максимально короткий период времени.

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аэртал®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ. Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП. препарат может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилакгоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей.

В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал® при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пожилые пациенты

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, так как у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение желудочно- кишечного тракта) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно­сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Аэртал от чего мазь

Мазь – форма для местного применения. Ее наносят на поврежденные суставы или участки тела. Показаниями к применению являются ушибы, растяжения, вывихи, кривошея, или стреляющая резкая боль в пояснице.

Мазь наносят в небольшом количестве на больное место и тщательно втирают в ткани массирующими движениями. Попав в организм, препарат всасывается в кровь, откуда рассредоточивается по всему телу. В качестве дополнительных компонентов мазь содержит жидкий парафин и воск, которые делают ее консистенцию мягкой и эластичной.

Купить Аэртал порошок для приготовления суспензии внутрь 100мг пак. 3г №20 в аптеках

Аэртал Купить Аэртал в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ порошок д/приг суспензии 100мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ Алмиралл Продесфарма С.А. (Испания) Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)

ГРУППА Противовоспалительные средства — производные фенилуксусной кислоты

СОСТАВ Активное вещество — ацеклофенак.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕАцеклофенак ОПИСАНИЕ Фармакологическое действие : НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов.

Фармакокинетика: После приема внутрь ацеклофенак обладает высокой степенью абсорбции. Cmax достигается в течение 1.25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения Cmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Vd — 25 л. Связывание с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует, главным образом, в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак. T1/2 составляет 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введеной дозы).

Показания к применению препарата АЭРТАЛ®: Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз.

Режим дозирования: Взрослым назначают внутрь по 100 мг 2 раза/сут. утром и вечером.

Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запор. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — крапивница, экзема, полиморфная эритема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отеки; в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания к применению препарата АЭРТАЛ®: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), нарушение кроветворения неясной этиологии, нарушения свертывания крови, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия, период после проведения аорто-коронарного шунтирования, беременность, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ацеклофенаку.

Применение препарата АЭРТАЛ® при беременности и кормлении грудью: Ацеклофенак противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности и в период лактации ацеклофенак назначают с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени: Противопоказан при активном заболевании печени. С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Применение при нарушениях функции почек: Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек. С осторожностью применять при заболеваниях почек в анамнезе. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с умеренной почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов: Следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам пожилого возраста.

Применение у детей: Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания: С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях. Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении ацеклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и фенитоина. На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови). Ацеклофенак уменьшает эффекты диуретических и антигипертензивных средств. При одновременном применении ацеклофенак повышает риск развития побочных эффектов НПВС и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемами — 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию ацеклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль уровня глюкозы в крови).

Условия и сроки хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.

Аэртал или Ксефокам: что лучше

Ксефокам, как и Аэртал, является обезболивающим препаратом. Его активность, прежде всего, наблюдается при ревматоидном артрите, остеоартрите и других видах болей в суставах и костях. Однако в отличие от Аэртала, Ксефокам имеет в основе другое активное вещество – лорноксикам, которое никак не влияет на уровень воспаления и температуру тела больного. Препарат подходит для симптоматического использования и купирования внезапно возникшей боли.

Побочные реакции у обоих препаратов идентичны. При длительном приеме могут вызывать анемию, тромбоцитопению, бессонницу, депрессию. При выборе между лекарствами нужно уделять особе внимание индивидуальной непереносимости компонентов, и необходимость снять воспаление и нормализовать температуру.

Оба препарата противопоказаны при беременности кормлении грудью, так как их действующие вещества моментально и практически полностью всасываются в кровь. Пациентам до 18 лет эти препараты также не назначают. Бронхиальная астма является прямым противопоказанием к применению обоих препаратов, так как и один, и другой, могут вызывать бронхоспазм.

Применение Аэртала (ацеклофенака) в клинической практике

Группа НПВП включает большое количество препаратов, которые различаются по анальгетической и противовоспалительной активности, путям введения препарата в организм, спектру нежелательных явлений и др. В связи с этим подходы к их назначению различаются в зависимости от клинических проявлений заболевания, возраста больных, прогнозируемой длительности лечения и т.д. При этом необходимо учитывать, что при приеме НПВП, особенно длительном, возможно развитие нежелательных явлений – тошноты, неприятных ощу­щений и болей в эпигастральной области, метеоризма, диареи, а также эрозивно–яз­венных поражений, кровотечений и перфораций стенки желудка, 12–перстной кишки и кишечника. Назна­чение НПВП у некоторых больных может спровоцировать развитие бронхоспазма, головокружения, бессонницы, нарушение костномозгового кроветворения, проявляющееся снижением количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови, которые, впрочем, встречаются нечасто. Некоторые НПВП способствуют повышению АД, на фоне их приема снижается эффективность ингибиторов АПФ, диуретиков и b–адреноблокаторов [2].

