Производитель: Ultimate Nutrition, Inc. (США)
Действующие вещества
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Не указано. См. инструкцию
- Описание фармакологического действия Глюкозамин+Хондроитин+МСМ
- Состав Глюкозамин+Хондроитин+МСМ
- Показания к применению препарата Глюкозамин+Хондроитин+МСМ
- Форма выпуска препарата Глюкозамин+Хондроитин+МСМ
- Способ применения и дозы препарата Глюкозамин+Хондроитин+МСМ
- Условия хранения препарата Глюкозамин+Хондроитин+МСМ
- Срок годности препарата Глюкозамин+Хондроитин+МСМ
Описание фармакологического действия
• Способствует регенерации (восстановлению) поврежденной хрящевой ткани. • Оказывает противовоспалительное действие, облегчат боль и напряжение в суставах, увеличивает их подвижность, уменьшает отечность. • Участвует в формировании и улучшает трофику соединительной ткани суставных поверхностей, сухожилий, связок, синовиальной жидкости, кожи, костной ткани, ногтей, клапанов сердца, кровеносных сосудов и слизистой пищеварительных, дыхательных и мочевых трактов. • Оказывает благоприятное влияние на метаболизм хряща — усиление анаболических и ослабление катаболических процессов. • Стимулирует синтез коллагена. • Ингибирует активность ферментов, разрушающих соединительную ткань в т.ч. хрящ. • Улучшает микроциркуляцию сосудистого русла периартрикулярных тканей. • Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, обеспечивающей смазку, необходимую для функционирования суставов. • Участвует в процессах минерализации кости, регулируя кальциевый баланс и благоприятствуя процессам окостенения. • Оказывает антитромботический гепариноподобный эффект. • Хондроитин сульфат необходим также при любых патологических процессах соединительной ткани, не только хряща, но и сухожилий, связок и, конечно, кожи. Поэтому не только спортивные медики должны иметь хондроитин сульфат в своем арсенале, но и граммотные дерматологи и косметологи. К сожалению, последние очень редко обращаются к косметическим средствам для приема внутрь. Хондроитин сульфат также как витамины А, В, С, Е, можно назвать энтеральными косметическими препаратами. • Способствует заживлению переломов, ран, эрозий, язв. • Снижает концентрацию холестерина в крови, препятствует накоплению атеросклеротических бляшек на стенках сосудов, улучшает кровообращение. • Метилсульфонилметан (органическая сера, MSM) обеспечивает молекулярную структуру белка, входит в состав многих аминокислот, участвует в синтезе антиоксидантов, в частности глютатиона. Сера необходима для суставных тканей, где отвечает за стабильность тканей хряща, капсулы и связок. МСМ оказывает положительный эффект при болях в суставах, помогает восстановить подвижность суставов, а также улучшить проницаемость клеточных стенок, позволяющим жидкости и растворенным в ней веществам более легко проникать через мембраны клеток. Это облегчает выведение из клеток таких веществ, как молочная кислота и таксины, и поступление в клетки питательных веществ и микроэлементов. МСМ препятствует увеличению внутриклеточного давления, что облегчает боль.
Что происходит с организмом?
Многие виды спорта не обходятся без микротравм сухожилий, суставов и связок. Однообразные силовые или скоростные нагрузки нередко вызывают поражение суставов или усугубляют патологический процесс. Особенно в зоне риска те, кто занимаются футболом, тяжелой атлетикой, боксом, большим теннисом, бегом, контактными видами спорта, прыжками с трамплином и другими аналогичными нагрузками. Систематические нагрузки с резким увеличением рабочего веса, неправильная техника выполнения, дефицит отдыха между тренировками – это все грозит повышенным давлением на суставы.
Например, при подъеме штанги страдают локтевые суставы, вследствие приседаний с большим весом – коленные, во время занятий на силовых тренажерах – позвонки.
Почему суставы перестают нормально функционировать?
Хрящевая ткань, которая смягчает трение суставных поверхностей друг о друга, истирается и изнашивается, суставной жидкости вырабатывается все меньше. Суставы высыхают и воспаляются, больше не играют роль подушки-амортизатора при подвижности – с этого начинаются деструктивные изменения, которые со временем перетекают в остеоартроз или другие заболевания. Позже это может привести к окостенению и полной инвалидизации. Обогащение спортивного питания глюкозамином и хондроитином может предотвратить деградацию суставов.
Симптомы поражения суставов:
- Боль. Она может проходить после отдыха и опять появляться.
- Отеки.
- Ограничение подвижности.
- Хруст или щелчки во время движения.
- При нажатии на сустав проявляется болевой синдром.
К сожалению, все вышеперечисленные затрагивает как профессиональных спортсменов, так и любителей или тех, кто просто желает сбросить лишний вес, занимаясь в тренажерном зале. Для предупреждения суставных заболеваний важно разминаться перед тренировкой, выделять достаточно времени на восстановление после физнагрузок, а еще употреблять БАДы – глюкозамин и хондроитин
. И главное – соблюдать технику выполнения, не спешить.
Показания к применению
• Воспалительные и обменные заболевания и травмы костно-суставной системы: остеопороз, остеохондроз, переломы, болезнь Бехтерева, тендовагиниты, бурситы, артриты, артрозы, подагра, ревматоидный полиартрит. • Восстановительный период после травм, переломов костей, при «колене прыгунов» у спортсменов. • Ранозаживляющее действие (послеоперационные состояния, трофические язвы). • Повышенная ломкость ногтей, выпадение волос. • Сердечно-сосудистые заболевания (варикозное расширение вен, пороки сердца, атеросклероз). • В косметологии для восстановления текстуры кожи, улучшению тонуса, разглаживанию и сокращению количества морщин, омоложения кожи, лечения гиперпигментации.
Как принимать глюкозамин и хондроитин?
Все хондропротекторы имеют накопительный эффект
– он проявляется примерно через 4-5 недель регулярного применения. Желательно принимать во время еды.
Хондропротектор «Артракам» – отечественный препарат, один пакетик которого содержит суточную норму глюкозамина сульфата.
Согласно исследованиям, именно в такой форме он показывает самую большую биодоступность и быстрее усваивается организмом. Особую эффективность показывает на ранних этапах, когда изменения наименее выражены.
Для приготовления раствора достаточно 1 саше – порошок нужно растворить в 200 мл воды. Артракам
можно комбинировать с нестероидными противовоспалительными средствами, парацетамолом и глюкокортикостероидами.
Перед приемом обращайте внимание на список противопоказаний глюкозамина и хондроитина!
