Невролог Шубин назвал самое эффективное средство при болях в суставах

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается сразу в нескольких формах:

• таблетки;
• мазь;
• гель;
• свечи;
• детская суспензия для перорального применения.

Активное вещество – ибупрофен.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток: крахмал картофеля, стеарат магния, пчелиный воск, сахароза.

Составные дополнительные ингредиенты геля: этанол, лавандовое масло, вода.

Вспомогательные вещества в составе мази: макрогол.

Дополнительные составные элементы свеч: твердый жир.

Место эторикоксиба в лечении острой боли. Каратеев А.Е.

Оксана Михайловна Драпкина, профессор, доктор медицинских наук:

– Мы переходим к следующей секции. Следующая секция будет посвящена ревматологии. Откроет наш симпозиум, посвященный ревматологии, Профессор Каратеев Андрей Евгеньевич. Острая боль. Сегодня мы об этом будем говорить. Все время что-то улучшается, и появляется Эторикоксиб. Что это? Как это? Расскажите, пожалуйста.

Андрей Евгеньевич Каратеев, профессор, доктор медицинских наук:

– С большим удовольствием. Для вас, Оксана Михайловна, с огромным удовольствием расскажу. Когда появляется новое лекарство, мы, в первую очередь смотрим, для чего оно нам нужно. Для меня новое лекарство – это инструмент, который позволяет по-новому воздействовать на какую-то старую проблему. И, конечно, лечение боли – это проблема, которая волнует, наверное, всех специалистов, потому что, когда мы видим перед собой пациента, мы, прежде всего, стараемся сделать так, чтобы ему было хорошо. Мы стараемся сделать так, чтобы его страдания прекратились. И одной из основных жалоб пациента, основная жалоба – это боль. Если мы посмотрим статистику, то она неумолима. Ведь боль – это не просто неприятный симптом, это серьезная угроза жизни пациента.

Вот совсем недавнее исследование американское большое. Перелом шейки бедра. Частая проблема, к сожалению, пожилых пациентов. И вот, несмотря на прекрасно развитую медицину этой страны, 10 процентов пациентов погибает. 340 тысяч ежегодно ломает шейку бедра, и 10 процентов погибает. 34 тысячи пациентов. Почему это происходит? На первом месте кардиоваскулярное осложнение и легочное осложнение. С чем они связаны? Нарушение двигательной активности, использование наркотических опиоидов, вызывающих депрессию дыхания, и кардиоваскулярные патологии. На самом деле, все эти факторы связывает один фактор. Это боль. Нарушение движения, кардиоваскулярный риск. Почему это происходит? Мы это хорошо знаем. Боль, особенно хроническая, да и острая боль – это выброс катехоламинов, это повышение риска тромбозов, это депрессия, это артериальная гипертензия. И все это в итоге реализуется, к сожалению, в повышении кардиоваскулярного риска, в кардиоваскулярных катастрофах.

Вот, посмотрите. Очень интересное исследование и очень наглядное. Хроническая боль в спине. То, что мы раньше называли остеохондрозом. Люмбалгия. Казалось бы, это не смертельное заболевание. Да, люди страдают. Да, люди мучаются. Да, они получают активную терапию. Но нет поражения ни сердца, ни легких, ни селезенки. Нет органной патологии. Пациент не должен погибать от этой патологии. Но статистика неумолима. Вот австралийское исследование. Полторы тысячи женщин, пожилых, страдающих от боли в спине. Здесь нет жизнеугрожающей патологии, нет онкологии, нет туберкулеза, нет переломов. Это функциональное страдание. Австралийские ученые их наблюдали 5 лет. Оказалось, что те женщины, которые испытывали боль в спине каждый день, у них риск гибели от кардиоваскулярной катастрофы был в 2 раза выше, чем у их подружек по несчастью, которые испытывали боль реже, то есть лучше лечились от боли. Мы видим, что, на самом деле, есть четкие подтверждения того факта, что боль – это та проблема, с которой мы должны очень активно бороться. Она играет роль не только, как фактор, ухудшающий качество жизни пациентов, но и, как фактор, который существенно влияет на выживаемость пациента. Это, вообще, вопрос принципиальный сегодня.