Одним из побочных эффектов НПВП является их возможное неблагоприятное воздействие на суставной хрящ, что особенно актуально при лечении больных с суставным синдромом (ревматоидный артрит, остеоартроз и др.). Так, некоторые неселективные НПВП (индометацин, ибупрофен и др.) при длительном применении угнетают пролиферацию хондроцитов, вызывая тем самым усиление процессов деградации хрящевой ткани [6]. Считается доказанным также различное влияние НПВП на синтез протеогликанов хондроцитами. В частности, Dingle J.T. и M. Parker (1997) все НПВП подразделили на 3 группы в зависимости от их влияния на синтез компонентов матрикса хряща in vitro

: ингибирующие (индометацин, напроксен, ибупрофен, нимесулид), нейтральные (пироксикам, набуметон) и стимулирующие (тенидап, ацеклофенак) [9]. Имеются также данные о нарастании частоты деструктивных изменений суставного хряща при приеме индометацина и напроксена, выявляемых рентгенологически [4].

Терапевтический эффект НПВП реализуется через подавление продукции циклооксигеназы (ЦОГ) с последующим снижением синтеза провоспалительных простагландинов, в частности, ПГЕ2. Все НПВП по степени ингибирования ЦОГ подразделяются на 2 группы – не­се­лективные («классические», стандартные), в равной сте­пени ингибирующие продукцию ЦОГ–1 и ЦОГ–2 (диклофенак, индометацин, ибупрофен и др.) и селективные (специфические) ЦОГ–2 ингибиторы – нимесулид, мелоксикам, коксибы.

Различная степень эффективности и ингибирования ЦОГ, а также вариабельность фармакодинамических и фармакокинетических свойств НПВП, по–видимому, и лежит в основе объяснения (если не объясняет полностью) весьма широкого спектра их фармакологической активности. Такая функциональная гетерогенность применима также и к анальгетической эффективности этих препаратов, хотя определение НПВП как «слабых анальгетиков» не совсем корректно, учитывая тот факт, что при послеоперационных болях некоторые НПВП оказывают значительно лучший обезболивающий эф­фект, чем опиоидные анальгетики [7]. За последние го­ды были накоплены данные, свидетельствующие о том, что анальгетический эффект НПВП не всегда можно объяснить только их способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях. В частности, было установлено, что некоторые препараты из группы НПВП, проникающие через гематоэнцефалический барьер, препятствуют обработке ноцицептивных сигналов в спинном мозге. Предполагаемыми мишенями НПВП в ЦНС являются нейромедиаторы возбуждения, в частности глутамат, G–белки, серотонинэргические и опиатные пути, а также полиамины. Кроме того, было показано, что некоторые НПВП могут ингибировать синтез простагландинов непосредственно в ЦНС [1].

Одним из препаратов, который получил широкое применение в ревматологической практике, является ацеклофенак (Аэртал) – дериват фенилуксусной кислоты, обладающий коротким периодом полужизни (4 часа) и хорошей эффективностью, сопоставимой с другими «стандартными» НПВП [3,14]. Доказано, что ацеклофенак ингибирует оба изофермента циклооксигеназы с преимущественным угнетением ЦОГ–2, а также подавляет синтез ряда провоспалительных цитокинов, в частности, ИЛ–1 [13]. Ацеклофенак быстро всасывается в организме – пиковая концентрация препарата в крови достигается уже через 1–3 часа после приема, при этом в синовиальной жидкости она составляет около 50% от плазменной. Элиминация препарата осуществляется преимущественно (до 66%) с мочой [8]. Лечебная доза Аэртала составляет 200 мг в сутки, поддерживающая – 100 мг в сутки [5].

Фармакокинетика Аэртала (ацеклофенака) не меня­ется с возрастом, что очень важно при назначении его пожилым больным, а биодоступность не снижается при приеме с пищей [24]. Кроме того, не выявлено взаимодействия препарата с другими фармакологическими средствами, в частности, с диуретиками, ингибиторами АПФ, антикоагулянтами и др. В частности, при сочетанном на­зна­чении ацеклофенака и диуретиков не отмечено изменений артериального давления и осмолярности мочи. Не было выявлено также отрицательных клинических эф­фектов при совместном приеме ацеклофенака с антидиабетическими препаратами, вместе с тем при длительном приеме НПВП все же иногда необходима коррекция дозы сахароснижающих препаратов. Сов­мест­ный прием ацеклофенака и варфарина приводил к некоторому повышению плазменной концентрации последнего, однако существенного влияния на показатели коагулограммы это не оказывало. Не выявлено каких–либо изменений при совместном приеме ацеклофенака и метотрексата, широко использующегося в комплексной терапии ревматических заболеваний [3].

