Мелоксикам — эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство

Фармакологические свойства препарата Мелоксикам-ратиофарм

Мелоксикам — НПВП группы оксикамов с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами, которые связаны с селективным ингибированием изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности ИС50 д ля мелоксикама равен 2. Мелоксикам почти полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность при пероральном применении около 89%. После однократного перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–6 ч. При повторном приеме равновесное состояние достигается через 3–5 дней от начала применения. При пероральном приеме в дозе 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки концентрация в плазме крови (Сmin–Cmax) в равновесном состоянии достигает 0,4–1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8–2,0 мг/л (15 мг) соответственно. При длительном применении концентрация в плазме крови в стационарном состоянии не изменяется. Всасывание не изменяется при одновременном приеме с пищей. Биодоступность мелоксикама после в/м введения — 89%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч после введения. У мелоксикама высокая степень связывания с белками крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам поступает в синовиальную жидкость, концентрация в ней составляет концентрации в плазме крови. Объем распределения в среднем 11 л. Индивидуальные колебания составляют приблизительно 30–40%. Мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре разных фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит — 5’-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5’-гидроксиметилмелоксикама. Количество 5’-гидроксиметилмелоксикама, выделяющегося в неизмененном виде, составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом посредством CYP 2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образование двух других метаболитов (соответственно 16 и 4% принятой дозы) связано с действием пероксидазы. Мелоксикам выделяется главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам определяют в незначительных (следовых) количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. При пероральном применении в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.

Мелоксикам — эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство

Одним из распространенных противовоспалительных средств является мелоксикам. Мелоксикам относится к группе оксикамов.

Оксикамы – это группа лекарственных средств, которые являются нестероидными противовоспалительными препаратами или НПВС. Мелоксикам выпускается в таблетках по 7,5 мг. Выпускается мелоксикам в таблетках желтого цвета и плоскоцилиндрической формы.

Мелоксикам оказывает противовоспалительное, обезболивающее и антипиретическое действие на организм. В основном, данные эффекты обусловлены влиянием на фермент циклооксигеназу. Противовоспалительное действие данного препарата протестировано на всех стандартных биологических моделях воспаления.

При развитии воспаления в кровь выделяется большое количество простагландинов (ПГ), которые вызывают основные проявления и симптомы. Мелоксикам ингибирует действие ПГ. В организме человека циркулирует две формы фермента циклооксигеназы: ЦОГ 1 и ЦОГ 2. ЦОГ 1 работает постоянно, ЦОГ 2 активируется только во время воспаления. Мелоксикам в организме ингибирует больше ЦОГ2, чем ЦОГ 1. Поэтому, при его применении намного меньше побочных эффектов, чем при приеме других нестероидных противовоспалительных препаратов. Данный факт доказан при проведении испытаний на разных системах, как лабораторных условиях, так и в клинических испытаниях. Кроме того, было доказано, что большее блокирование работы ЦОГ-2, чем ЦОГ-1, зависело от дозировки лекарственного средства.

При приеме лекарственного средства внутрь мелоксикам поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества наступает через 6 часов. На всасывание лекарственного средства не влияет пища или прием антацидов.

Мелоксикам, попадая в организм, связывается с белками в плазме, при этом 99% вещества связывается с альбумином. Кроме того, он попадает в синовиальную жидкость суставов, при этом концентрация вещества составляет 50% от концентрации вещества в крови.

Мелоксикам обрабатывается в печени, при этом синтезируются 4 неактивных компонента. В процессе деактивации основную роль играют также изоферменты как CYP2C9 и CYP3A4. Благодаря их работе, происходит образование двух основных метаболитов. Фермент пероксидаза участвует в образовании двух других неактивных веществ.

Мелоксикам удаляется из организма с помощью кишечника и почек. Период полувыведения препарата занимает около суток. При различных заболеваниях печени или печеночной недостаточности мелоксикам выводится из организма с той же скоростью. В случае почечной недостаточности скорость выведения существенно возрастает. Если у пациента диагностирована терминальная почечная недостаточность, в крови отмечается высокая концентрация активного вещества, что требует коррекции дозировки препарата. У пожилых пациентов существенных отличий в фармакокинетике препарата не наблюдалось.

