Это сравнительно новый лекарственный препарат, который нашел свое применение при различной патологии опорно-двигательного аппарата, в том числе и при дискогенных осложнениях остеохондроза, то есть при протрузиях и грыжах дисков. Когда должна применяться Аркоксиа при грыже позвоночника? Какие лекарства можно заменить этим препаратом, какой эффект будет от применения этого средства, и что должен знать пациент без медицинского образования ради своей безопасности, если ему врач назначил это лекарство, но не сообщил подробности? Об этом и некоторых других вопросах будет рассказано в этом материале, но вначале нужно ответить на самый главный вопрос: может ли Аркоксиа радикально справиться с грыжей позвоночника, то есть вылечить её совсем?
Эффективность препарата при грыже позвоночника
К сожалению, ни Аркоксиа, ни какой-либо другой таблетированный препарат, либо лекарственное средство в инъекциях, неспособно избавить пациента от протрузии и грыжи любого отдела позвоночника. Скажем больше: от грыжи не может избавить ни один вид физиотерапии, массажа, мануальной терапии, ЛФК. Грыжу не может убрать плавание, тракционное вытяжение, а также другие, даже экзотические методики.
Грыжа на МРТ.
Если грыжевое выпячивание уже образовалось, и наружные слои межпозвонкового диска разрушены, то такой твёрдый хрящевой дефект может быть ликвидирован только путем оперативного вмешательства. Современные малоинвазивные нейрохирургические операции позволяют быстро и безболезненно ликвидировать саму грыжу, и, как следствие, — избавить пациента от мучительных болей, мышечного спазма, проводниковой неврологической симптоматики, такой, как онемение и ползание мурашек, слабость в конечностях.
Можно сказать, что нейрохирургическая операция полностью излечивает человека от проблем, связанных с грыжевым выпячиванием, поскольку она ликвидирует причину боли в спине. Наука не стоит на месте, и высокоэффективные операции делают не только в США и Великобритании, но также и странах Восточной Европы, например в Чехии. Чешские нейрохирурги достигли высоких показателей, которые не отличаются от мирового уровня по отдаленным результатам оперативных вмешательств. Все остальные способы, которые относятся к терапевтическим, или консервативным средствам лечения, непосредственно на причину, то есть на грыжу не влияют. Их задача — временно ликвидировать или уменьшать неприятные симптомы, такие, как боль, и хронический мышечный спазм, который вызывается этой болью. И самыми эффективными препаратами считаются лекарства из группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). К ним принадлежит и Аркоксиа. Почему это средство считается современным и новым? Многие будут удивлены, если узнают, что достаточно дорогой препарат Аркоксиа снимает боль даже несколько хуже, чем старый, давно известный и дешёвый препарат Диклофенак. Разберёмся в этом подробнее.
Сравнение побочек Аркоксии и Дилаксы
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Дилаксы больше нежелательных явлений, чем у Аркоксии. Это подразумевает, что частота их проявления у Дилаксы низкая, а у Аркоксии низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Дилаксы возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Аркоксии.
Немного истории
История создания эффективных лекарственных препаратов постоянно обновляется новыми фактами, поскольку научно-технический прогресс не стоит на месте. Нестероидные противовоспалительные препараты названы так, потому что они не являются аналогами стероидных гормонов. Известно, что стероидные гормоны, например, дексаметазон или преднизолон, обладают самым сильным противовоспалительным воздействием, и это позволяет создавать сильнодействующие препараты, например, Дипроспан или Кеналог для внутрисуставного введения. Однако у гормонов существует большое количество побочных эффектов, особенно при таблетированном применении. Может развиться стероидный сахарный диабет, остеопороз, отёки. Падает иммунитет, у пациента возможно развитие грибковой инфекции на фоне длительной иммуносупрессии, вызванной стероидами.