Курс – 6 недель.
Можно продолжить прием после двухмесячного перерыва – в этом случае подробнее о том, как принимать глюкозамин и хондроитин конкретно Вам, следует уточнить у лечащего врача.
Глюкозамин и хондроитин – важная часть спортивного питания.
Они необходимы для поддержания функциональности суставов и всего организма.
Здоровых и подвижных суставов!
Срок годности
24 мес.
Похожие по действию витамины
- Импульсен (Капсула)
- Иссоп лекарственный (Брикет)
- Источник жизни «Энимал Парад» Ассорти (Таблетки жевательные)
- Йоши Витамин Напиток—желе (витаминный комплекс) (Жидкость для приема внутрь)
- Морской кальций детский с железом (Таблетки пероральные)
- Морской кальций детский с йодом (Таблетки пероральные)
- Панкраген (Капсула)
- Пантогематоген «Алтамар™-3» (Капсула)
- Пантогематоген «Алтамар™-4» (Таблетки пероральные)
Описание витамина Глюкозамин+Хондроитин+МСМ предназначено исключительно для ознакомительных целей. Перед началом применения любого препарата рекомендовано консультация врача и ознакомление с инструкцией по применению. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на проекте не заменяет консультации специалиста и не может быть гарантией положительного эффекта используемого Вами препарата. Мнение пользователей портала EUROLAB может не совпадать с мнением Администрации сайта.
Вас интересует витамин Глюкозамин+Хондроитин+МСМ? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
Внимание! Информация, представленная в разделе витаминов и биологически активных добавок, предназначена для ознакомительных целей и не должна являться основанием для самолечения. Некоторые из препаратов обладают рядом противопоказаний. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь витамины, витаминно-минеральные комплексы или биологически активные добавки, их описания и инструкции по применению, их аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о назначении препарата детям, новорожденным и беременным, цена и отзывы потребителей или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
Как встроить глюкозамин и хондроитин в спортивное питание?
Глюкозамин и хондроитин для суставов можно получить из пищи.
Например, из мидий, омаров, хрящей, костей животных, но есть минус – в продуктах их объем минимален, а в составе растений их практически нет. Также важно помнить про термообработку – часть полезных веществ из-за нее тоже теряется. Чтобы получить необходимую дневную норму, придется съесть много хрящей или хитиновой оболочки ракообразных – к примеру, панцирей раков.
Самый оптимальный источник глюкозамина и хондроитина – БАДы
. Пищевые добавки помогают получить необходимую дневную дозу этих веществ за 1 раз – и не нужно злоупотреблять холодцами и мясными бульонами! В качестве биодобавок выступают саше или глюкозамин и хондроитин для спортсменов в форме таблеток.
Есть ли у хондроитина или глюкозамина побочные эффекты?
Глюкозамин в составе добавок для суставов имеет натуральное происхождение и добывается из панцирей насекомых или раковин моллюсков (креветок, омаров и т. д.). Иногда его получают из пшеницы или кукурузы. Благодаря этому хондроітин считается полностью безопасным веществом и лишь изредка вызывает:
- проблемы с желудочно-кишечным трактом (тошноту, вздутие живота, диарею или запор);
- сонливость;
- головную боль;
- припухлость век;
- незначительное выпадение волос;
- аллергические реакции (отеки, нарушение сердечного ритма).
Принимать хондроитин с глюкозамином не разрешено при:
- аллергии на морепродукты;
- тромбофлебите и прочих нарушениях свертываемости крови;
- астме.
Комплексные препараты
Глюкозамин или хондроитин: что лучше? Предпочтительны комплексные препараты, в состав которых входят оба активных компонента:
- Артра;
- Терафлекс;
- Терафлекс Эдванс (содержит еще и ибупрофен);
- Доппельгерц Актив Глюкозамин+Хондроитин;
- Кондронова;
- Инолтра (дополнительно включает витамины Е и С, марганец, омега-3 жирные кислоты);
- Глюкозамин-Хондроитин плюс;
- Глюкозамин-хондроитиновый комплекс.
Перечисленные медикаменты отличаются содержанием действующих компонентов, местом производства, ценой. Выбор конкретного комплекса зависит от требуемой дозировки и предпочтительного уровня затрат. Перед посещением аптеки лучше все же посоветоваться с врачом.
Побочные действия и противопоказания
Испытания показали абсолютную безопасность глюкозамина и хондроитина. При значительном превышении суточной нормы (свыше 3 тыс. мг) может появиться расстройство кишечника и головная боль, снизиться эффективность. При систематическом превышении дозировки существует риск сахарного диабета.
Особых противопоказаний к приему хондопротекторов этого типа нет. Серьезных побочных реакций не обнаружено. Могут применяться без рекомендаций врача для укрепления двигательного аппарата. В составе биодобавки они гораздо быстрее насытят ткани организма и в более высокой концентрации, чем в пищевых продуктах.
Кто нуждается?
Таким образом, глюкозамин и хондроитин нужны организму, но кому они особенно необходимы? В хондопротекторах нуждается каждый человек, но некоторым категориям требуется их постоянное поступление. В таких случаях меню не сможет обеспечить полноценный уровень. Насытить организм помогут препараты на основе обоих элементов. Показаны они:
- после переломов и травмирования суставов;
- при остеохондрозе, артрозе, остеоартрите, артрите и прочих суставных патологиях,
- людям, испытывающим повышенные физические нагрузки;
- спортсменам.
- при возрастных изменениях опорно-двигательной системы;
Болезнь легче предупредить, чем потом длительно лечить. Поэтому всем людям, вне зависимости от возраста и испытываемых нагрузок, рекомендуется следить за здоровьем суставов. В ходе многочисленных клинических исследований было доказано, что прием средств хондопротекторного действия помогает снизить болезненность и отечность, восстановить хрящевую ткань.
Формы выпуска и рекомендации
Найти на прилавках аптек и специализированных магазинов можно хондропротекторы в нескольких формах. Это могут быть капсулы, таблетки или порошок – для системного приема. Кроме того, существуют препараты для местного воздействия – мази и кремы. В зависимости от того, какова тяжесть травмы или выработки сустава, выбирают между системным и местным действием.
Выбирать средства в аптеке или покупать их в магазинах спортивного питания – вопрос удобства, поскольку далеко не в каждом городе есть точки продажи добавок для спортсменов. И в аптеке, и в магазине спортивного питания уровень качества препаратов контролируется на государственном уровне. Поэтому риск купить банку или тюбик с подделкой в именитой сети минимален.