Мелоксикам назначают в качестве симптоматического лечения различных заболеваний суставов, таких как, остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилит. Кроме того, препарат принимают для снижения боли и воспаления. При этом, на течение заболевания данный препарат не влияет.

При приеме лекарственного средства необходимо учитывать большое количество противопоказаний, таких как, гиперчувствительность к препарату, бронхиальная астма, крапивница, полипоз носа, а также непереносимость аспирина и НПВС других групп.

Помимо этого, различные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозии или язвы), а также воспалительные процессы в кишечнике тоже являются противопоказанием для назначения мелоксикама. Так же, как и при употреблении других НПВС, прием мелоксикама противопоказан пациентам с различной стадией почечной и печеночной недостаточностью. Кроме того, тяжелые заболевания сердца, кровотечение из различных отделов желудочно-кишечного тракта, а также болезни свертывающей системы крови, являются противопоказанием для мелоксикама. Мелоксикам так же нельзя принимать при беременности на любом сроке и грудном вскармливании.

Врач, при назначении мелоксикама, учитывает сопутствующую патологию пациента и, в зависимости от наличия каких-либо заболеваний, корректирует дозировку препарата. Чтобы исключить развитие различных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, препарат назначают в минимальной дозировке, а также курс лечения максимально сокращается.

Побочных или нежелательных реакций при приеме мелоксикама большое количество. При этом, чаще всего может развиваться анемия, головная боль, эмоциональная лабильность, шум в ушах, различные боли в животе и другие диспепсические расстройства. Другие возможные осложнения встречаются достаточно редко.

При приеме других лекарственных средств необходимо помнить о том, что если пациент принимает дополнительно другие ингибиторы простагландинов, это может существенно увеличивать риск развития язв и эрозий желудочно-кишечного тракта. Кроме того, одновременный прием антикоагулянтов, тромболитиков и других препаратов, влияющих на кроветворение, с мелоксикамом может увеличивать риски развития кровотечений.

Так же, не рекомендуют принимать мелоксикам вместе с метотрексатом, препаратами лития, контрацептивными средствами и с диуретиками. Дозировку препарата определяют в зависимости от вида заболевания, стадии обострения и сопутствующей патологии. Препарат назначают внутрь. Обычно начинают с 7,5 мг в сутки, либо, если заболевание находится в острой стадии, начинают с 15 мг в сутки и затем снижают до 7,5 мг.

При передозировке симптомы неспецифичны: рвота, тошнота, боли в животе, почечная и печеночная недостаточность и другие. Лечение обычно заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, а также проведении форсированного диуреза.

При длительном приеме препарата требуется постоянный контроль врача, должны оцениваться лабораторные данные и клинические симптомы.

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством, который по сравнению с другими препаратами вызывает меньше побочных эффектов, но при этом остается достаточно эффективным.

мелоксикамобезболивающее лекарствообезболивающий препаратпротивовоспалительный препаратэффективный обезболивающий препаратэффективный противовоспалительный препарат

Применение препарата Мелоксикам-ратиофарм

Р-р для инъекций вводят только в/м (в/в введение противопоказано). Парентеральное введение целесообразно назначать только на протяжении первых дней лечения. Для дальнейшей терапии рекомендуют применять таблетки. Артроз в фазе обострения: доза 7,5 мг/сут. Если состояние не улучшается, можно повысить до 15 мг/сут. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: доза 15 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/сут. Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг. Суточную дозу принимать 1 раз во время еды, запивая стаканом воды или другой жидкости. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста, с повышенным риском возникновения побочных эффектов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7,5 мг/сут. Нарушение функции почек У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7,5 мг. У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы. Нарушение функции печени У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.

Инструкция по применению таблеток «Мелоксикам»

Дозировка и порядок применения зависят от лекарственной формы средства:

1. Таблетки употребляют в количестве, соответствующей суточной дозировке от 7,5 до 15 мг. Их принимают внутрь во время пищи.
2. Внутримышечные уколы ставят пациентам в возрасте от 15 лет в такой же дозировке – от 7,5 до 15 мг в сутки. Спустя несколько дней уколы прекращают и при необходимости начинают принимать таблетки.
3. Суппозитории вводят ректально 1 раз в сутки (каждая свеча соответствует дневной дозировке действующего вещества 15 мг).