Поэтому нестероидные препараты прочно заняли свою нишу для лечения различных воспалительных заболеваний. Основные точки приложения НПВС — это снижение температуры тела, или жаропонижающий эффект, обезболивание, и уменьшения воспаления. Лидерами по проявлению жаропонижающего эффекта можно считать ибупрофен и парацетамол (Нурофен и Панадол), мы на них останавливаться не будем.
Очень мощной обезболивающей активностью обладает кеторолак, который хорошо известен россиянам под названием Кетанов. А вот мощным и выраженным противовоспалительным эффектом обладают хорошо известные препараты, такие как Вольтарен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, и эторикоксиб – виновник настоящей статьи. Последнее лекарственное вещество — это и есть Аркоксиа, только по МНН, или международному непатентованному наименованию.
Борьба Аркоксиа с воспалением
Известно, что основными симптомами воспаления является локальное повышение температуры или местное чувство жара, отёк мягких тканей, болезненность, покраснение кожных покровов, а также нарушение функций. Практически все эти симптомы имеют место при обострении остеохондроза, когда у пациента образовалась грыжа, пожалуй, за исключением покраснения кожных покровов, ведь воспаление происходит в глубине. Но даже там есть аналог покраснения – это полнокровие в очаге воспаления, вызванном давлением грыжи на мягкие ткани. Современные препараты из группы НПВС купируют все эти признаки, влияя на механизм воспаления.
Ключевым ферментом, который блокируется всеми этими лекарствами, оказалась циклооксигеназа (ЦОГ). Именно ее активность лежит в основе запуска воспалительного каскада, и если лекарственный препарат вызывает уменьшение её активности, или фармацевтическую блокаду, то блокируется и развитие воспаления. Поэтому все вышеперечисленные симптомы или выражены незначительно, или вообще отсутствуют. Соответственно, у пациента возникают улучшение, несмотря на то, что протрузия или грыжа осталась на своём месте.
Однако, всё не так просто. Оказывается, что фермент циклооксигеназа бывает двух типов, и только второй тип (ЦОГ-2) вызывает воспаление. ЕЕ сложная структура показана на фото.
Первый тип связан с нормальной функцией слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Первые, грубые лекарства из группы НПВС подавляли обе разновидности этого фермента, являлись неселективными ингибиторами ЦОГ, и поэтому очень вредно влияли на слизистую желудка. И, пожалуй, лидером по числу осложнений, проявляющихся эрозивным гастритом и даже язвенной болезнью и кровотечением можно считать довольно грубый препарат Диклофенак. Несмотря на то, что он весьма небезопасный, зато весьма сильнодействующий, и поэтому до сих пор любим врачами и пациентами.
Но всё-таки, важна не только эффективность, но и безопасность. Поэтому стали создаваться лекарства, которые ингибируют только лишь второй тип циклооксигеназы. Это современные эффективные препараты мелоксикам, кетопрофен, нимесулид и другие. Многие знают такие лекарства, как Мовалис, Кетонал, Нимесил. Все эти препараты применяются при протрузиях и грыжах, купируют острую и хроническую боль в спине, улучшают объем движений и повышают качество жизни. Затем появилась целый класс НПВС, который получил название коксибы. Они внедрены в клиническую практику с девяностых годов прошлого века, и первым представителем стал целекоксиб, или Целебрекс. Одним из наиболее современных и эффективных препаратов является Аркоксиа, или эторикоксиб.
Принцип действия препарата
Аркоксиа — не только селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа, но он ещё и проявляет высокую степень селективности. Практически 95% — это связь с нужной изоформой фермента. Именно поэтому этот препарат и безопасен, и может применяться даже у пациентов со скомпрометированной слизистой оболочкой желудка и двенадцатиперстной кишки, то есть у пациентов с различными формами гастрита и даже язвенной болезни желудка, правда в период ремиссии и с прикрытием определёнными препаратами (Омепразол). Эторикоксиб, или Аркоксиа, способен ингибировать циклооксигеназу в зависимости от дозы. При этом он не оказывает никакого влияния на первый тип фермента, на который влияют весьма «древние» лекарства, такие, как Диклофенак.