Есть и другой аспект проблемы лечения боли. Дело в том, что пациенту, по большому счету, все равно, какой у него диагноз. Он к нам пришел затем, чтобы получить помощь, чтобы его страдания прекратили. И с точки зрения пациента, если мы, а мы должны думать об этом сегодня, эффективно ему помогаем и быстро помогаем… А самый простой способ добиться расположения пациента – это купировать его симптомы, сделать так, чтобы пациент не испытывал страданий. Вот, если мы это сделаем быстро и качественно, мы хорошие врачи. Если мы будем увлекаться диагностикой, то, к сожалению, с точки зрения пациента, мы будем не очень хорошими специалистами. Это суровая правда жизни, и мы должны про это помнить.

А вот, посмотрите, что получается в реальной жизни. Это очень поучительное исследование. Известный американский эпидемиолог Гор провел исследование. Это британская система здравоохранения. 2012 год. Они оценивают, как назначают врачи в Великобритании, очень хорошая, четкая система здравоохранения, как они назначают обезболивающие средства. Больные с остеоартрозом и больные с хронической болью в спине. НПВП, Парацетамол, опиоидные. Для нас это кажется дикостью – сильные опиоиды при остеоартрозе, но, тем не менее. В Великобритании это возможно. Посмотрите, что получается. В течение первого месяца отмена терапии, если врач назначает лекарство, 90 процентов, что он его отменит. Из-за осложнений, из-за неэффективности, из-за побочных эффектов он его отменяет. Заменяют препарат на другой 50 процентов. Усиливают терапию 10 процентов. То есть проходит месяц, с точки зрения пациентов две трети случаев терапия неэффективна. Это напоминает метание. Доктор не знает, что назначить, как использовать лекарства, старые, известные препараты. Но нет единой схемы. Мы должны понимать и другой аспект проблемы. Ведь боль – это очень сложный, многофакторный процесс. Очень многие патологические механизмы влияют на развитие этого феномена. Если мы видим, скажем, даже острую боль, мы всегда понимаем: есть элемент воспаления. Выброс медиаторов воспаления, который приводит к отеку, повреждению и активации ноцицепторов. Это один момент. Есть нарушение биомеханики. Ведь, разумеется, поврежденный орган не может работать так, как целый. Это большая проблема. Возникает мышечный спазм. Защитный мышечный спазм. Возникает повреждение связочного аппарата. Ну, и, конечно, влияние на периферическую и центральную нервную систему. Центральная сенситизация, недостаточность антиноцицептивной системы, наконец, деструктивная поведенческая реакция. Все это влияет на появление вот этого сложного, интересного для лечения феномена хронической или острой боли.

Когда мы говорим про лечение боли, я уже показал, что очень важное место в ее патогенезе занимает воспаление. Мы должны всегда об этом помнить, и поэтому совершенно очевидно, что мы должны использовать в дебюте лечения боли те лекарства, которые подавляют воспаление, выброс медиаторов воспаления, прежде всего, простагландинов. Это старые добрые нестероидные противовоспалительные препараты. На нашем рынке их очень много, 18 штук. И если вы зададите вопрос, какой из них самый лучший, я вам дам однозначный ответ: такого нет препарата. Не может быть идеального средства. Иначе мы бы только его и использовали. Вот почему нам нужны новые средства. И когда у нас появляется новый препарат Эторикоксиб, мы думаем: а что в нем хорошего, чем он отличается от старых НПВП, которые мы уже использовали давно? Это лекарство, которое относится к селективным ЦОК-2 ингибиторам. То есть он практически не воздействует на структурный фермент ЦОК-1, а мы знаем, что его подавление отвечает за риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Это лекарство, которое очень быстро всасывается, обладает линейной фармакодинамикой, то есть четкая зависимость эффекта от дозы. Я сейчас покажу, как это выглядит в жизни.

Вот большое исследование, которое показывает, как влияет доза Эторикоксиба на его клинический эффект. Вернее, здесь авторы исследования пошли от противного. Они посмотрели, как часто отменяется терапия из-за неэффективности в том случае, если доза повышается. Посмотрите, есть линейная зависимость того, как пациент отменяет терапию в зависимости от дозы. Чем больше доза, тем меньше отмен. Это использование Эторикоксиба при остеоартрозе. Хроническая боль. Посмотрите, маленькая доза этого лекарства – 30 мг. Она оказывается столь же эффективной, чем огромная доза Ибупрофена – 2400 мг. Потрясающий эффект. Ну, конечно, гораздо выше эффект, чем плацебо. Это два двойных слепых контролируемых исследования – больше 1000 пациентов.

