Найз — средство для лечения опорно-двигательной системы

Фармакологические свойства препарата Найз гель

Найз гель содержит нимесулид — селективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, принимающих участие в формировании отека и боли при воспалении. Нимесулид угнетает фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение протеиназ и гистамина. Метилсалицилат — производное салициловой кислоты — оказывает местнораздражающее и отвлекающее действие. Ментол оказывает обезболивающее действие, сопровождающееся ощущением холода. Обезболивающий эффект ментола связан со стимуляцией холодовых рецепторов, стабилизацией потоков ионов кальция через каналы нейрональных мембран. Капсаицин оказывает местнораздражающее действие, вызывает локальное усиление кровотока и гиперемию тканей в месте нанесения, способствует выделению эндогенных биологически активных веществ. Для геля Найз характерна высокая безопасность применения (побочных эффектов практически не отмечают). При внешнем применении гель постепенно всасывается через кожу в надлежащую мышцу или синовиальную жидкость. Равновесные концентрации между кожей и мышцей или синовиальной жидкостью достигаются быстро. При местной аппликации геля Найз системное всасывание незначительное, так как уровни нимесулида в плазме крови оставались ниже границы чувствительности по высокоэффективной жидкостной хроматографии и только через 5 ч были выявлены очень низкие концентрации (100 мкг/л) гидроксинимесулида в плазме крови.

Фармакологическая группа

Найз гель относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, которые блокируют выделение веществ, провоцирующих болевой синдром. В вопросе суставных болей необходимо контролировать синтез простагландина Н2.и Е2.В очаге воспаления именно эти вещества продуцируются с большой интенсивностью, и импульсы от них поступают в спинной мозг.

Найз гель способен блокировать синтез этих веществ. Это действие и оказывает анальгезирующий эффект. Кроме того, применение геля снимает выраженность воспаления.

Если работа суставов затруднена после сна, Найз гель применяют до развития воспалительного процесса. Это позволяет начать день без боли.

При местном использовании нимесулид не всасывается в кровь или всасывается в крайне низких дозах. Максимально возможная концентрация вещества достигается только к концу первых суток использования средства, и его объем меньше почти в 300 раз, чем после разового приема нимесулида внутрь. В крови производных метаболитов вещества не обнаруживается.

Особые указания по применению препарата Найз гель

Препарат предназначен для внешнего применения. Больным преклонного возраста со значительными нарушениями функции печени и почек, больным с застойной сердечной недостаточностью нужно применять препарат с осторожностью. Гель рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания на открытые раны. Не применять гель под воздухонепроницаемые и тугие повязки. Избегать попадание геля в глаза и на слизистые оболочки. Тщательно мыть руки перед и после использования геля. Показания для применения геля у детей и дозировка не установлены.

Показания к применению Найз геля

Назначают Найз гель при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Среди них:

• ревматоидный артрит;
• поражение суставов остеоартрозом;
• радикулит;
• воспаления связок и суставных дисков, а также бурсит;
• мышечные боли, вызванные ревматизмом;
• обострение подагры.

Кроме заболеваний Найз гель рекомендуется использовать после перенесенных травм:

• ушибов;
• растяжений;
• вывихов;
• разрывов связок.

Когда суставы поражены вследствие прогрессирования псориаза, можно снимать воспаление с помощью втирания найз геля. Однако, если на поверхности кожи над суставом имеется язва или псориатическая бляшка, нанесение геля нежелательно, особенно, когда любая травматизация поверхности чешуйчатой раны приводит к кровотечениям и усилению воспалительного процесса.

Найз гель (1% 50g)

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения НАЙЗ®

Регистрационный номер: П N012824/02

Торговое название: Найз®

Международное непатентованное название: нимесулид

Химическое название: N-(4-нитро-2-феноксифенил) метансульфонанилид

Лекарственная форма: гель для наружного применения

Состав: В 1 г геля содержится: активное вещество: нимесулид 10 мг; вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон 250 мг, пропиленгликоль 100 мг, макрогол 315,5 мг, изопропанол 100 мг, вода очищенная 200 мг, карбомер-940 20 мг, бутилгидроксианизол 0,2 мг, тиомерсал 0,1 мг, калия дигидрофосфат 0,2 мг, ароматизатор (Нарцисс-938) 4 мг.