После приёма стандартной дозы Аркоксиа максимальная концентрация в плазме возникает через час. Препарат перерабатывается, или метаболизируется в печени, и даже его метаболиты не влияют на циклооксигеназу 1 типа.
Аналоги в других формах
Кроме таблеток и капсул, существуют аналоги Аркоксиа в других лекарственных формах: мази и инъекции для внутривенного и внутримышечного введения.
Династат
Династат, подобно Аркоксиа, ингибирует ЦОГ-2, но применяется в основном для проведения анальгезии пациентам с малыми оперативными вмешательствами, а также устранения послеоперационного болевого синдрома.
Главным преимуществом препарата является быстрый анальгетический эффект, который развивается уже через 15 минут после внутривенного введения, и через 20-25 минут – после внутримышечного.
Династат выпускается во флаконе с порошком для дальнейшего приготовления раствора. Перекоксиб как действующее вещество Династата, обладает наибольшей способностью задерживать в организме воду среди всех прочих коксибов, поэтому имеет полное противопоказание для людей с хронической почечной и сердечной недостаточностью, а также пациентам, получающим терапию диуретиками, так как это приводит к снижению эффективности препаратов.
Показания к применению лекарственного средства
ЛС также с большой осторожностью следует использовать в терапии людям с артериальной гипертензией, так как возможно не только повышение артериального давления, но и развитие соответствующей сосудистой патологии. Учитывая вышеперечисленные факторы, стоит отметить, что применять Династат необходимо лишь для кратковременной анальгезии, а не в качестве средства системной терапии.
Артрин
В состав Артрина входит мукополисахарид хондроитин сульфат, главная задача которого заключается в замедлении резорбции костной ткани и снижение потери в ней кальция. Артрин выпускается в виде мази для наружного применения при заболеваниях суставов воспалительного и дегенеративного характера.
Инструкция по применению мази
ЛС обладает свойствами анальгетика, но главное, способностью снижать разрушения суставов, а благодаря регенераторным способностям еще и восстанавливать продукцию синовиальной жидкости, тем самым препятствуя стиранию суставных поверхностей. Препарат удобен для повседневного использования, однако, имеет ряд противопоказаний, среди которых:
- аллергическая непереносимость компонентов мази;
- наличие любых нарушений кожных покровов в месте введения;
- беременность и весь период лактации;
- возраст до 18 лет.
Хондроксид
Как и в Артрин, главным действующим компонентом мази является хондроитин. Хондроксид является оригинальным российским препаратом, а не дженериком. По терапевтическим свойствам не уступает Артрину, однако, значительное количество проведенных клинических исследований дает основания предполагать большую, нежели у дженерика, безопасность.
Действие хондроксида
В отличие от Аркоксии, которая снимает воспаление через систему арахидоновой кислоты, Хондроксид действует на сустав локально, практически не влияя на состояние почек, печени, желудочно-кишечного тракта, а также системы крови. Противопоказанием к применению являются аллергические реакции на препарат, а также любые поражения кожи в месте предполагаемого нанесения.
Показания и противопоказания
Как и другие препараты из группы НПВС, эторикоксиб показан для лечения патологии опорно-двигательного аппарата. Это различные формы остеоартроза, выраженное воспаление при системной патологии(ревматоидном и анкилозирующем спондилите). Показана Аркоксиа также в качестве симптоматического лечения болевого синдрома, связанного с воспалением при подагрическом артрите и осложненных формах остеохондроза.
Аркоксиа справляется с болью и воспалением, но разрыв механизма воспаления и ослабление симптомов вовсе не означает ликвидацию причины воспаления. Поэтому назначаться этот препарат должен лучше всего короткими курсами, в первые дни после возникновения острой боли в спине, или в поясничном отделе позвоночника.