И вот, теперь у нас в руках появляется новый инструмент воздействия на боль, особенно острую боль. Это Эторикоксиб 120 мг. Вы представляете, если 30 мг оказывается эффективнее при хронической боли, чем 2400 мг Ибупрофена, что может сделать 120 мг Эторикоксиба в одной таблетке? Лекарство, которое дается раз в день. На самом деле, это очень мощное оружие. Есть четкое подтверждение, что Эторикоксиб в такой дозировке может оказывать весьма серьезный и мощный обезболивающий эффект. Это очень интересное исследование, которое демонстрирует возможности использования нового анальгетика. 588 больных, которые пережили очень неприятную процедуру – удаление двух и более зубов. Стоматология. Они получают Эторикоксиб в дозе 90 или 120 мг однократно. Или в течение первых суток после удаления зубов они получают Ибупрофен, старый, надежный анальгетик по 600 мг 4 раза в день. Или лекарство, которое содержит наркотический опиоид, Кодеин 60 мг. Я напомню, что те лекарства, которые мы сейчас уже, к сожалению, даже не можем назначать, типа Нурофен плюс, содержали всего лишь 8 мг кодеина. Здесь 60 мг Кодеина и 600 мг Парацетамола. Тоже до 4 раз в сутки. И в течение суток пациентов наблюдали. Оказалось, что однократный прием 90 или 120 мг Эторикоксиба дает такой же эффект, как четырехкратный прием Ибупрофена – 2400 мг в сутки. И эффект даже лучший, чем четырехкратный прием Кодеина с Парацетамолом. Это потрясающий эффект. Разумеется, вы видите, что при использовании плацебо все было гораздо хуже, намного хуже. Это очень важная вещь, и мы всегда должны смотреть весь комплекс исследований, на которых изучался препарат. Так называемый метаанализ. Кларк с коллегами в свое время, не так давно, 3 года назад провел метаанализ использования Эторикоксиба при острой боли. Мы знаем, что плацебо тоже работает при боли. Но, посмотрите, по этим данным улучшение на 50 процентов у пациентов на плацебо наблюдалось лишь у 10 процентов, на Эторикоксиб у 64. Очень разительный эффект.

А вот исследование известного британского эпидемиолога Мурра. Это тоже метаанализ. Суммарно здесь 45 тысяч пациентов, 350 рандомизированных контролируемых исследований, и оценивается индекс NNT. Это сколько пациентов нужно пролечить, чтобы получить заданный эффект. 50-процентное улучшение они здесь взяли, как значимое облегчение боли. Оказывается, что Эторикоксиб в дозе 120 мг на сегодняшний день является наиболее эффективным анальгетиком в сравнении с тем же самым Кодеином, Ибупрофеном, Целекоксибом или Диклофенаком. Это реальная жизнь. Это клинические исследования, которые четко показывают достоинства нового лекарства. Конечно, мы знаем, что НПВП, и Оксана Михайловна прекрасно помнит, мы очень много обсуждали тему осложнений, связанных с этими лекарствами. Мы знаем, что НПВП – это не только розы, но и шипы, это серьезные осложнения. Раньше мы в большей степени говорили про НПВП-гастропатию, теперь у нас такое время, когда мы в большей степени говорим о кардиоваскулярных осложнениях, потому что эти осложнения возникают примерно с одинаковой частотой, как мы часто знаем. И мы должны всегда их учитывать. Особенно, когда мы занимаемся лечением пожилых пациентов. Очень важный момент, что, если мы говорим про лечение острой боли, все-таки в большей степени нас интересует проблема желудочно-кишечного риска, потому что кардиоваскулярные осложнения – это прерогатива хронического лечения боли, длительного использования НПВП.

И вот, что получается. Это большое финское популяционное исследование, которое демонстрирует, какая есть зависимость времени приема НПВП и риска развития желудочно-кишечного кровотечения. Оказывается, что максимальный риск осложнений случается в первые две недели. В первые дни после начала приема НПВП. Именно тогда риск выше, чем, если, скажем, когда пациент принимает НПВП в течение полугода. Очень значимая вещь, которую вы всегда должны учитывать в своей практике. То есть именно первые дни самые страшные в плане назначения лекарства, когда мы ожидаем серьезный побочный эффект, особенно, если у пациента повышен риск осложнений. Так вот, Эторикоксиб – это то лекарство, которое было специально создано, как средство для профилактики развития желудочно-кишечных осложнений. Это то лекарство, которое имеет низкий желудочно-кишечный риск. Это подтверждает вся масса исследований, которые активно проводились во всем мире для изучения этого вопроса.