При серьезных травмах и болевых ощущениях в суставе во время ходьбы не рекомендуется делать выбор в пользу мазей и кремов, так как они дают минимальный терапевтический эффект. Если говорить о разнице между капсулами и таблетками, нужно сказать, что капсулы имеют преимущество, поскольку из них вещества всасываются быстрее, независимо от приема пищи.
Дозировка рассчитывается исходя из информации на упаковке. Важно помнить, что в профилактических целях она меньше, чем при лечении патологий опорно-двигательного аппарата.
Специалисты
Blair Yasso1, Yinghe Li2, Asafov Alexander3; Мельникова Н.Б.4, Мухина И.В.5
1 MB Research Laboratories, 1765 Wentz Road, Spinnerstown, PA 18968, USA, Blair Yasso, B.S., Study Director;
2 Alliance Pharma, Inc., 17 Lee Blvd, Malvern, PA 19355, USA, Yinghe Li, Bioanalytical Principal Investigator;
3 Foura Pacific Pte Ltd, (Singapore), 35 Selegie Road #10-05, Parklane Shopping Mall, Singapore 188307, Asafov Alexander, R&D, CEO;
4 Кафедра фармацевтической химии ГБОУ ВПО НижГМА Минздрава России (заведующий кафедрой – профессор, д.х.н. Мельникова Н.Б., г. Нижний Новгород, ул. Родионова, 293)
5 Центральная научно-исследовательская лаборатория ГБОУ ВПО НижГМА Минздрава России (заведующий ЦНИЛ – профессор, д.б.н. Мухина И.В., г. Нижний Новгород, пр. Гагарина, 70)
Ключевые
cлова
: относительная биодоступность, глюкозамина сульфат, трансдермальный глюкозаминовый комплекс, мицеллярная трансдермальная система доставки.
РЕЗЮМЕ
Проведено сравнение относительной биодоступности и интенсивности проникания глюкозамина сульфата при пероральном, инъекционном применении и местном введениипрепарата Хондроксид® Максимум в виде крема, содержащего мицеллярную систему трансдермальной доставки глюкозамина, в эксперименте на крысах линии Спраг-Доули. На основе анализа фармакокинетических профилей глюкозамина в плазме крови крыс установлено, что при введении ежедневно 3 раза в день в течение недели крема Хондроксид® Максимум в дозе 400 мг/кг и разовой инъекции 4% раствора Глюкозамина сульфата в дозе 400 мг/кг относительная биодоступность составляла 61,6 %. Рассчитаны средняя скорость проникания глюкозамина в плазму крови через кожу крыс за 4 часа, равная 26,9 мкг/см2∙ч, и доля проникания глюкозамина из крема через кожу в плазму крови животного при однократном введении за 4 часа, которая составила 4,12 %.
Сопоставительный анализ литературных и экспериментальных данных, а также расчеты на их основе, позволили сделать вывод, что, в процессе лечения в соответствии с инструкцией на препарат Хондроксид® Максимум, расчетная средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава может составлять величину (0,7–1,5) мкг/мл, что в 10-75 раз выше концентрации эндогенного глюкозамина в синовиальной жидкости сустава человека (0,02-0,07) мкг/мл. Эта величина сравнима с уровнем, достигаемым инъекционными формами глюкозамина и превышает до 2 раз уровень, достигаемый пероральными формами глюкозамина.
ВВЕДЕНИЕ
Глюкозамин (2-амино-2-дезокси-D-глюкоза) надежно зарекомендовал себя в качестве хондропротектора в профилактике и лечении нарушений метаболизма костной и соединительной тканей, в частности в коллагеновом и хрящевом матриксах. По данным обзора Р.Д. Альтмана глюкозамин в качестве лекарственного средства продемонстрировал симптоматический и модифицирующий течение остеоартрита эффект. Глюкозамин в этом случае является специфическим субстратом и стимулятором синтеза эндогенных гликозаминогликанов (гиалуроновой кислоты, хондроитинсульфата А и С, дерматансульфата, кератансульфата, гепарина и гепарансульфата) и, соответственно, протеогликанов, которые наряду с гиалуроновой кислотой являются одним из основных компонентов – строительных элементов внеклеточного матрикса соединительной ткани. Недостаток эндогенного глюкозамина вызывает воспалительные и дегенеративные изменения, поэтому большое влияние на развитие и течение таких заболеваний оказывает концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости, которая может быть восполнена введением глюкозамина в плазму крови одним из рассматриваемых здесь путей.
Современными исследованиями выявлены новые дополнительные положительные эффекты от введения глюкозамина, в том числе нормализация активности ферментов за счет антиоксидантной защиты супероксиддисмутазы и каталазы, ингибирование процессов образования малонового диальдегида и диеновых конъюгатов – промежуточных этапов окисления коллагена, положительное влияние на активность NO-синтазы, генерирующей монооксид азота, при участии которого синтезируется глюкозамин, восполнение дефицита сульфат ионов, необходимых для синтеза специфических гликозаминогликанов.
Препараты глюкозамина широко представлены пероральными, инъекционными и наружными лекарственными формами, содержащими глюкозамина гидрохлорид или глюкозамина сульфат, предполагающие разовую дозу от 100 до 1500 мг. Причиной, ограничивающей использование пероральных препаратов глюкозамина в практике, является необходимость использования высоких концентраций глюкозамина при длительном приеме для обеспечения необходимой биодоступности, что может привести к проантиоксидантному эффекту. Существующие наружные лекарственные формы (крем, мазь, эмульсия, гель), имеющие в своем составе глюкозамин не располагают эффективным механизмом его переноса к синовиальной мембране, окружающей пораженное место. Поэтому несмотря на высокую потенциальную эффективность глюкозамина, лечебный эффект классических местных средств сильно уступает пероральной форме. Инъекционные препараты, при их максимальной биодоступности, ограничены самим методом введения, приемлемым не для всех пациентов, а также необходимостью их применения с участием профессионального медицинского персонала.
Одним из способов улучшения биодоступности глюкозамина из наружных препаратов является введение в состав лекарственной формы системы трансдермальной доставки этого соединения,. Представителем таких препаратов с улучшенной биодоступностью является препарат Хондроксид® Максимум, содержащий мицеллярный трансдермальный глюкозаминовый комплекс (ТГК), как систему эффективной доставки глюкозамина в кровь и ткани сустава. Достижение высокой проникающей способности ТГК через кожу обусловлено размером мицелл 20-80 нм и участием в образовании мицеллярной системы триглицеридов, усиливающих липофильность частиц дисперсной фазы в прямой эмульсии крема.