Противопоказанием к применению является:
- универсальное сочетание бронхиальной астмы, полипоза пазух носа и непереносимости аспирина;
- наличие язвенных кровотечений в анамнезе;
- активное состояние эрозивного гастрита или язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- обострение воспалительных заболеваний кишечника, таких как болезнь Крона или язвенный колит;
- геморрагический синдром и гемофилия, снижение свертываемости крови;
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- высокие цифры артериального давления.
Противопоказан препарат Аркоксиа при беременности и во время грудного вскармливания, а также детям и подросткам, юношам и девушкам в возрасте до 16 лет. Препарат применять можно, но осторожно при наличии язвенного анамнеза, хеликобактерной инфекции, у лиц, страдающих сахарным диабетом, и хроническим алкоголизмом, а также у лиц, принимающие антикоагулянты, например Варфарин, или дезагреганты, например Курантил, клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту.
Наиболее дешевые аналогичные средства
Для пациента, который ищет аналоги Аркоксиа важно, чтобы они были не только дешевле, но и соответствовали форме выпуска оригинала – растворимые порошки, капсулы, мази или таблетки. Таблетированные формы имеют множество преимуществ перед остальными, особенно если необходим системный и длительный прием ЛС.
Главными особенностями таких препаратов являются их безопасность (нет необходимости в инъекциях) и высокая биодоступность, так как пленчатая оболочка уберегает действующее вещество от разрушения до поступления в желудочно-кишечный тракт.
Целебрекс
Немецкий препарат, который относится к группе коксибов. Действие лекарственного средства обусловлено влиянием на цикооксигеназу-2 и дальнейшее угнетение образования простагландинов группы Е2. В отличие от Аркоксиа, Целебрекс выпускается не в таблетках, а в капсулах, что позволяет вместить большее количество ЛС в одну единицу.
Особенности применения препарата
Также оболочка капсулы защищает ее содержимое от преждевременного растворения, доставляя вещество непосредственно в двенадцатиперстную кишку для дальнейшего всасывания. Препарат назначается пациентам с ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом, а также применяется в терапии первичной дисменореи.
Диклофенак
Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты. В отличие от Аркоксиа, препарат действует на все три циклооксигеназы и другие процессы синтеза арахидоновой кислоты, благодаря чему нарушается образование простагландинов Е2 и Е2-альфа, лейкотриенов, тромбоксана и других лизосомальных ферментов.
Препарат обладает противовоспалительным, пиролитическим, анальгезирующим эффектом, но главное применение нашел в ревматологии. Низкая стоимость Диклофенака позволяет использовать в качестве системной терапии при ревматических артритах, подагре, бурситах, а также посттравматическом болевом синдроме. Препарат изготавливается в Индии, компанией Шрея Лайф Саенсиз.
Нимесулид
Нимесулид обладает более выраженным анальгетическим эффектом, по сравнению с Аркоксиа. Оказывает обратимое ингибирование простагландина Е2 не только в очаге воспаления, но и в ноцицептивной системе, снижает проводимость нервных волокон и способствует уменьшению болевой чувствительности.
Основные механизмы действия Нимесулида
Помимо этого, происходит снижение синтеза цитокининов, что сопровождается быстрой противовоспалительной реакцией. Еще одной особенностью Нимесулида является высокая биодосутпность у детей и людей пожилого возраста, так как фармакокинетика практически не зависит от состояния почек и креатининового индекса.
Дозы при межпозвоночной грыже
Терапевтическая доза, которая хорошо купируют болевой синдром при межпозвонковых грыжах, — не более 90 мг один раз в сутки, а после купирования острой боли препарат назначается в дозировке 60 мг один раз в день. Длительность терапии лекарственным препаратом Аркоксиа не должна превышать недели.
В отношении этого средства действует непреложный закон, который можно применить ко всем лекарственным препаратам из группы НПВС. Доза должна быть как можно меньшей, а лечебный курс должен быть как можно короче.