Вот, посмотрите. Здесь данные метаанализа десяти рандомизированных исследований, где Эторикоксиб сравнивается с традиционными НПВП. Риск желудочно-кишечных осложнений, опасных осложнений, прежде всего, кровотечения, в 2 раза меньше. Это не просто эндоскопические язвы, но это серьезные осложнения. Но, тем не менее, эндоскопические язвы – это очень наглядная вещь. Мы всегда можем четко оценить с помощью гастроскопии, как влияет НПВП на развитие патологии желудочно-кишечного тракта.

И вот, проводится 2 больших исследования. Суммарно вы видите, здесь почти 1400 пациентов, которые получают максимальную дозу Эторикоксиба по 120 мг в сравнении с Ибупрофеном или Напроксеном – довольно-таки мягкими НПВП. Что оказывается? Через 12 недель приема максимальной дозы Эторикоксиба частота язв в 2,4 раза меньше по сравнению с традиционными НПВП. Это очень наглядный, четкий эффект, демонстрирующий, что новое лекарство обладает хорошей желудочно-кишечной переносимостью.

Ну, и, конечно, риск кардиоваскулярных катастроф. Я сегодня не буду долго говорить про тему осложнений со стороны сердца, тем более, в присутствии Оксаны Михайловны. Она в этом деле огромный специалист в сравнении со мной. Но, тем не менее, мы все прекрасно понимаем, если мы говорим про селективные ЦОК-2 ингибиторы, мы, прежде всего, думаем о кардиоваскулярном риске. И, конечно, Эторикоксиб проходил жесткую проверку в плане вот таких осложнений. Что показывают кратковременные исследования, лечение острой боли? Исследования до трех месяцев длительности. Они четко показывают, что Эторикоксиб имеет риск кардиоваскулярных катастроф не выше, чем плацебо. Вы видите метаанализ ряда исследований. Здесь суммарно 4500 пациентов. Но вы знаете, сейчас довольно жесткое отношение мирового сообщества к лекарствам, нет презумпции невиновности, и мы всегда новое лекарство рассматриваем очень пристально, прежде всего, в плане, какие у него недостатки, а уже потом думаем о достоинствах. Это, конечно, веление времени, мы должны всегда про это помнить. И поэтому безопасность лекарств подвергается сейчас жесточайшей оценке. И, конечно, когда мы говорим про кардиоваскулярный риск, кратковременные исследования Эторикоксиба никого не удовлетворили. И для того, чтобы доказать, что это лекарство, по крайней мере, не хуже в плане кардиоваскулярного риска, чем старый, добрый Дикллофенак, было проведено самое большое в мире исследование обезболивающих препаратов. Это исследование «Медал». В чем его суть? В течение, примерно, трех лет, в среднем, полтора года 34700 пациентов с ревматоидным артритом и остеоартрозом, то есть теми заболеваниями, которые характеризуются хронической болью, принимали каждый день 60 или 90 мг Эторикоксиба либо 150 мг Диклофенака. Причем, это исследование моделировало реальную клиническую практику. Если пациенты имели повышенный кардиоваскулярный риск, они должны были получать Аспирин, по мнению врача, разумеется. Хотя, конечно, врачи не знали, какое лекарство. Двойное слепое исследование: ни больные, ни врачи не знали, что было назначено. Но если был повышен кардиоваскулярный риск, то врач мог назначить Аспирин, а если был повышенный желудочно-кишечный риск, назначали ингибиторы протонной помпы, как эффективное средство для профилактики осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Что получилось? В отношении желудочно-кишечного тракта, как и ожидалось, общее число осложнений было меньше на Эторикоксибе. Хотя должен заметить, интересный факт, что число желудочно-кишечных кровотечений было равно при использовании Эторикоксиба и Диклофенака. Но это такой факт, который еще требует своего осмысления. Но суммарно желудочно-кишечная переносимость, конечно, была существенно лучше при использовании Эторикоксиба в обеих дозировках. И отмены из-за осложненной язвы возникали реже. Нас, конечно, в большей степени беспокоит кардиоваскулярный риск. Что же получилось здесь? А получилось так, что число инфарктов миокарда и инсультов ишемических было абсолютно равно у пациентов, которые получали Эторикоксиб или получали Диклофенак. Очень грустный, но очень веский аргумент в пользу Эторикоксиба… Как бы сказать это помягче? Злые языки говорят, что в исследованиях можно подделать все. Нельзя подделать только одно – смерть пациента. Так вот, число гибели пациентов от кардиоваскулярных катастроф было абсолютно одинаково на Эторикоксибе и на Диклофенаке. То есть по всем параметрам кардиоваскулярной безопасности Эторикоксиб не уступал традиционному НПВП, неселективному ЦОК-2 ингибитору.

