Уколы Диклоберл N 75: инструкция по применению, отзывы, цена

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат нестероидной структуры, имеет сильное анальгезирующее и антивоспалительное действие, а также является блокатором простагландинсинтетазы.

Фармакокинетика

Наибольшая концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается спустя 10-20 минут.

Связывание с протеинами крови составляет примерно 99,8%. Легко проникает в суставную жидкость, где его предельная концентрация регистрируется на 3 часа позже, чем в крови. Время полувыведения из суставной жидкости равно примерно 4-5 часам. Приблизительно спустя 2 часа после наступления максимальной концентрации в крови содержание активного вещества в синовиальной жидкости сохраняется более высоком, чем в крови. Данное явление наблюдается в течение 12 часов.

Метаболизируется путем глюкуронизации, гидроксилирования и метоксилирования с образованием ряда фенольных производных, подавляющая часть которых образует комплексы с глюкуроновой кислотой. Время полувыведения из крови составляет примерно полтора часа. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть эвакуируется через кишечник при этом в неизмененной форме выводится не более 1% диклофенака.

Что такое Диклоберл?

Диклоберл — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое применяется для облегчения болевых ощущений и уменьшения очагов воспаления. Диклоберл содержит активный компонент — диклофенак. Он оказывает свое терапевтическое действие за счет того, что уменьшает количество гормоноподобных веществ в организме, называемых простагландинами, которые вызывают боль и воспаление.

Диклоберл используется для купирования слабой или умеренной боли, для снятия жара, а также для лечения ревматических заболеваний (общие формы ревматизма).

Показания к применению

ревматоидный артрит (включая ювенильную форму), остеоартрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит;
вертеброгенные болевые синдромы;
ревматические болезни, затрагивающие внесуставные мягкие ткани;
болевые синдромы посттравматического и послеоперационного происхождения, сопровождающиеся признаками воспаления, после ортопедических и стоматологических вмешательств;
острый болевой синдром умеренной выраженности различного происхождения.

Основное заболевание нужно лечить препаратами базисной терапии. Повышение температуры сама по себе показанием для приема диклофенака не является.

Противопоказания

острая язва, кровотечение или перфорация кишечника или желудка;
аллергия на компоненты препарата;
повышенный риск послеоперационных кровотечений, нарушений гемостаза, цереброваскулярных кровотечений или гемопоэтических нарушений;
кровотечение или перфорация органов пищеварения в прошлом, связанные с приемом противовоспалительных нестероидных средств;
болезни кишечника воспалительного характера;
обострение язвенной болезни, язвенное кровотечение, в том числе в прошлом;
третий триместр беременности;
сердечная недостаточность застойного типа;
цереброваскулярные расстройства у лиц, перенесших инсульт или случаи ишемических атак;
печеночная или почечная недостаточность;
болезни периферических артерий;
ишемическая болезнь сердца у лиц, перенесших инфаркт или страдающих стенокардией;
лечение болевого синдрома до и после аорто-коронарного шунтирования;
аллергические реакции на Ибупрофен, Аспирин или другие противовоспалительные нестероидные препараты.

Передозировка

Признаки передозировки: тошнота, головная боль, боль в эпигастрии, рвота, кровотечение из органов пищеварения, сонливость, судороги, головокружение, диарея, дезориентация, кома, возбуждение, шум в ушах, поражение печени, острая почечная недостаточность.

Лечение передозировки: симптоматическое, промывание желудка (если с момента передозировки прошло не более часа). При частых или продолжительных судорогах нужно ввести Диазепам.