К сожалению, до настоящего времени, фармакокинетические исследования, позволяющие выявить преимущества использования такого трансдермального комплекса и сопоставить его действие с пероральными и инъекционными формами, отсутствовали, что затрудняло масштабное внедрение этого препарата в практику.
Целью исследования
являлось сравнительное экспериментальное изучение относительной биодоступности и интенсивности проникания глюкозамина сульфата при его пероральном и инъекционном введении и местном введениипрепарата Хондроксид® Максимум ТГК в эксперименте на крысах линии Спраг-Доули, а также прогнозирование содержания глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава человека.
МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ
Экспериментальные исследования проведены в лаборатории MB Research Laboratories Spinnerstown, PA (США) с привлечением аналитической лаборатории Alliance Pharma, Inc., Malvern, PA (США) в соответствии с Положениями и принципами действующих правил GLP (Good Laboratory Practices), Агентства о защите Окружающей среды (EPA), 40 CFR Часть 160 и 792, Управления Контроля Продуктов и Лекарств (FDA), 21 CFR Часть 58, и ОЭСР.
Сравнительную биодоступность глюкозамина при пероральном, инъекционном и местном введениив экспериментеизучали, используя для перорального применения и внутримышечного ведения 4% водный раствор Глюкозамина сульфата калия хлорида (40 мг сухого порошка Глюкозамина сульфата/мл), в качестве растворителя выступала дистиллированная вода и стерильная вода для инъекции соответственно. Для изучения наружного применения наносили препарат Хондроксид® Максимум (Licht Far East (S) Pte. Ltd., Сингапур) в виде крема, содержащий систему трансдермальной доставки глюкозамина в виде мицелл. В состав крема (в расчете на 100 г) входят: глюкозамина сульфат калия хлорид 8,0 г, вспомогательные вещества, в частности, диметилсульфоксид — 1,0 г, аскорбиновая кислота – 0,1 г и формообразующие ингредиенты. Эксперименты проведены на восьминедельных крысах самцах Спраг-Доули (Sprague—Dawley) массой 250±25 г (n=45, число животных в каждой группе 9 – минимально достаточное количество, необходимое для возможности взятия по 3 анализа на каждую временную точку (0 ч, 0,5 ч, 1 ч, 2 ч, 4 ч, 6 ч) и получения статистически значимых данных). По окончании эксперимента животные подвергались эвтаназии с СО2 камере.
Доза исследуемого препарата Хондроксид® Максимум в виде крема по действующему веществу составила 400 мг/кг или по лекарственной форме 5 г/кг (102 мг/крысу). Препарат применялся наружно в виде накожной аппликации и легкого втирания в область спины, с плеч до тазовой кости и вниз от спины до живота с обеих сторон животного, общей поверхностью 39 см2. Место применения оставалось непокрытым.
Доза исследуемого 4% раствора Глюкозамина сульфата калия хлорида для применения внутрь по действующему веществу составила 400 мг/кг (88,8 мг/крысу). 4% раствор глюкозамина сульфата вводился перорально в объеме 10 мл/кг.
Доза исследуемого 4% раствора для инъекций составила 400, 100 и 25 мг/кг (соответственно 102,4, 25,9 и 6,2 мг/крысу). Препарат вводился внутримышечно в объемах 10, 2,5 и 0,625 мл/кг 4% раствора глюкозамина сульфата, соответственно.
Сбор образцов и подготовка плазмы для проведения анализов осуществлялись согласно следующей схеме: 0,5 мл цельной крови при помощи прямой венепункции хвоста крысы отбиралось в пробирки, содержащие ЭДТА в качестве антикоагулянта. Образцы крови центрифугировали для отделения плазмы, которая была затем разделена на две равные части и помещена в две предварительно промаркированные полипропиленовые криогенные пробирки с завинчивающимися крышками. Все собранные образцы плазмы хранились при -70±50C до момента отправки ночным курьером (на сухом льду) в лабораторию Alliance Pharma, Inc. (Malvern, PA, США) для проведения анализа. Анализ образцов плазмы крови животных на содержание глюкозамина проводили методом жидкостной хроматографии – тандемной масс-спектрометрии (LC-MS/MS) с учетом принципов, подробно описанных в статье Liang Zh. et al.. В качестве детектора на жидкостном хроматографе Shimadzu Prominence LC (Япония) использовали совместимый масс-спектрометр Sciex API 4000 QTrap (США). Хроматограммы анализировали с помощью программы Analyst 1.4.2. В качестве калибровочного стандарта использовали D-Glucosamine Hydrochloride (Toronto Research Chemicals. Inc., Lot number 13-XJZ-183-1, чистота 98%), внутренний стандарт – D-Glucosamine-l,2-IJC2 Hydrochloride (10 мкг/мл, Toronto Research Chemicals, Inc., Lot number 6-SXG-29-1, чистота 98%). Для построения калибровочного графика для глюкозамина использовался регрессионный метод, при этом нижний уровень определения концентрации глюкозамина в плазме крови для разработанного метода составлял величину 0,4 мкг/мл.
Из фармакокинетических кривых определяли основные фармакокинетические характеристики: Стах
– максимальную концентрацию лекарственного вещества в крови; С4 часа – среднюю концентрацию лекарственного вещества в крови за первые 4 часа;
tmax
– время достижения максимальной концентрации; AUCt — площадь под кинетической кривой «концентрация – время» (
англ.
area under curve). Для расчета биодоступности использовалась только AUCt.
Для оценки биоэквивалентности препарата Хондроксид® Максимум в виде крема с действующим веществом Глюкозамина сульфатом калия хлоридом в сравнении с 4% раствором для применения внутрь и 4% раствором для инъекций Глюкозамина сульфата был проведен статистический анализ полученных фармакокинетических данных (среднее значение, стандартное отклонение, точность) с использованием программного продукта Watson LIMS™ для биоаналитических лабораторий и согласно Руководству по проведению доклинических исследований лекарственных средств.
РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
На первом этапе был исследован фармакокинетический профиль глюкозамина в плазме крови крыс при однократном местном введении крема Хондроксид® Максимум (в дальнейшем «крем») на область спины в размере 400 мг/кг (табл. 1).