Таким образом, сегодня в наших руках появился новый эффективный инструмент борьбы с острой и хронической болью. Это Эторикоксиб, высокоселективный ЦОК-2 ингибитор, эффективный анальгетик с мощным противовоспалительным эффектом, который обладает длительным действием. Мы всегда говорим о комплаентности, о приверженности пациентов терапии, и лекарство, которое может давать при однократном применении суточный эффект, это очень здорово, это очень хорошо. И это то лекарство, которое обладает изначально, это его достоинство, его главное свойство, хорошей переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта и низким риском осложнений, серьезных осложнений.

В конце хочу сказать, что, конечно, НПВП – это не единственный свет в окошке при лечении боли. Это лишь первая ступень, с которой мы начинаем лечение. Потом мы на нее наслаиваем, как детская пирамидка, мы наслаиваем другие препараты, которые дают обезболивающий эффект или потенцируют действие других анальгетиков. Мы сегодня об этом не говорим, это отдельная тема, очень интересная. Но с НПВП мы начинаем. Это первая ступенька. Всегда мы назначаем лекарство с учетом факторов риска, и подбираем идеальный препарат для конкретного пациента и для конкретной клинической задачи. Большое спасибо за внимание. Если будут вопросы, с удовольствием отвечу.

Когда нужно принимать лекарство

Лекарство в виде таблеток эффективно при следующих состояниях:

• воспалительные процессы в позвоночнике и суставах;
• умеренная боль разного происхождения (менструальная, головная, зубная, боль после хирургического вмешательства);
• лихорадка, вызванная простудной инфекцией.

Гель и мазь стоит использовать в следующих случаях: остеоартроз, артрит, подагра и другие заболевания скелетно-мышечной системы.

Свечи и сироп обычно прописывают детям с целью уменьшить температуру тела, при различных детских инфекциях и для уменьшения боли (в голове, горле, ухе).

Невролог Шубин назвал самое эффективное средство при болях в суставах

Ибупрофен — самое эффективное средство при артрозе, считает невролог Дмитрий Шубин. В эфире передачи «Жить здорово!» специалист сравнил несколько лекарств и дал советы зрителям.

Боли при артрозе — довольно частая проблема как у людей средних лет, так и у лиц преклонного возраста. Прекрасно зная о многочисленных жалобах россиян, Елена Малышева решила посвятить этой проблеме целый выпуск авторской программы на Первом канале. К ней присоединился Дмитрий Шубин — соведущий не только рассказал о самом эффективном препарате, но и дал несколько рекомендаций по периодичности его применения.

Как правило, при болях в суставах применяются два лекарства — ибупрофен и парацетамол. Причем первое наименование гораздо сильнее второго, считает доктор. Тем не менее даже у него есть свои противопоказания, к примеру беременность и кормление грудью.

Ибупрофен, безусловно, полезен в борьбе с артрозом, но пациенту очень важно не переборщить с дозировкой — во многом из-за целого ряда «побочек», предупредил телезрителей Шубин. Среди них — пагубное воздействие на работу сердца и повышение давления.

По мнению Шубина и Малышевой, принимать ибупрофен стоит от трех до пяти дней — этот курс наиболее оптимален, особенно при острых болях.

«Подъем давления и повышение риска инфарктов и инсультов. Поэтому пять дней — это предел. Дальше надо разбираться и искать другие способы», — предостерегла россиян Малышева.

ФБА «Экономика сегодня» / Борис Гришин

Обычно артроз начинает проявляться в возрасте от 40 до 50 лет. Обычно у 40-летнего пациента болезнь протекает бессимптомно и начинает проявлять себя лишь спустя годы в виде усиливающихся болей и припухлостей. Согласно статистике, от проблем с суставами чаще всего страдают женщины.