Побочные действия

Реакции со стороны кроветворения: панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия. Первыми симптомами данных нарушений могут быть фарингит, повышенная температура, поверхностные изъязвления во рту, кровотечение из носа, апатия, кожная кровотечение.
Реакции со стороны иммунитета: сыпь на коже, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, зуд, пневмония.
Психические расстройства: депрессия, дезориентация, раздражительность, бессонница, психотические нарушения, кошмары, иные психические расстройства.
Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль, возбуждение, головокружение, сонливость, парестезии, нарушение чувствительности, утомляемость, судороги, нарушения памяти, тремор, беспокойство, галлюцинации, расстройства вкуса, асептический менингит, спутанность сознания, инсульт, общее недомогание.
Реакции со стороны сенсорных органов: диплопия, затуманивание зрения, неврит глазного нерва, звон в ушах, вертиго, расстройства слуха.
Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, боль в груди, сердцебиение, васкулит, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда.
Реакции со стороны дыхания: пневмонит, астма.
Реакции со стороны пищеварения: боль в животе, рвота, метеоризм, тошнота, анорексия, гастрит, диспепсия, диарея, кровотечение из органов пищеварения, язва желудка (с возможной перфорацией или кровотечением), запор, нарушение работы пищевода, колит, глоссит, стоматит, панкреатит, стеноз кишечника, гепатит, повышение содержания трансаминаз, расстройства печени, желтуха, гепатонекроз, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность.
Реакции со стороны кожи: проявления экземы и эритемы, выпадение волос, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, пурпура, фотосенсибилизация, зуд.
Реакции со стороны мочеполовой сферы: острая почечная недостаточность, отеки, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, импотенция, папиллярный некроз ткани почки.

Диклоберл 75 мг/3 мл №5 р-р д/ин.амп.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ДиклоберлÒ N 75 Торговое название ДиклоберлÒ N 75 Международное непатентованное название Диклофенак Лекарственная форма Раствор для инъекций 75 мг/3мл Состав В одной ампуле содержится: активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций Описание Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак. Код АТХ М01АВ05 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 – 20 минут, после ректального введения — приблизительно через 30 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом. После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика у отдельных групп больных У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц. У пациентов с нарушением функции почек при назначении ДиклоберлÒN 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. Фармакодинамика ДиклоберлÒN 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства ДиклоберлÒN 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции. Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. ДиклоберлÒN 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее. Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном. Показания к применению Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей: — острый артрит (включая приступ подагры) — хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит) — анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы — явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз) — воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы — отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом Примечание: Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции — в рамках начальной терапии. Способ применения и дозы Взрослые: Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг. Способ и длительность применения Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы. В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер. Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста: Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов. Снижение функции почек и печени: При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью). Побочные действия Очень часто (≥ 1/10) — желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии Часто (³ 1/100 — < 1/10) — псевдо анафилактические реакции — реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд — нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость — диспептитческие явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации) — повышение активности трансаминаз в сыворотке крови — реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции — задержка жидкости Иногда (³ 1/1 000 — < 1/100) — крапивница — кровавая рвота, мелена или кровавый понос. — нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов). Поэтому при длительном лечении препаратом следует регулярно проводить анализ печеночных показателей. — алопеция — возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью Редко: (³ 1/10 000 — < 1/1 000) — отек, некроз в месте инъекции — реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт встречаются редко Очень редко (< 1/10 000), в том числе единичные случаи — абсцесс в месте инъекции — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия. — тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек Квинке (отек лица, отек языка, отек внутренних гортани с сужением дыхательных путей, одышка, учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, падение артериального давления до критического уровня). — аллергический васкулит и пневмонит — психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, кошмарные сновидения — сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор -психические расстройства, такое как нарушение памяти — нарушение зрения (размытость зрения или диплопия) — шум в ушах, преходящие расстройства слуха — сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда — артериальная гипертония — острое нарушение мозгового кровообращения — стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника. — экзантема, экзема, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз — поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром — обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП. — симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз). Противопоказания Диклоберл® N 75 не следует применять в следующих случаях: — повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата — при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств — при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови — лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения) — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) — при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений) — при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов — свежие цереброваскулярные или другие кровотечения — установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга — нарушение функции печени или почек тяжелой степени — сердечная недостаточность тяжелой степени — беременность и период лактации — детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Другие НПВП, включая салицилаты: Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП. Дигоксин, фенитоин, литий: При совместном введении Диклоберл® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина — рекомендован. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует — после начала лечения — регулярно контролировать функцию почек. Сопутствующее применение Диклоберла® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов. Глюкокортикоиды: При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения. Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения. Противодиабетические препараты: Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Метотрексат: Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов. Циклоспорин: НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина. Антибиотики хинолонового ряда: Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС. Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин Сульфонилмочевина: Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови. Пробенецид и сульфинпиразон: Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма. Колестипол и холестирамин: Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него. Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма. Особые указания Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли (желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски ниже) Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом. Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ. Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией . В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса). Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу (см. побочные эффекты). Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения Диклоберлом® N 75 препарат следует отменить. Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения. Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков. Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для минимизации кардиоваскулярных рисков, связанных с дозированием и длительностью лечения диклофенаком, препарат следует использовать в минимально эффективной дозе в короткий период. Следует периодически проводить повторную оценку потребности пациентов в облегчении симптомов и реакции на терапию. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудов головного мозга диклофенак следует назначать после тщательного осмотра. Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра. Кожные реакции Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности. Эффекты со стороны печени Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить. Прочие указания Для предотвращения повреждения почечной ткани следует регулярно проверять состояние функции почек. Появление лихорадки, боли в горле, поверхностных ранок в полости рта, гриппоподобных симптомов, выраженной усталости, носовых кровотечений и кожных кровоизлияний может быть первыми признаками нарушения кроветворения (см. побочные эффекты). При длительном лечении необходим регулярный анализ крови. В следующих случаях Диклоберл® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»: — при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии); — при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах. В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача: — при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); — при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности; — при снижении функции почек — при нарушении функции печени — сразу после обширного хирургического вмешательства — при аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью. — при аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом® N 75. Диклоберл® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции. Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой. Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с пониженной массой тела препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови. Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции. Для предотвращения обострения воспаления инфекционной природы, которое может быть связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если на фоне лечения Диклоберлом® 75 снова возникли или усугубились симптомы инфекции (см. побочные действия). При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови. При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата. При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия). При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему. В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания. Беременность и лактация Беременность Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода . Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения. Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода: — явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии); — дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия; в конце беременности могут привести у матери и плода к: — удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата; — подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности. Лактация Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери. Фертильность Диклоберл® 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла® N 75. Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию потенциально опасными механизмами При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя. Примечание: Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя. Передозировка Симптомы: передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз. Лечение симптоматическое: специфического антидота нет. Форма выпуска и упаковка По 3 мл в ампулы бесцветного стекла типа I. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп) Глиникер Вег 125 12489 Берлин Владелец регистрационного удостоверения и производитель Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп) Глиникер Вег 125 12489 Берлин Организация-упаковщик А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по поводу качества продукции (товара): Представитель Берлин-Хеми АГ в Республике Казахстан тел:+7 727 2446183, 2446184, 2446185 факс: +7 727 2446180 электронная почта