Внимание!

Если у пациента проблема с почками и он проходи гемодиализ, суточная дозировка не должна превышать 7,5 мг. Для других разновидностей «Мелоксикама» («Прана, «Ратиофарм», «Лугал») рекомендации по дозировке могут быть другими – их нужно уточнять в инструкции.

Противопоказания к применению препарата Мелоксикам-ратиофарм

Повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (противопоказан пациентам, у которых после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдаются симптомы БА, полипы носовой полости, ангионевротический отек или крапивница); период беременности и кормления грудью; язвы ЖКТ (как в анамнезе, так и в фазе обострения); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; желудочно-кишечные и цереброваскулярные кровотечения или кровотечения иной локализации; тяжелая некорригируемая сердечная недостаточность; возраст до 15 лет.

Побочные эффекты препарата Мелоксикам-ратиофарм

При оценке частоты побочных эффектов в основу положены такие статистические данные:

Со стороны периферической крови: часто — анемия; иногда — изменения картины крови —тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции. Со стороны ЦНС: часто — потеря сознания, головная боль; иногда — головокружение, шум в ушах; редко — перемены настроения, сонливость и кошмарные сновидения, спутанность сознания. Со стороны органа зрения: редко — нарушение остроты зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, повышение АД, гиперемия кожи с ощущением жара. Со стороны респираторной системы: редко — у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут отмечать приступы БА. Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, тошнота и рвота, гастралгия, метеоризм, запор или понос; иногда — желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, эзофагит, стоматит; редко — перфорация ЖКТ, гастрит, колит. У пациентов пожилого возраста пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения могут быть особенно тяжелыми. Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — нарушение функций печени; редко — гепатит. Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; иногда — крапивница; редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла, ангионевротический отек кожи и/или слизистой оболочки, мультиформная эритема, фотосенсибилизация. Со стороны мочевыделительной системы: иногда — нарушения функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови); редко — почечная недостаточность. Общие нарушения: часто — отеки.

Противопоказания и побочные действия

Препарат нельзя применять при наличии таких противопоказаний:

• непереносимость пиразолона и его производных;
• аллергические реакции, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
• полипоз носа рецидивирующий;
• тяжелые поражения почек;
• язвенные болезни органов ЖКТ;
• астма бронхиальная;
• период беременности, а также лактации (на любой стадии);
• пожилые люди принимают препарат с осторожностью.

Свечи «Мелоксикам» не допускается использовать при наличии заболеваний прямой кишки, анального отдела, если они имеют хронический характер. Возможны и другие противопоказания, поэтому перед началом применения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

В отдельных случаях наблюдаются побочные эффекты:

• обострения язв желудка и кишечника;
• рвота, тошнота;
• отрыжка;
• вздутие живота;
• запоры;
• диарейный синдром;
• боли в голове;
• головокружение;
• сонливое состояние;
• лейкопения;
• анемия;
• увеличение артериального давления;
• кожные высыпания, зуд, другие формы аллергии;
• отечность;
• высокий уровень мочевины;
• кровяной прилив к грудной клетке, лицу, шее.