Артроз встречается не только в России, но и по всему миру. В одних только США недуг мучает примерно 7 % от всего населения. В европейских странах показатели едва превышают 5 %. В клинических критериях артроза чаще всего выделяют ночные боли, а также дискомфорт после нагрузок, который утихает только в состоянии полного покоя. В запущенных случаях артроз может практически обездвижить человека и навсегда лишить его возможности применения навыков самообслуживания.

Ранее врач-кардиолог Анна Кореневич рассказала, можно ли спать на боку. Эта поза нисколько не навредит человеку, даже если он испытывает проблемы с сердцем и сосудами, передает телеканал 360.

Как принимать Ибупрофен

Таблетки

В день взрослым и детям с 14-ти лет можно давать не более 4-таблеток. В зависимости от состояния доза может корректироваться и увеличиваться до 6 таблеток (доза разбивается на несколько приемов). Когда будет отмечаться улучшение состояния, дозу нужно уменьшить до первоначальной. Первую таблетку нужно выпить с утра до приема пищи, запив стаканом воды. Затем принимать по 1 таблетке после еды.

Без консультации врача таблеток можно использовать не больше 5 дней.

Свечи

Свечи ставятся ректально. При болезненных ощущениях и лихорадке доза определяется с учетом возраста и массы тела малыша. За раз можно использовать не более 10 мг на 1 кг. За день свечи можно ставить до 4-х раз. Оптимальная продолжительность использования – 3 дня. Если свечи используются как анальгетик, то их можно вводить 5 дней.

Если по истечению положенного времени лихорадка не исчезла, то стоит обратиться к детскому врачу.

Гель

За раз можно использовать полоску геля 5-9 см. Плавными легкими движениями нужно втирать гель в проблемный участок, пока состав полностью не впитается. В сутки разрешается использовать гель не более 4-х раз с повторным применением не ранее чем через 4 часа.

Продолжительность лечебного курса может составлять 15-20 дней.

Мазь

Схема использования мази во всем схожа с нанесением геля. Препарат втирают в проблемный участок кожи 3-4 раза на день. Можно использовать в течение 15-20 дней.

Детская суспензия

Ибупрофен в виде суспензии можно давать ребенку не более 3-х раз на день. Если ребенку еще не исполнился год, то перед использованием нужно обязательно проконсультироваться со специалистом. Если же лихорадка появилась в результате вакцинации, то суспензию дают 2 раза на день. Между приемами должен быть перерыв минимум в 6 часов.

ИБУПРОФЕН-ХЕМОФАРМ

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием ибупрофена с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (ЛС) (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.

Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития серьезных ЖКТ кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликачицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических интоксикаций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), усиливает ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидов (МКС) и глюкокортикостероидов (ГКС), колхицина, эстрогенов, этанола.

Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС (в том числе производных сульфонилмочевины) и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Противопоказания и нежелательные реакции

К числу противопоказаний для всех форм лекарств относят:

• язвы в желудке;
• проблемы с работой печени;
• вынашивание ребенка (3-й триместр);
• внутреннее кровотечение;
• прогрессирующая болезнь почек;
• хронические заболевания кишечника;
• повышенная чувствительность к составным компонентам.

С осторожностью следует принимать при таких состояниях и проблемах: цирроз печени, гастрит, язва желудка, проблемы с сердечно-сосудистой системой, печенью и почками.

Детям до 12 месяцев можно давать лекарство только по назначению врача и под его наблюдением.

При использовании свечей и таблеток могут проявиться следующие побочные реакции;

• раздражение и сухость в ротовой полости;
• одышка;
• ухудшение зрения;
• головная боль;
• спутанное мышление;
• нарушенный сон;
• повышенное артериальное давление;
• чрезмерное потоотделение.

Во всех странах мира, в т. ч. в Российской Федерации, отме­чается неуклонный рост забо­леваемости ревматическими болезнями среди взрослого и детского населения [1]. Эти заболевания характеризуются сложным аутоиммунным патогенезом, взаимосвязанными воспалительными реакциями [2]. Существует широкий спектр препаратов, которые применя­ются для лечения ревматических забо­леваний у детей и взрослых. С этой целью используются лекарственные средства разных химических классов с различными фармакологическими механизмами действия, общим свой­ством которых является подавление развития воспаления [3, 4]. Одними из наиболее часто применяемых в прак­тике ревматолога медикаментов явля­ются нестероидные противовоспали­тельные средства (НПВС).