Сопоставление инъекционного метода введения с местным проведено на трех уровнях дозы – 400 мг/кг (102,0 мг/крысу), 100 мг/кг (25,9 мг/крысу), 25 мг/кг (6,2 мг/крысу), отражающих диапазон, в которых у крыс данного вида реализуется желаемый эффект глюкозамина без признаков побочного действия. Из данных рисунка 1(Б) видно, что в этом интервале доз сохраняется линейность фармакокинетики. Максимальная концентрация Cmax местного нанесения равная 7,31 мкг/мл наиболее приближена к Cmaxравному 13,05 мг/мл, определенной по фармакокинетической кривой при внутримышечном введении в дозе 25 мг/кг (6,2 мг/крысу); величины AUCt равны 7,35 мкг∙ч/мл и 10,8 мкг∙ч/мл, соответственно (табл. 1).
Сравнение перорального (400 мг/кг), внутримышечного (25 мг/кг) и местного (400 мг/кг) введения продемонстрировано в таблице 1. Из данных таблицы 1 видно, что Cmax глюкозамина в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении достигалась через 0,5 часа, при местном введении через 1 час и при пероральном введении – через 1,5 часа.
Учитывая вышеизложенные факты, для расчета относительной биодоступности крема с дозой 102,0 мг/крысу при однократном введении были использованы данные по внутримышечному введению 4% водного раствора глюкозамина с дозой 6,2 мг/крысу.
А | Б |
В |
Рисунок 1. Концентрация глюкозамина в плазме крови крыс Sprague—Dawley при различных способах введения. По оси ординат – концентрация глюкозамина в мкг/мл,
по оси абсцисс – время взятия пробы крови
Таблица 1.
Фармакокинетические параметры глюкозамина в плазме крови крыс при однократном применении
Расположение кривых, рис. 1 (А, Б, В) | Препарат | Доза на крысу по ЛФ, мг | Фармакокинетические параметры | |||
Cmax мкг/мл | С4 часа, мкг/мл | AUCt мкг∙ч/мл | tmax, ч | |||
1(А), 1(В) | Крем Хондроксид® Максимум (спина) | 102,0 | 7,31 | 1,84 | 7,35 | 1,0 |
1(В) | 4% раствор для применения внутрь | 88,8 | 11,7 | 4,93 | 19,7 | 1,5 |
1(Б) | 4% раствор для инъекций (10 мл) | 102,4 | 290,7 | 62,6 | 250,4 | 0,5 |
1(Б), 1(В) | 4% раствор для инъекций (0,625 мл) | 6,2 | 13,05 | 2,7 | 10,8 | 0,5 |
Для выбора критерия сравнительной оценки местного введения по отношению к другим способам был выполнен приближенный расчет массы глюкозамина (ГА) в плазме крыс при однократном введении (СГА, мг), используя отношение AUCtop к AUCх, и массу глюкозамина в одной дозе при определенном способе введения mГА(x):
СГА, мг = (AUCtop/ AUCх)* mГА(x),
где AUCх представляет значения:
AUCin,max – AUC при инъекционном введении с максимальной дозой 102 мг на 1 крысу;
AUCin,min – AUC при инъекционном введении с дозой 6,2 мг на 1 крысу;
AUCperos – AUC при пероральном введении с дозой 88,8 мг на 1 крысу.
Таблица 2
Сравнительная характеристика методов введения
Введение | Сравнение | AUCtop/ AUCх | СГА, мг |
Местно 400 мг/кг (102 мг) | Инъекционно 400 мг/кг mГА =102 мг | 7,35/250,4 | 3,0 |
Местно 400 мг/кг (102 мг) | Инъекционно 25 мг/кг mГА =6,2 мг | 7,35/10,8 | 4,2 |
Местно 400 мг/кг (102 мг) | Перорально 400 мг/кг mГА =88.8 мг | 7,35/19,7 | 33,1 |
Из данных таблицы 2 следует, к примеру, что однократное нанесение крысе крема массой 1,28 г (доза глюкозамина 102 мг) соответствует однократному введению инъекционно 4% раствора глюкозамина в количестве 4,2 мг.
РАСЧЕТ СРАВНИТЕЛЬНОЙ БИОДОСТУПНОСТИ ЧЕРЕЗ КОЖУ ЧЕЛОВЕКА
Проникание глюкозамина из крема через кожу площадью 39 см2 в плазму крови оценивали через долю α, % и удельную скорость проникания υпр (удельная диффузия)
Доля проникания глюкозамина α (%) крема массой m при однократном местном введении через кожу в плазму за 4 часа равнялась:
α, % = (СГАв плазме, мг/ m, мг)*100 = 4,2/102 *100 = 4,12%,
а удельная скорость проникания υпр. глюкозамина соответствовала 26,9 мкг/см2/ч:
υпр = (СГА (6,2мг)в плазме, мкг/ Sкожи, см2)/ 4 ч = (4200мкг /39 см2)/4ч = 26,9 мкг/см2/ч
Величину α, % можно рассматривать как биодоступность глюкозамина за 4 часа после нанесения крема.
Для прогнозирования проникания β invivo глюкозамина из препарата Хондроксид® Максимум в кожу человека использовали следующее уравнение полученное авторами статьи:
β invivoчеловека = К′эф * υinvivoкрысы,
где К′эф = υinvitroчеловека/υinvitroкрысы ≈ 0,3-0,5, определенная в эксперименте в диффузионной камере методом диализа; υinvivoкрысы = 26,9 мкг/см2/ч.
В соответствии с вышеприведенной зависимостью удельная скорость проникания (диффузии) глюкозамина в плазму крови при нанесении препарата Хондроксид® Максимум на кожу человека составила величину β invivoчеловека =(8,1-13,5) мкг/см2/ч.
ПРОГНОЗ КОНЦЕНТРАЦИИ ГЛЮКОЗАМИНА В СИНОВИАЛЬНОЙ ЖИДКОСТИ
Полученная нами приближенная оценка удельной скорости переноса глюкозамина из крема в плазму крови υinvivoкрысы , равная 26,9 мкг/см2/ч сопоставима с величиной скорости чрезкожного переноса из раствора глюкозамина в кожу в экспериментах in vitro в модельной диффузионной ячейке υinvitro=19,2±0,6 мкг/см2/ч. Удельная скорость переноса в этих модельных условиях глюкозамина в креме другого состава с трансдермальной системой доставки лежит в интервале от 23,5±2,3 до 48,2±1,9 мкг/см2/ч. Учитывая, что в реальных условиях эксперимента in vivo на крысах υ invivo, почти равна средней величине υ invitro, определеннойв диализной ячейке, можно считать нашу приближенную оценку υ=26,9 мкг/см2/ч, как величину, характеризующую эффективное проникание глюкозамина из крема через кожу в плазму крови.