С учетом того, что Аэртал широко используется в клинической практике с 1992 года (в России препарат был зарегистрирован в 2002 году), то к настоящему времени накоплен большой практический опыт по его применению при различных ревматических заболеваниях. Во многих клинических исследованиях была продемонстрирована сходная эффективность ацеклофенака и других неселективных НПВП (диклофенака, пироксикама, напроксена) при ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилите и др. В экспериментах на животных было показано, что ацеклофенак при равной эффективности со стандартными НПВП оказывает гораздо меньшее повреждающее действие на слизистую ЖКТ. Так, его ульцерогенная доза в эксперименте оказалась примерно в 4 раза выше, чем у диклофенака, индометацина и напроксена. Проведен­ное сравнительное исследование ацеклофенака и се­лек­тивных НПВП (целекоксиба и рофекоксиба) в отношении подавления активности ЦОГ–1 и ЦОГ–2 в цельной крови человека показало, что ацеклофенак ингибирует оба изофермента, но преимущественно экспрессию ЦОГ–2 и, таким образом, по механизму действия приближается к селективным [17].

Доказана способность Аэртала (ацеклофенака) ин­ги­бировать синтез ряда провоспалительных цитокинов (ФНО–α и ИЛ–1β), что имеет важное значение при использовании его как при воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит и др.), так и при остеоартрозе. Результаты исследования Y. Henrotin и соавт. (2001) свидетельствуют о потенциальной способности ацеклофенака оказывать влияние на процессы деградации матрикса хряща за счет ингибирования активности ИЛ–1β и стимуляции синтеза глюкозаминогликанов (ГАГ) в хряще при остеоартрозе [13]. Как известно, ИЛ–1β подавляет синтез хондроцитов и инициирует процессы деградации хряща в результате усиления высвобождения протеолитических ферментов. Установлено также стимулирующее влияние ацеклофенака на синтез антагониста рецепторов ИЛ–1β в человеческих хондроцитах и подавление продукции металлопротеиназ [4]. Таким образом, назначение ацеклофенака в этих случаях оказывает как симптомо–мо­ди­фи­ци­рующий, так и в некоторой степени патогенетический эффект. В частности, в клинических исследованиях был продемонстрирован ингибирующий эффект ацеклофенака на продукцию ПГЕ2 в синовиальной жидкости больных с гонартрозом.

С учетом этих данных применение ацеклофенака при остеоартрозе (ОА) является патогенетически обоснованным. Так, в исследовании H.E.L. Hajjal и соавт. (2003), выполненном in vitro

на хряще, полученном при оперативном лечении больных ОА, было показано, что применение целекоксиба, в отличие от диклофенака, увеличивало число [3H]–PG молекул, участвующих в синтезе простагландинов хряща, а также повышало концентрацию вновь синтезированных молекул гиалуроновой кислоты [11]. Подобные эффекты были выявлены и при использовании ацеклофенака, который в исследованиях
in vitro
приводил к стимуляции синтеза ГАГ в хрящевой ткани у больных остеоартрозом.

Важным также является установленный факт, свидетельствующий о том, что анальгетический эффект ацеклофенака у пациентов с ОА сопоставим с другими НПВП, в том числе диклофенаком, пироксикамом и напроксеном. Так, в исследовании D.E. Ward и соавт. (1995) было продемонстрировано, что у двух групп больных с ОА коленных суставов (n=397) через 12 недель терапии ацеклофенаком (200 мг/сут.) и диклофенаком (150 мг/сут.) отмечалось значимое уменьшение болевого синдрома, оцениваемого по 100–мм визуальной аналоговой шкале (ВАШ), при этом в группе ацеклофенака интенсивность боли уменьшилась на 75%, в группе диклофенака – на 70% [23]. Другие параметры заболевания – общее самочувствие, боль при движении и функциональная активность также значимо улучшились в обеих группах, однако, согласно данным опроса, большее предпочтение пациенты отдавали ацеклофенаку (71% против 59%, p=0,005).