НПВС применяются в медицине с 1883 г., когда немецкий химик Феликс Хоффман создал новый класс лекарств, которые уже более 100 лет используют­ся в медицинской практике для симпто­матического лечения воспалительных процессов [5]. Во всем мире ежедневно НПВС применяют до 30 млн человек, а ежегодно – более 300 млн [4, 5].

В группу НПВС входят более 50 веществ различного химического стро­ения, которые объединяет не только сходство структуры, но и общность механизмов действия.

Несмотря на длительное использова­ние НПВС, механизм их действия был раскрыт только в 1971 г. Английский фармаколог Джон Вейн продемонстри­ровал влияние этих препаратов на про­стагландины – биологически активные вещества, которые выделяются из кле­ток под воздействием различных физи­ологических и патологических сти­мулов. НПВС подавляют активность ферментов, ответственных за синтез простагландинов. Препараты облада­ют уникальным сочетанием противо­воспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действий [6]. НПВС применяются врачами практи­чески всех специальностей в качестве эффективного симптоматического средства при инфекционных заболева­ниях, травматических повреждениях, болях различной локализации.

Анальгезирующий эффект НПВС в большей степени проявляется при болях малой и средней интен­сивности, которые локализуют­ся в мышцах, суставах, сухожилиях.

Жаропонижающий эффект реали­зуется только при лихорадке, на нор­мальную температуру тела НПВС не влияют. Противовоспалительный эффект связан с подавлением преиму­щественно экссудации. По противо­воспалительной активности все НПВС уступают глюкокортикоидам [3, 5].

Как отмечалось выше, ревматиче­ские заболевания у детей характери­зуются увеличением встречаемости и тенденцией к более раннему дебюту. В детской ревматологической прак­тике НПВС используют при реактив­ных артропатиях, ювенильном ревма­тоидном артрите, спондилоартритах, острой ревматической лихорадке и др. [7]. Особенностью применения данной группы препаратов при лечении вос­палительных заболеваний суставов у детей является их длительный (в тече­ние недель и месяцев) прием в высоких дозах [8]. Необходимость использова­ния НПВС возникает в дебюте болез­ни, при проведении дифференциаль­ной диагностики, на этапе подбора базисной противоревматической тера­пии, при обострениях заболевания [9].

Однако, несмотря на несомненную клиническую эффективность, приме­нение различных НПВС имеет чет­кие показания и определенные огра­ничения. Детскому ревматологу часто приходится встречаться с ситуацией, когда больному артритом назначают НПВС, разрешенное к применению в более старшем возрасте или взрослыми больными. Задачей ревматолога явля­ется подбор наиболее эффективного и безопасного препарата для детей.

Эффективным лекарственным сред­ством, зарекомендовавшим себя в кли­нических испытаниях, является ибу­профен. Препарат разрешен к исполь­зованию с возраста 3 месяцев [10–12]. Обзор доступных литературных данных применения ибупрофена при лечении воспалительных заболеваний суставов у детей показывает эффективность и безопасность препарата.

Начало применения ибупрофена в клинической практике относится к 1973 г. [13], однако в детской практике препарат стали использовать позже. Одно из первых длительных много­центровых открытых исследований эффективности монотерапии ибу­профеном при ювенильном идиопа­тическом артрите было проведено в Австралии [14]. В него были включены 46 больных с олиго- и полиартикуляр­ными вариантами заболевания в воз­расте от 18 месяцев до 13 лет. Средний возраст пациентов на момент включе­ния в исследование составил 6,8 года. Суставной синдром у большинства больных носил полиартикулярный характер с преимущественным пораже­нием нижних конечностей. Ибупрофен назначался в начальной суточной дозе 10 мг/кг массы тела. В зависимости от особенностей течения заболевания доза препарата повышалась некото­рым больным до 40 мг/кг массы тела в сутки. Точность дозирования малень­ким пациентам обеспечивала жидкая форма препарата. В ходе исследования ежемесячно оценивались показатели лабораторной активности болезни, активность суставного синдрома, а также нежелательные эффекты тера­пии. Максимальная длительность наблюдения за больными составила 9 месяцев.

В ходе данного исследования было продемонстрировано, что ибупрофен обладал хорошим обезболивающим и противовоспалительным эффектом.