Сопоставление данных анализа фармакокинетических профилей глюкозамина для плазмы крови человека, полученных в работе при однократном пероральном применении в дозе 1500 мг, и плазмы крови крыс при наружном нанесении крема Хондроксид® Максимум в нашей работе, свидетельствует о высокой биодоступности глюкозамина из исследуемого препарата. Фармакокинетические параметры – AUCt (мкг*ч/мл) при пероральном введении человеку равен 3,6±0,72, а при наружном нанесении крема крысе равен 7,35±1,48; Cmax, мкг/мл равна 0,49±0,16 (перорально для человека) и 7,31±2,08 (местно, крема Хондроксид® Максимум для крыс).
Приближенно рассчитанная величина β invivoчеловека может быть использована для оценки уровня концентрации глюкозамина в плазме крови сосудов микроциркуляторного русла, окружающих сустав. Например, по инструкции к препарату Хондроксид® Максимум в виде крема с ТГК количество наносимого крема составляет полоску крема длиной до 3 см, что примерно соответствует 3 – 3,5 г. При сохранении удельной величины наносимого на кожу крема, используемой в эксперименте на животных в течение 4 часов, площадь для нанесения крема составит 106 см². Количество глюкозамина, доставленного в плазму крови через капилляры сосочкового слоя дермы, составит величину: (8,1 – 13,5) мкг/см²/час * 106 см² * 4 ч = (3434 – 5724) мкг.
Принимая объем циркулирующей крови у человека равным в среднем 5500 мл, самая пессимистическая (без учета прямого проникновения глюкозамина в составе ТГК через кожу к синовиальной мембране) оценка величины средней концентрации глюкозамина в плазме крови сосудов микроциркуляторного русла, окружающих сустав, в течение 4 часов будет составлять величину: (3434 – 5724) мкг / 5500 мл = (0,62 – 1,04) мкг/мл.
При лечении остеоартрозов инъекционным препаратом на основе глюкозамина (ЛСР-000050 от 26.12.2007), курс лечения составляет 3 инъекции внутримышечно в неделю по 3 мл с содержанием глюкозамина 400 мг в одной инъекции или 0,072 мг/мл плазмы крови.
Биодоступность при инъекционном введении глюкозамина на модели крупного животного.
По данным авторов пиковая концентрация (Сmах) глюкозамина в плазме при однократном в/в введении здоровой лошади из расчета 0,2 мг на 1 мл плазмы крови, достигала 50 мкг/мл, средняя концентрация глюкозамина в плазме крови за 12 часов составляла 4,5 мкг/мл, а пиковая концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости составляла 1,5 мкг/мл при средней концентрации глюкозамина в синовиальной жидкости за 12 часов 0,7 мкг/мл.
Следует отметить, что при проникновении глюкозамина из плазмы крови в синовиальную жидкость, уровень максимальной концентрации глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава, в соответствии с полученными экспериментальными данными, может быть до 5 раз выше, чем в интактном суставе. Приведенные данные позволяют с большой долей уверенности считать, что при остеоартрозе разных стадий пиковая концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава лошади при в/в введении может доходить до величины 7 – 8 мкг/мл.
Биодоступность при инъекционном введении глюкозамина человеку.
Учитывая, что инъекция глюкозамина человеку проводится в концентрации в 3 раза ниже, чем в модели, рассмотренной выше (0,072 мг на 1мл плазмы крови), пиковая концентрация глюкозамина в плазме крови при разовой инъекции составит величину приблизительно 15 – 20 мкг/мл, средняя концентрация в плазме в течение 12 часов после инъекции при этом составит величину около 1,5 – 1,7 мкг/мл, а средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости здорового сустава человека составит величину 0,25 – 0,3 мкг/мл.
Биодоступность при пероральном введении глюкозамина человеку.
При приеме внутрь взрослым при остеоартрозе назначается максимальная доза 1500 мг глюкозамина в сутки, что составляет 0,2 мг/мл плазмы крови. Глюкозамин принимают внутрь в виде капсул или приготовленного водного раствора. Рекомендованная продолжительность терапии, в зависимости от тяжести заболевания, составляет от 4 до 12 недель. По данным авторов при введении 1500 мг глюкозамина человеку однократно пиковая концентрация глюкозамина в плазме крови человека достигает 1,6 мкг/мл к 3 часу после момента приема, средняя площадь под кривой зависимости концентрации от времени в течение периода 48 часов составляет 14,6 мкг* час/мл, тогда средняя концентрация от разового приема глюкозамина в дозе 1500 мг в течение 48 часов составит величину 0,3 мкг/мл. Соответственно, доза 1500 мг, принимаемая каждые сутки даст среднюю концентрацию в плазме крови человека не более 0,6 мкг/мл. Более поздняя работа тех же авторов показывает, что при введении перорально дозы 1500 мг глюкозамина, ежедневно, в течение 14 дней, в плазме крови и синовиальной жидкости сустава человека происходит накопление глюкозамина и на 14-й день средняя концентрация глюкозамина в плазме крови возрастает от эндогенного уровня концентрации 0,052 мкг/мл до 1,28 мкг/мл, в синовиальной жидкости сустава, соответственно от 0,037 мкг/мл до 0,78 мкг/мл. Другими словами, средняя концентрация глюкозамина в плазме крови после 14 дневного приема возрастает примерно в 20 раз по сравнению с эндогенным уровнем концентрации глюкозамина и в 2 раза по сравнению с уровнем средней концентрации глюкозамина, достигаемым после разового приема. Средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости после 14 дневного приема возрастает также примерно в 20 раз.
Биодоступность при пероральном введении глюкозамина на модели крупного животного.
При введении лошади перорально глюкозамина, однократно, в дозе 0,2 мг/мл, пиковая концентрация в плазме крови составляет величину 1,13 мкг/мл, средняя концентрация глюкозамина в плазме крови за 12 часов после введения составляет величину 0,4 мкг/мл, пиковая концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости составляет величину 0,16 мкг/мл, средняя концентрация экзогенного глюкозамина в синовиальной жидкости составляет величину 0, 072 мкг/мл. С учетом того, что удельные дозы при пероральном введении лошади и человеку в рассматриваемых случаях равны (0,2 мг/мл), а параметры пиковой и средней концентрации глюкозамина в плазме крови очень близки, можно предположить, что у человека при разовом пероральном введении глюкозамина уровень средней концентрации глюкозамина в синовиальной жидкости будет составлять такую же величину 0,07 мкг/мл.