Инструкция на уколы Диклоберл N 75 (Способ и дозировка)

Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, следует использовать минимально возможную эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени.

Уколы Диклоберла, инструкция по применению

Лечение препаратом рекомендуется проводить методом однократной инъекции. Раствор вводят глубоко в мышцу ягодицы. Если нужна длительная терапия, то ее продолжают пероральными или ректальными формами диклофенака. В день, когда была произведена инъекция препарата общая суточная доза не должна быть больше 150 мг.

Пожилые пациенты

Уколы Диклоберл следует применять с осторожностью у данной группы лиц, так как они в основной массе более склонны к нежелательным реакциям. Ослабленным пожилым пациентам или пациентам с низким весом нужно назначать самые малые эффективные дозы препарата.

Взаимодействие Диклоберла с другими лекарствами и веществами

Перед применением Диклоберла проконсультируйтесь с врачом, если вы принимаете антидепрессанты. Прием некоторых антидепрессантов вместе с НПВС может вызвать кровоизлияния или кровотечение.

Проконсультируйтесь с врачом по поводу безопасности приема Диклоберла, если вы используете какой-либо из данных препаратов:

средства для снижения давления (антигипертензивные и диуретики);
другие препараты из группы НПВС (аспирин, ибупрофен, нимесулид);
антикоагулянты (препараты, угнетающие активность свёртывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов — Варфарин, Кумадин, Янтовен).

Этот список не полный. Другие препараты могут взаимодействовать с Диклоберлом, включая лекарственные препараты и пищевые добавки. Для более подробной информации следует обратиться к доктору.

Взаимодействие

При одновременном применении Диклоберл способен повышать содержание лития в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации лития в крови.

При совместном использовании с Дигоксином не исключено повышение концентрации последнего в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации Дигоксина в крови.

Совместное применение диклофенака с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к ослаблению их антигипертензивного эффекта из-за подавления синтеза ангиодилятирующих простагландинов. Пациентам нужно получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также регулярный контроль работы почек после начала подобного лечения.

Одновременный прием с Циклоспорином, калийсберегающими диуретиками, Триметопримом или Такролимусом может повышать содержание калия в крови, поэтому контроль состояния таких пациентов нужно проводить чаще.

Одновременное использование с антикоагулянтами может увеличить риск кровотечения, так как диклофенак в больших дозах может обратимо подавлять склеивание тромбоцитов, поэтому следует проводит регулярное тщательное обследование таких пациентов.

Совместное использование диклофенака и других противовоспалительных нестероидных средств или глюкокортикостероидов способно повысить вероятность возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Поэтому одновременного приема двух или более противовоспалительных нестероидных средств следует избегать.

Одновременный прием противовоспалительных нестероидных средств и блокаторов обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений из органов пищеварения.

Диклофенак можно назначать вместе с пероральными формами гипогликемических средств и не это не влияет на их терапевтический эффект. Но существуют некоторые сообщения о появлении в указанных случаях гипергликемии и гипогликемии, что вызывало необходимость коррекции дозировки противодиабетических средств во время приема диклофенака. Поэтому рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови во время комбинированного лечения.

Диклофенак способен снижать скорость выведения Метотрексата, что приводит к увеличению уровня последнего в крови. Диклофенак нужно использовать не ранее, чем за 24 часа до приема Метотрексата во избежание случаев увеличения концентрации последнего и усиления его токсических эффектов.

Совместный прием с циклоспоринами способен усиливать их нефротоксичность, из-за этого диклофенак нужно назначать в сниженных дозах.

При применении противовоспалительных нестероидных средств с Такролимусом возможно увеличение риска возникновения нефротоксичности.

Не исключено развитие судорог у лиц, одновременно использующих производные хинолона и Диклоберл. Данное явление может наблюдаться у больных, как с наличием судорог в прошлом, так и без них. Нужно быть осторожным при решении вопроса о назначении хинолонов пациентам, уже получающим противовоспалительные нестероидные средства.

При приеме Фенитоина вместе с диклофенаком нужно проводить мониторинг содержания первого в крови в связи с возможным увеличением его содержания.

Лекарства, содержащие пробенецид, замедляют выведение диклофенака из организма.

Одновременное назначение сердечных гликозидов и противовоспалительных нестероидных средств может усугублять сердечную недостаточность, тормозить процесс клубочковой фильтрации и увеличивать содержание гликозидов в крови.

Диклоберл не следует использовать в течение 9-12 суток после последнего приема Мифепристона, так как диклофенак способен ослаблять эффект последнего.

Рекомендуется осторожность при совместном применении диклофенака с сильными ингибиторами CYP2C9, так как это может привести к повышению концентрации диклофенака в крови вследствие торможения его метаболизма.

Что необходимо знать прежде, чем начать прием Диклоберла

При наличии аллергического проявления на Диклоберл или при возникновении бронхоспазма следует отказаться от его дальнейшего применения, а также посоветоваться с врачом для подбора другого более подходящего вам медикамента.

Диклоберл может быть небезопасен для применения, если у вас в анамнезе отмечаются такие состояния:

сердечные заболевания, повышенное кровяное давление;
язва желудка и 12-типерстной кишки;
бронхиальная астма;
воспалительные заболевания почек и/или печени;
если у вас вредные привычки (курение).