В другом 8–недельном двойном слепом исследовании у пациентов с ОА коленных суставов (n=240) использовался ацеклофенак и пироксикам. На фоне терапии в обеих группах отмечалось существенное уменьшение интенсивности боли и улучшение функции суставов согласно индекса тяжести остеоартроза LOSI (Lequense Osteoarthritis Severity Index), однако лучший результат наблюдался у больных, получавших ацеклофенак [21]. Аналогичные результаты были получены и в другом сравнительном исследовании ацеклофенака и пироксикама у больных с гонартрозом [22].

В 12–недельном исследовании, в котором принимали участие 374 больные с ОА коленных суставов, была установлена сопоставимая терапевтическая эффективность ацеклофенака (200 мг/сут., 1–я группа) и напроксена (1000 мг/сут., 2–я группа). К концу курса терапии большинство обследованных пациентов отмечали уменьшение болей в покое и при движении, при этом объем движений в пораженных суставах увеличился у 81% больных 1–й группы и 84% 2–й группы, а улучшение общего состояния отметили 73 и 69% пациентов соответственно [15].

У больных ревматоидным артритом при назначении ацеклофенака наблюдался хороший противовоспалительный и анальгетический эффект, сравнимый с приемом «стандартных» НПВП – диклофенака, индометацина и теноксикама. Так, в многоцентровом двойном слепом 6–месячном исследовании было проведено сравнение ацеклофенака (200 мг/сут., 170 больных) и диклофенака (150 мг/сут., 173 больных) в параллельных группах [19]. Оба препарата достоверно снижали выраженность боли, индекс Ричи и утреннюю скованность уже через 15 дней от начала терапии, при этом достигнутый положительный эффект сохранялся в течение всего периода лечения. По оценке больных, хороший или очень хороший результат терапии был у 70,3% пациентов при лечении ацеклофенаком и у 65,6% – диклофенаком, а по оценке исследователя – у 76,3 и 69,6% больных соответственно.

С учетом того, что при серонегативных спондилоартропатиях НПВП являются основой медикаментозной терапии, то к их эффективности и переносимости предъявляются особые требования. Проведенные исследования эффективности ацеклофенака и стандартных НПВП у больных анкилозирующим спондилитом (АС) показали их эквивалентность, однако лучший профиль переносимости и безопасности продемонстрировал ацеклофенак. Так, в рандомизированном контролированном исследовании назначение ацеклофенака в дозе 200 мг/сут. и напроксена в дозе 1000 мг/сут. одинаково эффективно снижали интенсивность болей и способствовали улучшению функциональной активности у 126 больных АС [20]. В другом исследовании была продемонстрирована равная терапевтическая эффективность ацеклофенака и других НПВП (индометацина, теноксикама и напроксена) в отношении купирования боли, уменьшения продолжительности утренней скованности и улучшения двигательной активности при болезни Бехтерева [10].

Как известно, целесообразность применения того или иного препарата в клинической практике невозможна без всестороннего изучения его переносимости. Одним из серьезных побочных эффектов НПВП, огра­ни­чивающих их применение, является развитие НПВП–ин­дуцированных гастропатий, проявляющихся эрозиями (часто множественными) и язвами антрального отдела желудка. Основными факторами риска их развития являются пожилой возраст больных, наличие в анамнезе язвенной болезни, желудочно–кишечного кровотечения или мелены, длительный прием высоких доз НПВП, прием одновременно НПВП и препаратов других фармакологических групп (глюкокортикоидов, антикоагулянтов и др.) [2].

Данные многочисленных клинических исследований свидетельствуют о том, что частота возникновения неблагоприятных явлений со стороны органов ЖКТ при приеме подавляющего большинства неселективных НПВП достигает 30%, а госпитализация пациентов пожилого возраста из–за развития пептической язвы в 4 раза выше по сравнению с лицами той же возрастной группы, не принимающих НПВП.

На сегодняшний день общепринятым считается факт, что нет абсолютно безопасных НПВП, в связи с чем они могут быть условно подразделены на 2 группы: с высоким и низким риском развития побочных эффектов со стороны органов ЖКТ. Спектр нежелательных явлений при лечении ацеклофенаком оказался близок таковому при лечении другими НПВП, однако существенно различался по частоте их развития. Это было продемонстрировано в исследовании SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines), в котором принимали участие 10142 больных (7890 пациентам был назначен ацеклофенак, 2252 пациентам – диклофенак), страдающие ревматоидным артритом, остеоартрозом и анкилозирующим спондилоартритом [12]. Результаты исследования свидетельствовали о лучшем профиле переносимости ацеклофенака в сравнении с диклофенаком (рис. 1). Авторы сформулировали вывод о том, что применение ацеклофенака сопровождалось меньшим риском развития НПВП–гастропа­тий и лучшей переносимостью даже с учетом того, что среди больных, получавших ацеклофенак, было значительно больше пациентов с патологией ЖКТ в анамнезе.