У большинства (39 детей) больных уже через месяц приема препарата отме­чалось не только клиническое улуч­шение, но и снижение лабораторных показателей активности заболевания. У 10 больных после завершения иссле­дования была отмечена лекарствен­ная ремиссия болезни. Подавляющее большинство пациентов хорошо пере­носили длительный прием ибупрофе­на. Нежелательные эффекты лечения отмечены у 7 больных и в большинстве случаев носили транзиторный харак­тер. Серьезные нежелательные явле­ния (диспепсические расстройства) отмечены у 2 больных и потребовали отмены лечения.

Препарат был недостаточно эффек­тивен лишь у 2 пациентов, и им потре­бовалась коррекция противоревмати­ческой терапии. Семь больных были исключены из исследования в связи с нерегулярным приемом препарата. Большинство пациентов продолжили лечение после 9 месяцев приема ибу­профена.

В другом исследовании оценива­лась сравнительная эффективность и безопасность ибупрофена и ацетилса­лициловой кислоты для 92 больных, страдавших различными вариантами ювенильного хронического артрита [15]. Пациенты были разделены на две группы случайным образом. Больные первой группы получали ибупрофен в суточной дозе 30–40 мг/кг массы тела, второй группы – ацетилсалициловую кислоту в дозе 60–80 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность тера­пии составила 12 недель. В резуль­тате исследования было установле­но, что препараты обладали сопо­ставимым влиянием на суставные индексы и лабораторные показатели активности болезни. Однако более половины больных, лечившихся аце­тилсалициловой кислотой, были вынуждены прервать терапию в связи с развитием гастропатии. Жалоб на диспепсические расстройства среди больных первой группы отмечено не было.

После завершения первой фазы исследования 84 больных продолжили терапию ибупрофеном в суточной дозе 30, 40 и 50 мг/кг массы тела. После завершения данного этапа оказалось, что клиническая эффективность пре­парата была сопоставимой во всех группах и достоверной разницы в раз­витии нежелательных эффектов лече­ния выявлено не было.

В дальнейшем был опубликован ряд работ, также показавших высо­кую эффективность ибупрофена при ювенильных артритах [16, 17]. Последующие исследования во многом были посвящены оценке безопасности препарата у детей.

Побочные эффекты НПВС являют­ся предметом масштабных дискуссий, объектом многочисленных экспери­ментальных и научных исследований. Одними из основных негативных свойств изучаемой группы лекарствен­ных препаратов являются неблаго­приятное влияние на слизистую обо­лочку желудочно-кишечного тракта и гепатотоксичность. Сравнительная оценка безопасности различных НПВС показала, что частота выявле­ния гастропатий и повышения актив­ности трансаминаз у детей, лечив­шихся ибупрофеном, минимальна [10–12, 18].

При использовании ибупрофена необходимо помнить о том, что раз­витие противовоспалительного дей­ствия по времени отстает от аналь­гезирующего и жаропонижающего эффектов. Обезболивание происходит уже в первые часы после приема, в то время как противовоспалительный эффект развивается только на 7–10-й день постоянного регулярного приема препарата. Максимальная концен­трация в крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь. Ибупрофен быстро метаболизируется и выводится из организма. Период полувыведения составляет 1,8–2,5 часа, в силу чего анальгетический и жаропонижающий эффекты продолжаются до 8 часов.

При длительном приеме ибупрофен принимают после еды. Для обеспе­чения быстрого анальгезирующего и жаропонижающего эффекта его назна­чают за 30 минут до еды или через 2 часа после еды, запивая 1/2 стакана воды.

Лечение ибупрофеном необходи­мо начинать с наименьшей дозы, при хорошей переносимости дозу можно увеличить через 2–3 дня [20]. Однако необходимо помнить, что следует избе­гать длительного (несколько недель) применения препарата.

Таким образом, анализ результатов проведенных клинических исследова­ний свидетельствует о высокой эффек­тивности и безопасности ибупрофена при лечении воспалительных забо­леваний суставов у детей. В качестве неоспоримого достоинства препарата необходимо отметить хорошую пере­носимость и редкое развитие неже­лательных эффектов. В Российской Федерации ибупрофен доступен в форме суспензии («Нурофен для детей» Рекитт Бенкизер, Великобритания). Суспензия обеспечивает точную дози­ровку препарата и разрешена к при­менению с возраста 3 месяцев [21]. Все вышеизложенное может позволить считать «Нурофен для детей» одним из препаратов выбора для стартовой терапии воспалительных заболеваний суставов у детей.