Описание: прозрачный гель светло-желтого или желтого цвета, свободный от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АХ17

Фармакологическое действие Найз® гель является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) нового поколения из класса сульфонамидов. Оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие. Нимесулид — селективный конкурентный обратимый ингибитор циклооксигеназы II типа (эндопероксид-простагландин-Н2 синтетазы). Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Максимальная концентрация после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более, чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида — 4-гидроксинимесулида в крови не обнаруживается.

Показания Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго). Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения. Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Противопоказания Повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения; выраженная почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) или печеночная недостаточность, указание в анамнезе на явления бронхоспазма, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП, беременность и период лактации, детский возраст до 7 лет.

С осторожностью Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; сахарный диабет 2 типа; пожилой и детский возраст.

Способ применения и дозы Наружно. Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной примерно 3 см на область максимальной болезненности, не втирая, 3-4 раза в сутки. Количество геля и частота его применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента. Не применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочное действие Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата). При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. При нанесении геля на обширные участки кожи или при длительном использовании не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Передозировка Случаи передозировки препарата не описаны. Однако при нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи не исключено развитие передозировки. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Найз® с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.

Особые указания Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.

Форма выпуска Гель для наружного применения 1%. По 20 г или 50 г в тубе из ламинированного алюминия, снабженной мембраной для контроля первого вскрытия. Туба упакована в картонную пачку с инструкцией по применению.

Срок годности 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек Без рецепта.

Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия

Адрес места производства Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. Участок № 41, Насигере Вилладж, Касаба Хобли, КИАДБ, Малур-563130, Карнатака, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Представительство : 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1 тел, 783-29-01 факс

Эффективность геля Найз (нимесулид) в качестве аддитивной терапии у больных ревматоидным артритом