В исследовании А. Yanagawa и соавт. (1998) изу­ча­лось возможное побочное действие ацеклофенака и диклофенака на слизистую оболочку 12–перстной киш­ки (по результатам фиброгастродуоденоскопии) в двойном слепом плацебо–контролируемом исследовании [25]. Эндо­скопические изменения после 2–х недельного приема ацеклофенака, диклофенака и плацебо достоверно чаще наблюдались в группе диклофенака. При этом было установлено, что у пациентов, получавших диклофенак, содержание гексозамина (фактора, оказывающего цитопротективное действие) и локальный кровоток в слизистой оболочке желудка и 12–перстной кишки были значимо снижены, в то время как при лечении ацеклофенаком эти показатели достоверно не отличались от группы плацебо.

Результаты этих исследований корреспондируют с работой M.J. Llorente Melero и соавт. (2002), в которой был представлен сравнительный популяционный анализ частоты желудочно–кишечных кровотечений при приеме различных НПВП по данным медицинских учреждений Испании (были изучены данные по 180995 пациентам за 4–летний период) [18]. Как видно из рисунка 2, прием ацеклофенака и мелоксикама сопровождался наименьшим риском развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ, в то время как при назначении кеторолака и индометацина риск желудочно–кишечных кровотечений был выше более чем в 10 раз.

Исходя из представленных данных, можно констатировать, что ключевым моментом в выборе НПВП врачом–ревматологом является его высокая клиническая эффективность, безопасность, а также хорошая переносимость. В этом плане интересны результаты Евро­пей­ского обсервационного когортного исследования, в котором анализировалась эффективность применения ацеклофенака у 23407 больных с воспалительными и дегенеративными ревматическими заболеваниями [16]. В этом исследовании оценивалась степень выраженности боли на фоне проводимой терапии, общая удовлетворенность лечением, а также уровень комплаентности. Полученные результаты продемонстрировали быстрый и продолжительный анальгетический эффект ацеклофенака, при этом улучшение общего состояния наблюдалось у 84% обследованных пациентов, а 93,5% больных отметили удовлетворенность лечением по окончанию исследования.

Таким образом, суммируя данные по эффективности и переносимости ацеклофенака, полученные в многочисленных контролируемых клинических исследованиях, можно заключить, что ацеклофенак (Аэртал) является высокоэффективным НПВП и имеет при этом ряд преимуществ перед другими «стандартными» НПВП: быстрый период полураспада (4 часа), что снижает возможность кумуляции препарата и, соответственно, риск развития побочных эффектов; высокая биодоступность, которая не зависит от приема пищи; сравнимая фармакокинетика у лиц различных возрастных групп; сопоставимая эффективность с диклофенаком, индометацином, напроксеном и кетопрофеном при лечении дегенеративных и воспалительных заболеваний суставов; лучшая желудочно–кишечная переносимость в сравнении с другими «стандартными» НПВП по данным клинико–эндо­ско­пических исследований; возможность сочетанного приема с препаратами других фармакологических групп (непрямыми антикоагулянтами, гипогликемическими препаратами, диуретиками); отсутствие доказательств отрицательного влияния на хрящ.