Следует упомянуть, что Аркоксиа, так же, как и другие препараты из группы коксибов, не выпускаются в ампулах для парентерального введения. Поэтому в случае острой боли в спине, особенно в первый и второй день, то есть во время дебюта межпозвонковой грыжи, или её выраженного обострения, вначале можно применять инъекционные препараты, тот же самый Мовалис или даже Кетанов.
После двух-трёх дней применения инъекционных лекарств можно переходить на таблетированные средства, и здесь эторикоксиб будет одновременно достаточно мощным и безопасным препаратом.
Цены на препарат и его аналоги
Ниже представлены средние цены на территории Российской Федерации аналогов Аркоксиа.
Наименование | Цена в рублях |
Аркоксиа
| 770 720 510 650 |
Целебрекс, капсулы № 10 | 480 |
Диклофенак, таблетки № 20 | 60 |
Нимесулид, таблетки № 30 | 90 |
Костарокс, таблетки № 28 | 770 |
Дилакса, капсулы № 10 | 245 |
Артрофоон, таблетки № 100 | 280 |
Целекоксиб, капсулы № 20 | 680 |
Роукоксиб-Роутек, капсулы № 10 | 355 |
Династат, флакон 40 мг, № 5 | 2450 |
Артрин, 5% мазь | 180 |
Хондроксид, 5% гель | 350 |
Передозировка и побочные эффекты, взаимодействие с препаратами
Однако пока еще никому не удалось создать такой препарат, который не имел бы симптомов передозировки и побочных эффектов. Встречаются они и у различных коммерческих разновидностей эторикоксиба. Довольно часто (от 1 до 10%) встречаются такие побочные реакции, как боль в эпигастрии, подташнивание, послабление стула, вздутие живота и симптомы желудочной диспепсии, то есть отрыжка. Со стороны центральной нервной системы чаще всего пациенты отмечают головокружение, слабость и головную боль.
Иногда бывает сердцебиение, и повышение артериального давления. Частыми побочными эффектами считается отёки и задержка жидкости, а также повышение активности АЛТ и АСТ в плазме крови, то есть печеночных трансаминаз. При длительном лечении у пациентов может возникать гриппоподобный синдром, то есть лихорадка с ломотой в суставах. Все вышеперечисленные частые побочные эффекты развивались не чаще, чем в 10 % случаев. Не следует думать, что если Аркоксиа — современный и безопасный препарат, то можно его принять, и забыть. Из побочных эффектов довольно часто встречается повышение артериального давления, поэтому во время лечения препаратом обязательно необходимо контролировать цифры артериального давления, особенно у пациентов с артериальной гипертонией.
Поскольку имеет место повышение трансаминаз, то нужно следить за состоянием печени и почек, особенно у пациентов с болезнями этих органов. Если трансаминазы, то есть показатели АЛТ и АСТ будет превышать норму в два раза и выше, то лекарство необходимо отменить.
Запрещается применять это средство совместно с другими средствами из группы НПВС, например, Аркоксиа + аспирин, или Аркоксиа + Парацетамол, не говоря уже о таких очень вредных сочетаниях, как Аркоксиа плюс Диклофенак или Мовалис.
Наконец, нужно помнить, что если у пациента будет такой побочный эффект, как сонливость головокружение, то ему рекомендовано воздержаться от вождения автотранспорта и работы с потенциально опасными машинами и механизмами.
Аркоксиа — это препарат, у которого очень редко встречаются симптомы передозировки, но всё-таки при превышении дозы в 10 раз и более возможно усиление побочных эффектов. Существуют и взаимодействия этого лекарства с другими препаратами, но об этом должен позаботиться лечащий врач, разузнав все о том, какие препараты принимает пациент. Необходимо особое внимание к таким препаратам, как сердечные гликозиды, рифампицин, пероральные контрацептивы, цитостатики и иммунодепрессанты, другие лекарственные препараты.
Сравнение эффективности Аркоксии и Дилаксы
У Дилаксы эффективность больше Аркоксии – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Дилаксы более выраженный, то у Аркоксии даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Дилаксы и Аркоксии тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.