Обратите внимание! Прием Диклоберла в течении последних 3 месяцев беременности может нанести вред нерожденному ребенку.

Диклоберл обладает более пролонгированным (длительным) действием, что говорит о том, что он оказывает продолжительный эффект и медленно выводится из организма. Поэтому считается, что он в значительной концентрации попадает в материнское молоко и является несовместимым с грудным вскармливанием.

Диклоберл может вызвать желудочное или кишечное кровотечение, что может привести к серьезным негативным последствиям, вплоть до смертельного исхода. Если у вас в анамнезе имеется язвенная болезнь, то вам следует принимать данный препарат под защитой лекарственной группы противоязвенных препаратов, таких как мизопростол, омез, которые оказывают защитное действие на слизистую желудка.

Диклоберл разрешен к применению для людей старше 18 лет.

Особые указания

Для того чтобы понизить риск возникновения побочных реакций, лечение нужно начинать с минимальной эффективной дозы, которую следует принимать наиболее кратким курсом, необходимым для купирования симптомов.

Следует избегать совместного приема Диклоберла с системными противовоспалительными нестероидными средствами из-за возможного усиления побочных эффектов.

Благодаря своим фармакологическим свойствам препарат Диклоберл способен маскировать признаки инфекции.

При использовании всех противовоспалительных нестероидных средств были выявлены случаи кровотечений из органов пищеварения, перфорации и образования язв, которые могут быть смертельными. Если у больных, получающих диклофенак, диагностированы подобные расстройства, то его применение следует немедленно прекратить.

Пожилые больные имеют повышенный риск появления нежелательных реакций на противовоспалительные нестероидные средства, особенно в отношении кровотечения и перфорации. Для указанной группы пациентов, а также для нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, следует решить вопрос о назначении комбинированной терапии с использованием гастропротекторных средств (ингибиторов помпы протонов или Мизопростола).

Внимательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклоберла пациентам с заболеваниями печени, из-за возможного ухудшения их состояния.

В ходе продолжительного лечения описываемым средством назначается постоянной наблюдение за работой печени и содержанием печеночных ферментов. Если нарушение работы печени сохраняются или усугубляются, или появляются клинические признаки, предположительно связанные с прогрессированием болезни, применение Диклоберла нужно немедленно прекратить.

Поскольку при терапии противовоспалительными нестероидными средствами регистрировались увеличение частоты и выраженности отеков, особое внимание нужно уделять лицам с артериальной гипертензией, нарушениями работы сердца или почек, в пожилом возрасте, получающим диуретики или нефротоксичные средства, а также до или после серьезных операций.

У больных с системной красной волчанкой или другими болезнями соединительной ткани не исключено повышение риска асептического менингита.

Применение диклофенака может быть связано с увеличением вероятности развития тромботических событий (инфаркта или инсульта).

Больным с болезнями периферических артерий, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью застойного типа, тяжелой артериальной гипертензией, цереброваскулярной болезнью назначать препарат не рекомендуется, в крайних случаях возможно его применение в дозировке до 100 мг в день.

При длительном приеме данного препарата необходимо проводить регулярный мониторинг анализа крови.

Следует внимательно наблюдать за пациентами с геморрагическим диатезом нарушением гемостаза или гематологическими нарушениями, принимающими Диклоберл.

У больных с хронической обструктивной болезнью легких, астмой, аллергическим ринитом, полипами полости носа или хроническими инфекциями респираторных путей чаще возникают побочные эффекты (приступы астмы, отек Квинке, крапивница) из-за приема противовоспалительных нестероидных средств. Это касается также и лиц с аллергическими реакциями на иные вещества, такими как зуд, сыпь, крапивница.

При продолжительном приеме обезболивающих средств может появляться головная боль, которую не стоит лечить повышением дозировки лекарств.

Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает вертиго, ухудшение зрения, нарушения нервной деятельности, сонливость, утомляемость, вялость, не следует заниматься вождением автотранспорта.

Какие побочные эффекты Диклоберла?