Основным показателем для назначения НПВП является боль, которая при ревматоидном артрите (РА) обусловлена сложными процессами, характерными для иммуноопосредованного воспаления. Воспаление и боль инициируется различными альгогенами, возбуждающими периферические ноцицепторные рецепторы, которыми обильно снабжены все ткани сустава. В передаче боли принимают участие 2 типа нервных волокон: в проведении острой локализованной боли заинтересованы быстрые миелинизированные А–дельта волокна, а не миелинизированные С–волокна осуществляют проведение плохо локализованной боли. Достигнув через спинной мозг ретикулярной формации и таламуса, болевые импульсы распространяются в отделы головного мозга, что может сформировать «патологический» очаг боли [2]. Основными направлениями фармакологического купирования боли являются: во–первых, уменьшение или устранение активации периферических ноцицепторов, во–вторых – воздействие на синаптическую передачу болевых стимулов и, в–третьих – усиление влияния антиноцицептивной системы на передачу болевого сигнала. Системный прием НПВП способствует блокированию периферических ноцицепторов и передачи импульса в центральную нервную систему. Противовоспа­ли­тель­ный и анальгетический эффект этой группы препаратов, обусловлен угнетающим действием на фермент циклооксигеназу (ЦОГ), преимущественно ее противовоспалительную изоформу ЦОГ–2. Особенно высока экспрессия ЦОГ–2 в синовии больных РА [3]. Имея сходный анальгетический эффект, НПВП различаются по токсичности. Обладающие большим ингибирующим действием в отношении ЦОГ–1 чаще вызывают развитие побочных эффектов. Более безопасны ингибирующие ЦОГ–2, имеющие короткий период полувыведения. При выборе препарата необходимо учитывать быстроту эффекта и безопасность препарата. По­след­нее особенно важно у лиц пожилого возраста, принимая во внимание особенности метаболизма препаратов, а также совместимость НПВП с гипотензивными, сахаропонижающими и другими средствами для лечения коморбидных заболеваний. Селективные ингибиторы ЦОГ–2 более безопасны. Но многие врачи полагают, что их эффективность меньше, чем у «классических» НПВП, к каковым относится диклофенак, признанный «золотым» стандартом по анальгетическому эффекту [4]. В сравнительном исследовании диклофенак в терапевтических дозах оказывал более выраженную ингибицию активности ЦОГ–2, чем це­лекоксиб, рефекоксиб, мелоксикам, ибупрофен, на­прок­сен. На ЦОГ–1 диклофенак действует меньше. Имен­но сбалансированность эффекта обеспечивает его высокую эффективность [5]. Нимесулид – первый НПВП с селективным ингибированием ЦОГ–2, имеющий наименьший период полувыведения (1,8–4,7 ч). Препарат широко используется в лечении различных воспалительных заболеваний, имея преимущество для больных с «аспириновой» астмой. Сравнение эффективности и безопасности нимесулида и диклофенака в двойном слепом исследовании с участием 122 больных с плече–лопаточным периартритом показало, что через 14 дней оценку эффекта «хорошо/очень хорошо» исследователи дали 79% больных, получавших нимесулид и 78% – диклофенак. Выбыли из исследования 5 и 13 пациентов соответственно [6]. Препараты, «сберегающие» ЦОГ–1, к каковым относят мелоксикам, нимесулиды, более безопасны в этом отношении, но также не лишены побочного влияния на ЖКТ и другие органы. Для исключения побочного действия НПВП в качестве аддитивной терапии рекомендуется использовать НПВП для локального применения – мази, гели, кремы, создающие высокую концентрацию действующего вещества в периартикулярных тканях и практически не поступающие при таком применении в кровоток [7]. Использование локальных форм НПВП особенно актуально у лиц пожилого возраста, имеющих несколько факторов риска для развития побочных эффектов. В литературе до настоящего времени дискутируется вопрос о выраженности анальгетического эффекта «классических» НПВП и селективных по отношению к ЦОГ–2, что послужило основанием для проведения открытого сравнительного исследования геля диклофенака и геля нимесулида (Найз) (Dr. Reddy’s Lab) при РА. Целью исследования явилось сравнение клинического эффекта двух локальных форм НПВП – диклофенака и нимесулида, а также скорость наступления аналь­гетического эффекта, его продолжительность. Схема лечения: в течение 14 дней пациент трижды в день налагает полоску геля 4–5 см на кожу наиболее пораженного коленного сустава и круговыми движениями втирает в кожу по всей поверхности сустава. Критериями включения служили: • достоверный диагноз РА согласно критериям ACR • наличие артрита коленного сустава и боль 40 мм ВАШ • возраст старше 18 и младше 75 лет • амбулаторный режим лечения • наличие письменного согласия пациента на участие в исследовании • одобрение локального этического комитета на про­ведение исследования • последняя внутрисуставная инъекция кортикостероидов должна быть не ранее 3 мес. до включения в исследование • исключена терапия другими препаратами или средствами, обладающими анальгетическим эффектом • доза «базисных» и кортикостероидных препаратов должна оставаться стабильной, доза НПВП может быть снижена в период исследования с отметкой в индивидуальной карте. Не включались больные