Особые указания по применению препарата Мелоксикам-ратиофарм

Учитывая риск, связанный с применением мелоксикама, продолжительность его применения должна быть по возможности более короткой, а суточная доза — минимально эффективной. Перед началом лечения мелоксикамом необходимо провести курс терапии эзофагита, гастрита, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (у таких пациентов в анамнезе во время лечения мелоксикамом могут возникнуть рецидивы). У пациентов с патологией ЖКТ в анамнезе необходимо провести оценку состояния пищеварительного тракта с целью выявления желудочно-кишечного кровотечения. Как и при применении других НПВП, во время лечения мелоксикамом сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений или перфорации, протекающих малосимптомно, которые иногда приводили к летальному исходу. У лиц пожилого возраста желудочно-кишечные кровотечения или перфорация ЖКТ протекают более тяжело. В таких случаех лечение мелоксикамом прекращают. При применении НПВП, включая мелоксикам, могут возникать тяжелые аллергические реакции, угрожающие жизни (например анафилактические). В этом случае применение мелоксикама следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение. В единичных случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз печеночных сосочков или нефротический синдром. Отмечают транзиторное повышение показателей функциональных проб печени. В большинстве случаев эти нарушения временные. В случае стойкого нарушения этих показателей применение мелоксикама следует прекратить. Вызывая задержку калия, натрия и воды, а также взаимодействуя с мочегонными средствами, НПВП могут ухудшить состояние пациентов с сердечной недостаточностью или АГ (артериальная гипертензия). Применение НПВП может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Функция почек нормализуется после отмены терапии. С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, с сердечной недостаточностью, циррозом печени или почечной недостаточностью, а также у пациентов, применяющих мочегонные средства. При лечении у таких пациентов необходимо контролировать диурез и функцию почек. Эффект лечения следует регулярно контролировать, оценивая необходимость его продолжения. Как и другие препараты, угнетающие ЦОГ или синтез простагландинов, мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний (например лихорадку). Препарат в некоторых случаях отрицательно влияет на репродуктивную функцию, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с наследственным дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы препарат назначать не следует. Данных о негативном влиянии мелоксикама на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.

Показания и противопоказания к применению

Таблетки, суппозитории и уколы «Мелоксикам» используют при наличии таких заболеваний:

• артрит ревматоидного типа;
• воспаления, дегенерация суставов с выраженными болями;
• болезнь Бехтерева;
• остеоартроз.

Таблетки нельзя принимать при наличии таких патологий:

• непереносимость аспирина, препаратов на основе пиразолона;
• астма бронхиальная;
• полипоз носа (на рецидивирующей стадии);
• тяжелые болезни почек;
• беременность любых сроков;
• период ГВ;
• язвенные болезни пищеварительных органов;
• индивидуальные особенности организма (непереносимость нестероидных препаратов).

Свечи не стоит применять при наличии геморроя, воспалений, ранах прямой кишки. Пожилые люди принимают все формы лекарственного препарата с осторожностью. Перед началом курса лечения следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействия препарата Мелоксикам-ратиофарм

Фармакодинамические Одновременный прием нескольких НПВП (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВП. При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения. Пероральные антикоагулянты: сочетанное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВП и пероральными антикоагулянтами. Тромболитические и антитромботические препараты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови). Ингибиторы АПФ и другие гипотензивные препараты: одновременное применение у пациентов пожилого возраста с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие ОПН. Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект. Циклоспорин: усиливается нефротоксическое действие циклоспорина. Противозачаточные средства: может снижаться эффективность действия противозачаточных средств. Фармакокинетические Литий: НПВП могут повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня (уменьшение выделения лития почками). Поэтому не рекомендуется одновременное применение НПВП с препаратами лития. В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития. Метотрексат: повышает отрицательное влияние на систему крови (угроза возникновения анемии и лейкопении). Необходим периодический контроль гемограммы. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение. При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают. НПВП снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.

Мелоксикам ШТАДА (таблетки)

Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии, его не следует принимать с целью профилактики обострения заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. Необходим периодический контроль показателей свертываемости крови. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам следует отменить.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация; пациенты с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или заболеваниями почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II; а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Повышение активности трансаминаз, как правило, является транзиторным и незначительным. При значительном и стойком повышении активности трансаминаз следует отменить мелоксикам и контролировать функцию печени.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и прочих препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому препарат не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Передозировка препарата Мелоксикам-ратиофарм, симптомы и лечение

Симптомы острой передозировки НПВП часто сопровождаются сонливостью, тошнотой, рвотой и гастралгией, которые, как правило, устраняются при симптоматической терапии. Также могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к повышению АД, развитию острой почечной недостаточности, нарушениям функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, коллапсу и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях во время приема терапевтических доз НПВП в случае передозировки. После передозировки НПВП пациентам проводят поддерживающую и симптоматическую терапию в соответствии со степенью тяжести передозировки и интоксикации. В клинических исследованиях установлено, что трехкратный прием 4 г колестирамина внутрь ускоряет выведение мелоксикама.