Литература 1. Декскетопрофен трометамол / Описание лекарственного продукта. – Б.и., 2003. – 58 с. 2. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты: новые аспекты применения в ревматологии и кардиологии // Русский медицинский журнал. – 2003. – Т.11, №23. – С.1280–1284. 3. Насонова В.А. Ацеклофенак – безопасность и эффективность // Русский медицинский журнал. – 2003. – Т.11, №5. – С. 3–6. 4. Чичасова Н.В. Лечение остеоартроза: влияние на хрящевую ткань различных противовоспалительных препаратов // Русский медицинский журнал. – 2005. – Т.13, №8. – С.539–543. 5. Aceclofenac. Almirall Prodespharma S.A. – Barselona, 2003. – 120 p. 6. Brandt K.D. The mechanism of action of nonsteroidal anti–inflammatory drugs //J.Rheum. – 1991. – Vol.18. – P. 120–121. 8. Brandt K.D. The role of analgesics in the management of osteoarthritis pain // Am.J.Therap. – 2000. – Vol. 7. – P. 75–90. 9. Creamer J. A comparison of the pharmakokinetiks of single and repeated doses of aceclofenac in young and elderly volunteers // Brit.J.Clin.Res. – 1992. – Vol. 3. – P. 99–107. 10. Dingle J.T., Parker M. NSAID stimulation of human cartilage matrix synthesis: a study of the mechanism of action of aceclofenac // Clin.Drug Invest. – 1997. – Vol. 14. – P. 353–362. 11. Dooley M., Spencer C.M., Dunn C.J. et al. Aceclofenac. A reappraisal of its use in the management of pain and rheumatic disease // Drugs. – 2001. – Vol. 61, N 9. – P. 1351–1378. 12. Hajjal H.E.L., Marcelis A., Devogelaer J–P., Manicourt D–H. Celecoxib has a positive effect on the overall metabolism of hyaluronan and proteoglycans in human osteoarthritic cartilage // J.Rheum. – 2003. – Vol. 30. – P. 2444–2451. 13. Hаskinsson E.C., Irani M., Murray F. A large prospective open–label, multi–centre SAMM study, comparing the safety of aceclofenac with diclofenac in patients with rheumatic disease // Eur.J.Rheumatol.Inflam. – 2000. – Vol. 17. – P. 1–7. 14. Henrotin Y., De Leval Х, Mathy–Hartet M et al. In vitro effects of aceclofenac and its metabolites on the production by chondrocytes of inflammatory mediators // Inflamm.Res. – 2001. – Vol. 50. – P. 391–399. 15. Huskisson E.C. Editorial. Aceclofenac: Ace or just another Jack? // Europ.J.Rheum.Inform. – 1996. – Vol. 16, N1. – P. 1–2. 16. Kornasoff D., Frerick H., Bowdler J., Montull E. Aceclofenac is a well–tolerated alternative to naproxen in the treatment of osteosrthrosis // Clin.Rheumatol. – 1997. – Vol. 16. – P. 32–38. 17. Lemmel E.M., Leeb B., De Bast J., Aslanidis S. Patient and physician satisfaction with aceclofenac results of the European Observational Cohort Dtudy // Curr. Med. Res. Opt. – 2002. – Vol. 18, N3. – P. 146–153. 18. Lidburg P.s., Vojnovic J., Warner T.D. “COX2/COX1 selectivity of aceclofenac in comparison with celecoxib and rofecoxob in the human whole blood assay / Fith world Congress og the OARS, Barselona, Spain, 4–6 October, 2000. – Suppl B, Th053. 19. Llorente Melero M.J., Tenias Burillo J.M., Zaragoza M. Comparative incidence of upper gastrointestinal bleeding associated with individual non–steroidal anti–inflammatory drugs // Rev. Esp. Enferm. Dig. – 2002. – Vol. 94. – P. 7–18. 20. Pasero G, Marcolongo R, Serni U et al. A multi–centre, double–blind comparative study of the efficacy and safety of aceclofenac and diclofenac in the treatment of rheumatoid arthritis // Rev.Esp.Reumatol. – 1992. – Vol. 19. – P. 263–268. 21. Pasero G, Ruju G, Macolongo R et al. Aceclofenac versus naproхen in the treatment of ankylosing spondylitis: a double–blend, controlled study // Curr.Nher.Res. – 1994. – Vol. 55. – P. 833–842. 22. Perez Busquiner M., Calero E., Rodriguez M. et al. Comparison of aceclofenac with piroxicam in the treatment of osteosrthrosis // Clin.Rheumatol. – 1997. – Vol. 16. – P. 154–159. 23. Torri G., Vignati C., Agrifoglio E. et al. Aceclofenac versus piroxicam in the management of osteosrthrosis of the knee: a double–blind controlled study // Curr.Ther.Res. – 1994. – Vol. 55. – P. 576–583. 24. Ward D.E., Veys E.M., Bowdker J.M., Roma J. Comparison of aceclofenac with diclofenac in the treatment of osteoarthrosis // Clin.Rheumatol. – 1995. – Vol. 14. – P. 656–662. 25. Wood S.G., Fitzpatrik K. et al. Pharmacokinetics and metabolism a new NSAID/analgesic aceclofenac in man // Pharm.Res. – 1990. – Vol. 7, N9. – S–212. 26. Yanagawa A., Endo T., Kusakari K. et al. Endoscopie evaluation of aceclofenac–induced gastroduodenal mucosal damage: a double–blind comparison with sodium diclofenac and placebo // J.J.Rheumaco L. – 1998 – Vol. 18. – P. 249–259.