Незамедлительно обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас наблюдаются следующие признаки аллергической реакции на Диклоберл:

крапивная сыпь;
затрудненное дыхание, отек лица или горла;
серьезная кожная реакция (высокая температура, боль в горле, жжение в глазах, боль кожных покровов, образование пузырей на поверхности кожи и шелушение).

Необходимо срочно вызвать скорую помощь, если у вас присутствуют признаки сердечного приступа или инсульта:

боль в груди, распространяющаяся на вашу челюсть или плечо;
внезапная слабость, онемение в руке и/или ноге;
нарушение речи и/или ее понимания;
головокружение;
внезапная потеря сознания;
онемение губы или половины лица, часто с перекосом лица;
одышка.

До приезда скорой помощи следует уложить больного так, чтобы голова лежала под углом 30 градусов к горизонтальной поверхности. Надо обеспечить приток свежего воздуха, снять стесняющую одежду, аккуратно без лишнего беспокойства измерить артериальное давление (если оно повышено, принять лекарственный препарат, который больной обычно принимает в таком случае).

Будьте внимательны! Прекратите использовать данный препарат и сразу же обратитесь к врачу, если у вас возникают такие побочные эффекты:

кожная сыпь, от легкой до ярко выраженной;
общее недомогание;
сердечно-сосудистые нарушения (отеки, одышка, набор веса);
нарушения со стороны мочевыделительной системы (болезненное или затрудненное мочеиспускание либо же его полное отсутствие);
проблемы со стороны гепатобилиарной системы (печень) — тошнота, боль в правом подреберье, усталость, зуд, темная моча, пожелтение кожных покровов или глазных белков;
желудочное кровотечение (кровавый или дегтеобразный стул, кашель с кровью или рвота, похожая на кофейную гущу).

Общие побочные эффекты Диклоберла могут включать:

несварение желудка, метеоризм (газообразование в кишечнике), тошнота, рвота, боли в желудке;
диарея, запор;
головная боль, головокружение, сонливость;
ухудшение лабораторных анализов;
зуд, потливость;
заложенность носа;
повышенное артериальное давление;
припухлость или боль верхних и нижних конечностей.

По поводу более развернутого списка побочных эффектов, обратитесь к своему лечащему врачу, так как здесь представлены лишь часто возникающие побочные эффекты. В случае возникновения одного либо нескольких побочных эффектов прекратите его применение и обратитесь за неотложной медицинской помощью.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вольтарен

Раптен

Зеродол

Диклоберл Ретард

Диклоберл

Кетанов

Долак

Паноксен

Кеторолак

Наклофен Дуо

Наклофен

Олфен-100

Олфен-75

Нейродикловит

Найзилат

Фаниган

Аэртал

Метиндол ретард

Ортофен

Ниже перечислены самые распространенные аналоги Диклоберла: Алмирал, Аргетт Рапид, Биоран, Вольтарен, Диклофенак, Диклак, Диклобрю, Кетаролак, Наклофен, Олфен, Ортофен, Ибупрофен, Раптен, Фелоран.

При беременности и лактации

В первых двух триместрах беременности Диклоберл разрешено назначать только при наличии строгих показаний и под медицинским наблюдением, а продолжительность терапии должна быть насколько это возможно короткая. В последний триместр беременности применение препарата запрещено из-за риска угнетения сократительной активности матки и раннего закрытия артериального протока.

Диклофенак способен проникать в молоко при кормлении грудью, поэтому препарат не следует применять во время лактации, чтобы избежать негативного влияния на младенца.

Диклоберл также может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому его не рекомендуется применять планирующим беременность женщинам.

Что нужно обязательно знать о препарате Диклоберл

Диклоберл является неселективным ингибитором циклооксигеназы (фермент, который угнетает выработку простагландинов), за счет этого его отрицательное влияние на ЖКТ наиболее выражено, что в свою очередь может привести к желудочному кровотечению и последующим негативным последствиям.

Также Диклоберл медленно выводится из организма, вследствие чего нужно точно соблюдать график дозирования и определенные интервалы между приемами во избежание негативных последствий для сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, а также организма в целом.