с активной коморбидной инфекцией, тяжелой органной недостаточностью и с по­вреждением или инфекцией кожи над коленным (исследуемым) суставом. Материалы и методы исследования В исследование включено 60 больных РА, из которых 30 получали локальную терапию гелем Найз, другие 30 – гель диклофенака. Общая характеристика больных представлена в таблице 1. Для определения эффективности локальной терапии мы использовали ВАШ боли, с помощью которой оценивали боль в наиболее пораженном суставе в покое, при движении, в положении стоя/сидя, спуске/подъеме по лестнице. Функциональные возможности оценивали по сумме баллов от 0 до 4 по способности умыться, одеться, спуститься/подняться по лестнице. Артросонография коленных суставов проведена на аппарате Sono – Diagnost 360 фирмы Philips, линейным датчиком мощностью 7,5 МГц, в режиме реального времени по следующим параметрам: наличие жидкости в коленном суставе и кист Бейкера, толщине синовиальной оболочки. Статистическая обработка полученных данных проводилась с использованием программы Statistica, version 5, с применением методов описательной статистики, критерия Wilcoxon, l – квадрат (к.м.н. О.В. Сте­па­нец). Результаты исследования Полный двухнедельный курс лечения закончили все пациенты. По обезболивающему эффекту гелевые сравниваемые формы НПВП были сопоставимы. Выраженность боли в исследуемом коленом суставе достоверно уменьшалась как при ходьбе по ровной местности, так и при подъеме/спуске по лестнице в обеих группах, что представлено в таблице 2. Следует отметить, что пациенты находились на амбулаторном режиме, то есть без ограничения двигательного режима. Скорость наступления эффекта была различной, в среднем составляла 30 мин., длительность аналгезии сохранялась от 4 до 6 часов, что свидетельствует о не­об­ходимости трехразового нанесения геля на пораженный сустав в течение суток. Несмотря на то, что при локальной накожной терапии в полость сустава попадает крайне мало действующего вещества, по данным сонографии сустава отмечено уменьшение выпота, размеров кист Бейкера и толщины синовиальной оболочки, что свидетельствует в пользу противовоспалительного эффекта исследуемых локальных форм, хотя и слабовыраженного. В 1–й группе число пациентов с позитивными результатами были несколько больше, чем во 2 (табл. 3). Функциональную способность пациентов мы оценивали по 17 параметрам, в которых 0 баллов означал, что выполнение манипуляций осуществляется без тру­да, а максимально затрудненные – оценивались в 4 балла. Уменьшение выраженности боли позитивно сказалось на способности выполнить обычные ежедневные манипуляции (движение, одевание, туалет, выполнение легкой, тяжелой работы) у 60% больных 1 гр. и 66% – 2 гр. В таблице 4 отражены в процентном отношении индивидуальная динамика функциональной активности больных, показавшая, что более чем у половины больных отмечено улучшение на 20–30%, что по критериям ACR считается значимым. Общая оценка состояния здоровья, которая оценивалась пациентом по ВАШ, показала достоверность раз­личий до и после лечения. В 1 группе показатели улучшились с 64,1±19,7 до 51,8±19,1(p<0,005), во 2–й – c 53,57±17,3 до 41,22±16,9 (p<0,005). Эффект локальной терапии оценили как хороший 37,9% больных 1 группы и 33,3% во 2–й, как удовлетворительный – 48,3 и 50% соответственно. Не отметили эффекта трое больных, получавших Найз и пятеро – диклофенак. На фоне терапии у 4 пациентов I группы удалось сни­зить дозу перорального приема Найз на 100 мг. Переносимость гелевых форм была хорошей, по­бочных реакций (местных и системных) не отмечено. Заключение Проведенное исследование подтвердило возможность усиления анальгетического эффекта комплексной терапии РА при включении локальных гелевых форм НПВП. По анальгетическому эффекту Найз гель не уступает «классическому» НПВП – диклофенаку и может использоваться в качестве аддитивного средства для усиления анальгетического эффекта у больных РА и даже позволяет снизить дозу при системном приеме НПВП. Кроме того, препарат Найз гель обладает хорошим противовоспалительным эффектом. Локальная терапия гелем Найз безопасна в отношении развития нежелательных явлений. Нами не отмечено повышения АД у больных, страдающих артериальной гипертензией, не было больных с развитием гастралгий.

Литература 1. Национальное руководство «Ревматология», 2008, стр. 197 2. Кукушкин М.Л., Хитров Н.К. Общая патология боли, М., 2004, 20–42 3. Siegle I, Klein T., Backman Y. T. e.a. Expression of cyclooxygenase–1 and cyclooxygenase–2 in human synovial tissue. 4. Mr Cormack k., Twycross R. Are COX–2 selective inhibitors effective analgesics? Pain Reviews, 2001, v 8, № 1, 15–26 5. Van Hecken A., Schwarty Y.I., Depre M e.a. Comparative inhibitory activity of rofecoxib, meloxicam, diclofenac, ibuprofen and naproxen on COX–2 versus COX–1 in healthy volunteers. J. Clin. Pharmac., 2000, 40(10), 1109–20. 6. Горячев Д.В., Балабанова Р.М. Нимесулид – начало эпохи селективных ингибиторов ЦОГ–2 Русский медицинский журнал.–2003.–т.11–№25.– с.1331–1333. 7. Moore R.A., Tramer M.R., Carall D. Quantative systemic review of topically applied NSAID–s Brit. Med. J., 1998, 316, 333–338