Тогда можно также сделать обобщающий вывод, следующий из всех вышеприведенных экспериментальных данных по биодоступности глюкозамина при пероральном введении лошади и человеку. При ежедневном введении глюкозамина перорально, в течение 14 дней, происходит накопление глюкозамина в плазме крови и синовиальной жидкости воспаленного сустава, средняя концентрация глюкозамина при этом, по сравнению с результатами, полученными при однократном введении, возрастает, соответственно, примерно в 2 раза в плазме крови человека от 0,6 мкг/мл до 1,28 мкг/мл и примерно в 11 раз в синовиальной жидкости воспаленного сустава человека от 0,07 мкг/мл до 0,78 мкг/мл.
ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ
На основе проведенных исследований и теоретических расчетов при однократном внутримышечном введении глюкозамина в составе 4% раствора Глюкозамина сульфата калия хлорид человеку в дозе 400 мг (0,072 мг/мл плазмы крови) пиковая концентрация глюкозамина в плазме, может быть оценена величиной 15 – 20 мкг/мл, что обеспечивает величину среднего уровня концентрации глюкозамина в синовиальной жидкости в течение первых 12 часов 0,25 – 0,3 мкг/мл для здорового сустава, и величину до 1,25 –1,5 мкг/мл для воспаленного сустава с периодом полувыведения около 68 часов. При многократном введении 3 раза в неделю, поскольку следующее введение происходит через 48 – 72 часов, концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости до момента каждого следующего введения падает до уровня 0,6 – 1,0 мкг/мл, а средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава в течение курса лечения может быть оценена величиной 1,2 – 1,3 мкг/мл.
Таким образом, средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава в течение инъекционного курса лечения (3 инъекции в неделю, в/м, по 3 мл с содержанием глюкозамина 400 мг в одной инъекции) может быть оценена величиной 1,2 – 1,3 мкг/мл.
При приеме больным остеоартрозом глюкозамина 1500 мг внутрь, не менее 14 дней, ежедневно, в виде капсул или раствора, средняя концентрация глюкозамина в плазме крови человека достигнет величины не менее 1,3 мкг/мл, средняя концентрация в синовиальной жидкости воспаленного сустава человека составит величину не менее 0,7 – 0,8 мкг/мл.
Таким образом, средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава в течение перорального курса лечения (прием внутрь в дозе 1500 мг глюкозамина в сутки, в течение 14 дней) может быть оценена величиной 0,7 – 0,8 мкг/мл.
При нанесении препарата Хондроксид® Максимум, крем с ТГК однократно, средняя концентрация в плазме крови в течение 4 часов после каждого нанесения ТГК будет составлять величину 0,62 – 1,04 мкг/мл.
Далее есть два пути для оценки эффективности стандартного курса лечения ТГК. Если взять за основу расчета зависимости, полученные для перорального введения, то получатся следующие величины. Поскольку уровень средней концентрации глюкозамина в плазме крови после однократного нанесения очень близок к величинам, получаемым при однократном пероральном введении (0,6 мкг/мл), а частота введения в 3 раза выше, то с большой долей вероятности можно применить механизм накопления глюкозамина в плазме крови и синовиальной жидкости сустава. Тогда, сделав предположение, что в 3 раза большая частота введения приведет к концентрации в 3 раза большей, получим вывод, что после курса лечения препаратом Хондроксид® Максимум, крем с ТГК в течение 14 дней, средняя концентрация в плазме крови может составить величину не менее 1,8 – 3,1 мкг/мл, а в синовиальной жидкости воспаленного сустава величину порядка 0,9 – 1,5 мкг/мл или в среднем 1,2 мкг/мл.
Если взять за основу расчета зависимости, полученные для инъекционной модели введения, то получатся следующие величины. Средняя концентрация глюкозамина при нанесении ТГК примерно в 1,6 раза ниже, чем при инъекционном введении, поэтому средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости будет примерно во столько же раз ниже и составит величину 0,17 мкг/мл для здорового сустава. С учетом информации, о том, что уровень максимальной концентрации глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава примерно в 5 раз выше, чем в интактном, то среднюю концентрацию в синовиальной жидкости воспаленного сустава можно оценить величиной 0,8 – 0,9 мкг/мл для больного сустава. Если учитывать, что с каждым нанесением ТГК (примерно каждые 6-8 часов) концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава будет восстанавливаться до максимально возможного уровня, то можно сделать вывод, что концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава в этом случае будет практически поддерживаться на уровне 0,7 – 0,8 мкг/мл или в среднем 0,75 мкг/мл.
Таким образом, средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава в течение курса лечения препаратом Хондроксид® Максимум, крем с ТГК (нанесение крема 3 раза в день в количестве 3 -3,5 г в течение 14 дней) может быть оценена величиной (0,7–1,5) мкг/мл.
ВЫВОДЫ
1. Экспериментально выявлено, что при нанесении на кожу крысам линии Спраг-Доули препарата Хондроксид® Максимум, крем с глюкозамином в дозе 400 мг/кг, 3 раза в день, ежедневно, в течение недели, количество глюкозамина, введенного в плазму крови с помощью Трансдермального Глюкозаминового Комплекса, составило 61,6 % от полученного при разовой инъекции 4% раствора Глюкозамина сульфата калия хлорид животному в дозе 400 мг/кг.
2. Средняя величина удельной диффузии глюкозамина при нанесении препарата Хондроксид® Максимум, крем с Трансдермальным Глюкозаминовым Комплексом на кожу животного в дозе 0,033 г/см² равная 26,9 мкг/см²/час сопоставима с литературными данными по скорости чрезкожного переноса в экспериментах in vitro, которая находится в пределах от 19,2±0,6 мкг/см²/час до 48,2±1,9 мкг/см²/час.
3. Сопоставительный анализ литературных и экспериментальных данных, а также расчеты на их основе позволили сделать вывод, что в процессе лечения в соответствии с инструкцией на препарат Хондроксид® Максимум расчетная средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава может составлять величину (0,7–1,5) мкг/мл, что в 10-75 раз выше концентрации эндогенного глюкозамина в синовиальной жидкости сустава человека (0,02-0,07) мкг/мл. Эта величина сравнима с уровнем, достигаемым инъекционными формами глюкозамина и превышает до 2 раз уровень, достигаемый пероральными формами глюкозамина.