Можно ли Аэртал с алкоголем

Выведение Аэртала из организма дает серьезную нагрузку на печень и почки. Алкоголь, попав в кровь одновременно с Аэрталом, может усугубить состояние фильтрующих органов, потому как его наличие надет дополнительную нагрузку на печень. Алкоголизм является прямым противопоказанием к использованию Аэртала, так как это может привести к дисфункции органа.

Кроме того, многие алкогольные напитки являются диуретиками, что повышает нагрузку на почки. При застое жидкости в организме, и одновременном приеме Аэртала возможна интоксикация, так как первоначально принятая доза препарата не будет выведена из организма до того, как пациент выпьет вторую таблетку.

Инструкция по применению АЭРТАЛ® (AIRTAL®)

Нежелательные реакции можно свести к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, направленного на достижение контроля над симптомами.

Следует избегать одновременного приема Аэртала и других НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Влияние на ЖКТ

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВС в любой период лечения, как при наличии опасных симптомов, так и без них, как при наличии в анамнезе серьезных патологических состояний ЖКТ, так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВС у пациентов, у которых наблюдалась язва, особенно если она сопровождалась кровоизлиянием или прободением, и у пациентов пожилого возраста пациентов. В таких случаях препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе. Кроме того, этим пациентам необходима комбинированная терапия с применением препаратов, оказывающих защитное действие на ЖКТ (например, мизопростол, или ингибиторы протоновой помпы). Подобная терапия необходима пациентам, которые принимают небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые негативно влияют на ЖКТ.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, а также пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать при применении Аэртала у пациентов, одновременно получающих препараты, которые способны повышать риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении кровотечения или язвы ЖКТ во время приема Аэртала препарат следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС

Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимы соответствующий мониторинг и соблюдение особых мер предосторожности, т.к. сообщалось о задержке жидкости в организме и отеках, связанных с приемом НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (в частности, в высоких дозах и в течение длительного времени) может несущественно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.

Следует соблюдать особую осторожность при применении Аэртала у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA), застойной сердечной недостаточностью, с факторами риска со стороны для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при указанных ниже состояниях, т.к. существует угроза обострения заболевания:

• симптомы, свидетельствующие о наличии заболевания ЖКТ, включая его верхние и нижние отделы;
• наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения ЖКТ;

—

язвенный колит;

• болезнь Крона;
• склонность к кровотечениям, СКВ, порфирия, и нарушения гемопоэза и гемостаза.

Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача у пациентов с геморрагическим инсультом в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Прием НПВС может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при применении препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пациентов пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВС может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при применении Аэртала у пациентов, принимающих диуретики, или у лиц с повышенным риском гиповолемии. Необходима минимальная эффективная доза и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Реакции со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Применение ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВС у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Аллергические и кожные реакции

Как и другие НПВС, препарат способен вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при первом приеме. Тяжелые кожные реакции (которые иногда могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВС наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале применения препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца применения препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков повышенной чувствительности следует прекратить применение ацеклофенака.

В особых случаях, при ветряной оспе могут возникнуть осложнения:

• серьезные инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключать роль НПВС в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать применения Аэртала при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, т.к. прием НПВС может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста, т.к. у них чаще возникают побочные реакции (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВС. Осложнения могут привести к летальному исходу. Кроме того, пациенты пожилого возраста чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение НПВС, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, контроль функции печени и почек).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых при применении НПВС наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны ЦНС, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта или управления опасными механизмами.

Чем заменить препарат Аэртал

Группа нестероидных противовоспалительных анальгетиков включает в себя целый список препаратов, среди которых и более дешевые, и те, которые имеют в своем описании меньше противопоказаний.

Самыми безопасными считаются парацетамол и ибупрофен. Эти вещества, входя в состав многих поликомпонентных препаратов, снимают болевой синдром, нормализуют температуру тела и уменьшают интенсивность воспалительного процесса. И парацетамол, и ибупрофен разрешены к назначению детям. Лекарственная форма в виде сиропа допускает использование детьми старше 3 месяцев. С зубной болью и болью в суставах лучше справляется ибупрофен.

Парацетамол направлен на борьбу с головной болью и ломотой в мышцах. При сильных болях в суставах Аэртан можно заменить Диклофенаком. Это активное вещество продается в аптеках. Под одноименным названием встречается не только в виде таблеток, но и форме мази, пластыря и ампул для внутримышечного введения. Пролонгированная формула таблеток позволяет обходиться одной дозой, которая снимет сильную боль на 24 часа.

Аэртал

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Аэртал® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

— обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие боталлова протока с развитием легочной гипертензии;

— могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с маловодием.

