Фармакологическое действие
Диклофенак оказывает противовоспалительное, анальгетическое и противоотечное действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов, которые играют основную роль в патогенезе воспаления. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. При наружном применении диклофенак проникает через кожу и накапливается в подлежащих тканях (подкожной клетчатке, мышечной ткани, суставной капсуле и полости суставов).
Состав и особенности
Диклофенак выпускается в нескольких лекарственных формах. Наружно применяют мазь или гель.
В основе вещество диклофенак натрия, его концентрация в мази – 10 или 20 мг в 1 г, в геле – 10 или 50 мг в 1 г. Соответственно гель может 1 или 5-процентный, а мазь 1 или 2-процентная.
Вспомогательными компонентами в геле являются спирт, пропиленгликоль, масло лаванды, очищенная вода и гиэтеллоза. В мази дополнительно присутствуют пропиленгликоль, диметилсульфоксид и макрогол.
Гель представляет собой однородную прозрачную субстанцию с незначительным желтым оттенком или без цвета, присутствует специфический запах, основа – вода.
Базовым компонентом мази является жир, она имеет более густую консистенцию. Поэтому для суставов и глубоких слоев эпидермиса лучше использовать гель. Он легче распределяется и быстрее высыхает, не оставляет пятен на одежде и создает защитную пленку на коже.
Если в месте нанесения кожа раздражена и склонна к шелушению, то лучше применять мазь, так как она дополнительно смягчает и увлажняет кожу в месте нанесения.
Показания к использованию
Мазь и гель Диклофенак назначают при следующих патологиях костей и мышц:
- воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставных соединений (остеохондрозе, радикулите, артрозе, артрите, в том числе при болезни Бехтерева);
- ушибах в результате травм;
- ревматической лихорадке и воспалительных отеках мягких тканей (тендовагините, бурсите);
- растяжениях сухожилий, мышц и связок, сопровождающихся воспалительным ответом;
- миалгиях и артралгиях, спровоцированных тяжелыми физическими нагрузками.
Средство предназначено для устранения негативных симптомов, но на прогрессирование болезни не влияет.
Можно ли применять средство беременным и детям
Беременность, особенно III триместр, выступает противопоказанием к использованию Диклофенака. При необходимости лечения препаратом в первой половине беременности врач обязан оценить все негативные последствия для плода и ожидаемую пользу для женщины.
Возможность препарата проникать в грудное молоко не изучалась, поэтому при грудном вскармливании лечение нежелательно. При серьезных основаниях воспользоваться гелем или мазью во время лактации, не наносите вещество на большие участки кожи и не лечитесь им длительно.
В педиатрической практике используется в лечении детей только с 12 лет.
Как применять гель Диклофенак
Инструкция по применению геля Диклофенак содержит подробную информацию о дозах и способах применения лекарства.
Гель используют только наружно у взрослых и детей с 12 лет по показаниям. Наносят на место воспаления легкими втирающими движениями 2 или 3 раза в сутки. Для одного нанесения достаточно 2 г препарата, что соответствует полоске 4 см.
Предельно допустимая доза в сутки – не более 6 г. Продолжительность терапии – не более двух недель, более длинные сроки возможны по согласованию с лечащим врачом. Обязательно мойте руки после использования Диклофенака.
Диклофенак мазь для наружного применения 1% туб 30г
Состав
Активное вещество: диклофенак натрия — 1 г.
Вспомогательные вещества: изопропанол — 45 г, макрогол 7 глицерилкокоат — 6 г, гипромеллоза 4000 (в пересчете на сухое вещество) — 3 г, масло сосны обыкновенной хвои — 0.15 г, масло лавандовое — 0.05 г, вода очищенная — до 100 г.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания к применению
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит);
- ревматические поражения мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение околосуставных тканей);
- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);
- посттравматическое воспаление сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате повреждений, при нагрузке и ушибах);
- болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендинит).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессировать заболевания не влияет.
Противопоказания
- «Аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС);
- нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата;
- III триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 6 лет и старше, в зависимости от применяемого препарата;
- повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ используемого препарата.
С осторожностью: печеночная порфирия (в фазе обострения); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); I и II триместры беременности; пациенты пожилого возраста.
Способ применения и дозы
Наружно.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2-3 раза в день, в дозе 2-4 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы). Наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают.
Детям с 6 до 12 лет применять не чаще 2 раз в день, разовая доза препарат до 1 г (около 2 см при полностью открытой горловине тубы). Максимальная суточная доза геля не должна превышать 8 г.
Курс лечения — не более 14 дней. Необходимость более длительного применения препарата определяет врач. После нанесения геля необходимо вымыть руки.
Применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Особые указания
Применять только наружно. Гель можно наносить только на неповрежденные участки кожи. После нанесения геля не следует накладывать окклюзионную повязку. Перед использованием пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции печени, почек или системы кроветворения, а также при одновременном применении других нестероидных противовоспалительных средств необходимо проконсультироваться с врачом. При использовании препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу.
При длительном применении и/или нанесении на 0бширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Описание
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Лекарственная форма
Гель для наружного применения 1% бесцветный или со слабым желтоватым оттенком, прозрачный, без запаха.
Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
Фармакодинамика
НПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: характеризуется как очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0.1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее < 0.1%; очень редко, включая отдельные сообщения — менее 0.01%.
Местные реакции: нечасто — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), экзема, очень редко — контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушения).
При нанесении геля набольшие поверхности кожных покровов, в течение длительного периода времени, возможно, развитие системных побочных эффектов диклофенака.
Системные реакции: редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции), редко — фотосенсибилизация, очень редко — анафилактические реакции (включая шок).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в III триместре беременности в связи с возможностью cнижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
Применение во I и II триместрах беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Взаимодействие
Не рекомендуется применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.
Симптомы: тошнота и рвота.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Гемодиализ не эффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99 %).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Противопоказания и побочные эффекты
По инструкции на мазь Диклофенак лечение средством противопоказано при:
- высокой чувствительности к входящим в состав веществам, аспирину или иным нестероидным противовоспалительным препаратам;
- полном или неполном сочетании бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, ангионевротическим отеком или крапивницей;
- беременности на поздних сроках и лактации;
- лечении детей до 6 лет;
- открытых раневых поверхностях на коже в месте нанесения.
Противопоказания распространяются и на применение геля, который запрещен в лечении детей до 12 лет.
Осторожно средство назначают на начальных сроках беременности, при эрозиях и язвах желудка и кишечника, при хронической дисфункции сердца и бронхиальной астме, тяжелых дисфункциях печени и почек, при склонности к кровотечениям, в лечении пожилых пациентов.
При местном нанесении могут возникнуть нежелательные реакции:
- сыпь, жжение и покраснение в месте нанесения;
- крапивница и ангионевротический отек при гиперчувствительности к компонентам препарата;
- при длительном использовании в редких случаях возможно развитие бронхиальной астмы.