Relative bioavailability and penetration of glucosamine after topical treatment by Hondroxid® Maximum transdermal glucosamine complex in comparison with oral, injectable routes in experiment on the rats.
Blair Yasso1, Yinghe Li 2, Asafov Alexander3; Melnikova N.B.4, Muchina I.V.5
1MB Research Laboratories, 1765 Wentz Road, Spinnerstown, PA 18968, USA, Blair Yasso, B.S., Study Director;
2Alliance Pharma, Inc., 17 Lee Blvd, Malvern, PA 19355, USA, Yinghe Li, Bioanalytical Principal Investigator;
3Foura Pacific Pte Ltd, (Singapore), 35 Selegie Road #10-05, Parklane Shopping Mall
Singapore 188307, Asafov Alexander, R&D, CEO;
4 Department of pharmaceutical chemistry of NSMA Russian Ministry of Health (Head of department – Professor, Dr. Melnikova N.B, Nizhny Novgorod, Rodionova str, 293)
5Central Research Laboratory of NSMA Russian Ministry of Health (Head of Central Research Laboratory — Professor, Dr. Mukhina I.V., Nizhny Novgorod, Gagarin Avenue, 70)
Key words:
relative bioavailability, glucosamine sulfate, transdermal glucosamine complex, micellar transdermal delivery system
SUMMARY
A comparison of the relative bioavailability and intensity of penetration of glucosamine sulfate in oral, injection and topical administration of the dosage form Hondroxid® Maximum as a cream containing micellar system for transdermal delivery of glucosamine in the experiment by Sprague-Dawley rats was carried out. On the base on the pharmacokinetic profiles data of glucosamine in rat blood plasma with daily administration in 3 times a day for 1 week by cream Hondroxid® Maximum 400 mg/kg and the single injection solution of 4% Glucosamine sulfate 400 mg/kg was found that the relative bioavailability was 61.6 %. Calculated penetration rate of glucosamine in the plasma through the rats skin in 4 hours, equal to 26.9 μg/cm2 ∙ h, and the penetration of glucosamine through the skin into the plasma after a single dose of cream in 4 hours was 4.12 %.
Comparative analysis of literature and experimental data and calculations based on them suggest that medicine Hondroxid® Maximum, cream with transdermal glucosamine complex in the treatment in accordance with the instructions can provide an average concentration of glucosamine in the synovial fluid of an inflamed joint in the range (0.7-1.5) µg/ml, much higher than the concentration of endogenous glucosamine human synovial joint fluid (0.02-0.07 µg/ml).
By theoretical calculations taking into account experimental data it is shown that the medicine Hondroxid® Maximum can reach the bioavailability level of the modern injection forms and exceed the bioavailability level of modern oral forms of glucosamine up to 2 times.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1. Р.Д. Альтман, Клиническая Фармакология
,
2
(4), 359-371 (2009)
2. M.L. Tiku, H. Narla, M. Jain, P. Yalamanchili, Arthritis Research & Therapy, 9(4), R76, 1-10 (2007).
3. C. Valvason, E. Musacchio, , A. Pozzuoli, et al., Rheumatology, 47, 31-35 (2008).
4. В.В. Береговых, Н.В. Пятигорская, Ю.А. Прудкевич, С.А. Кедик, Вестник МИТХТ,
7
(5), 17-22 (2012).
5. A. Sharma and S. Arora, World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, 2(6), 6448-6462 (2013).
6. Z. Liang, J. Leslie, A. Adebowale, et al., Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 20(5), 807-814 (1999).
7. Руководствопопроведениюдоклиническихисследованийлекарственныхсредств
. Ч. 1, Гриф и К, Моcква (2012).
8. B. Van Ravenzwaay and Е. Leibold, Human & Experimental Toxicology, 23, 421-430 (2004).
9. C.G. Jackson, A.H Plaas, J. D. Sandy, et al., Osteoarthritis and Cartilage, 18, 297-302 (2009).
10. M. Meulyzer, P.Vachon, F. Beaudry, et al, Osteoarthritis Cartilage, 16(9), 973-979 (2008)
11. M. Meulyzer, P. Vachon, F. Beaudry, et al, Osteoarthritis Cartilage, 17(2), 228-34 (2009)
12. S. Persiani E. Roda, L.C. Rovati, et al, Osteoarthritis Cartilage, 13(12), 1041-9 (2005)
13. S. Persiani, R. Rotini, G. Trisolino,et al, Osteoarthritis Cartilage, 15(7), 764-72 (2007)
В каких пищевых продуктах содержатся?
Прежде чем определить, что из себя представляют глюкозамин, хондроитин и для чего они нужны, узнаем, в каких продуктах обнаруживается их наибольшая концентрация. Вещества, обладающие направленным действием и принимающие непосредственное участие в восстановлении, защите и укреплении суставных и хрящевых тканей, содержатся в:
- твердых сырах;
- говядине;
- мясе птицы;
- красной рыбе (преимущественно в лососевых).
Свойства препаратов с содержанием хондроитина
Сульфат хондроитина включат в состав монопрепаратов и комплексных добавок. Среди монопрепаратов выделяют:
- Хондрофлекс;
- Мукосат;
- Артрон Хондрекс;
- Артифлекс Хондро;
- Структум.
Формы выпуска медикаментов с включением в состав активного вещества:
- инъекционные растворы;
- капсулы;
- мази.
В спектр биологических эффектов сульфата хондроитина можно включить:
- стимуляцию биосинтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов;
- торможение дегенерации в хрящевом матриксе;
- коррекцию проявлений воспалительного процесса в суставе.
Меры профилактики болезней суставов
Травмы не только доставляют пострадавшему неприятные болевые ощущения и долго лечатся, но и нередко становятся причиной инвалидности. Своевременные профилактические действия помогут избежать подобных проблем.
Для чего в таком случае нужны хондроитин и глюкозамин? Входящие в состав продуктов (преимущественно животного происхождения) и пищевых добавок, они оказывают благотворное действие на связки и суставы, способствуя восстановлению после нагрузок и не давая им разрушаться.
Еще один шаг — это переход на правильный режим питания со сбалансированным меню, богатым витаминами, микроэлементами и биоактивными нутриентами. Рекомендуется резко снизить либо полностью исключить употребление консервированных продуктов, алкогольных и кофеиносодержащих напитков, увеличив поступление белков, укрепляющих связочный аппарат.
Не следует забывать и о физических упражнениях. Организму необходимы регулярные умеренные нагрузки, подобранные с учетом возможностей тела.