Матери на поздних сроках беременности и новорожденные:

— препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких дозах;

— препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Лактация

Аэртал® не следует принимать в период грудного вскармливания. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Фертильность

НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или активным заболеванием печени.

При лечении пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять более низкие дозы ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин), прогрессирующим заболеванием почек, подтвержденной гиперкалиемией.

Доказательства необходимости изменения дозы ацеклофенака при лечении пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести отсутствуют, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Следует избегать применения препарата Аэртал® одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные явления могут быть уменьшены, если максимально сократить длительность лечения и снизить дозу препарата до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.

Влияние на ЖКТ

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с заболеваниями, перечисленными ниже, т.к. может произойти ухудшение их течения:

— симптомы, указывающие на желудочно-кишечные заболевания, включая верхний и нижний отделы ЖКТ;

— язва, кровотечение или прободение язвы желудка или кишечника в анамнезе при наличии инфекции Helicobacter pylori;

— язвенный колит в анамнезе;

— болезнь Крона в анамнезе;

— гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия и нарушения кроветворения.

Имеются сообщения о желудочно-кишечном кровотечении, формировании язвы желудка или кишечника или прободении язвы, которые могут приводить к смерти при приеме любых НПВП в любое время на фоне лечения, сопровождающиеся или не сопровождающиеся тревожными симптомами, независимо от наличия в анамнезе серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или прободения язвы выше при лечении высокими дозами НПВП у пациентов с язвой желудка или кишечника в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Также при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличивать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассматривать необходимость применения комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, в первую очередь пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), уделяя максимум внимания симптомам на ранних стадиях лечения. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, таких как ГКС системного действия, антикоагуляты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или aнтиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

В случае появления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы у пациентов, принимающих препарат Аэртал®, лечение следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровообращение головного мозга

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью необходимо проводить соответствующее наблюдение и давать рекомендации, т.к. имеются сообщения о развитии задержки жидкости и отеков на фоне лечения НПВП.

Существуют основания полагать, что некоторые НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут вызывать увеличение риска развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения этого риска при применении ацеклофенака недостаточно данных.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или заболеваниями сосудов головного мозга должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Аналогично, необходима тщательная оценка показаний к длительному лечению пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) до его начала.

Также следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение при применении ацеклофенака пациентам с кровоизлиянием в головной мозг в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Лечение НПВП может вызывать зависимое от дозы уменьшение синтеза простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Необходимо принимать во внимание важность простагландинов для поддержания почечного кровотока у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, дисфункцией печени, пациентов, получающих лечение диуретиками или восстанавливающихся после полостной операции, а также пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также пациентов с другими заболеваниями, предрасполагающими к задержке жидкости. У этих пациентов лечение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. Также необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, получающим лечение диуретиками, или, напротив, пациентам с риском гиповолемии. Следует назначать минимальную эффективную дозу и проводить регулярный контроль функции почек. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.

Следует отменить лечение ацеклофенаком в случае, если отклонения показателей функциональных тестов печени от нормальных значений сохраняются или увеличиваются при появлении клинических симптомов, соответствующих развитию печеночной недостаточности, или в случае появления иных проявлений (например, эозинофилии, сыпи).

Гепатит может развиться без предшествующих симптомов.

У пациентов с печеночной порфирией применение НПВП может спровоцировать обострение заболевания.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и в случае применения других НПВП, уже на ранних этапах применения препарата могут появиться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. В очень редких случаях на фоне применения НПВП наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к смерти. Пациенты подвержены наиболее высокому риску развития этих реакций в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции манифестируют в первый месяц лечения. При первых признаках кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности необходимо отменить лечение препаратом Аэртал®.

В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящий момент нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекционных осложнений. Следовательно, рекомендуется избегать применения препарата Аэртал® при ветряной оспе.

Влияние на гематологические показатели

Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой или с анамнезом бронхиальной астмы, т.к. имеются сообщения о том, что НПВП могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, т.к. в этой возрастной группе повышена частота нежелательных явлений, связанных с лечением НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и прободения язвы, которые могут приводить к смерти. Кроме того, пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточности.

Длительное лечение

Необходимо тщательно наблюдать всех пациентов, получающих длительное лечение НПВП, регулярно выполняя общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек.

Каждый пакетик препарата Аэртал®, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг, содержит 2.64 г сорбитола, который может вызвать нарушения со стороны ЖКТ и диарею. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя назначать данный препарат.

Аэртал®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг, содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5.61 мг фенилаланина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.