Диклофенак гель
Лекарственная форма
Гель для наружного применения
Состав на 100 г:
Действующее вещество
: диклофенак натрия – 1,00 г.
Вспомогательные вещества
: 2-пропанол – 45,00 г, макрогола 7 глицерилкокоат – 6,00 г, гипромеллоза 4000 – 3,00 г, сосны обыкновенной хвои масло – 0,15 г, лаванды масло – 0,05 г, вода очищенная – до 100,00 г.
Описание
Бесцветный или со слабым желтоватым оттенком прозрачный гель с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: М02АА15.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активный компонент диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Благодаря своей водно-спиртовой основе Диклофенак оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Диклофенак, гель для наружного применения 1 % (4 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 2 % геля диклофенака (2 нанесения в сутки). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось. Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7 % диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4 %).
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания к применению
• Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас),
• Боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе,
• Боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм),
• Воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; беременность (III триместр), грудное вскармливание; детский возраст (до 12 лет); нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
С осторожностью
Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием данных по применению Диклофенак у беременных, использование препарата в течении I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.
Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
В связи с отсутствием данных о проникновении Диклофенак в грудное молоко препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.
Данные по применению Диклофенак и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Наружно.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.
Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата – 4-8 г (что по объему сопоставимо соответственно с двойным размером вишни или грецкого ореха) достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.
Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.
Тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм.
Побочное действие
Классификация частоты возникновения побочных реакций:
очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Очень редко: пустулезная сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень редко: астма.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд.
Редко: буллезный дерматит.
Очень редко: реакции фотосенсибилизации.
При появлении каких-либо побочных эффектов, в том числе не указанных в инструкции, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна.
При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Лекарственный препарат может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Особые указания
Диклофенак следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не влияет.
Форма выпуска
Гель для наружного применения 1%.
По 5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 г в банки оранжевого стекла с треугольным венчиком с крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.
По 5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 г в банки полимерные в комплекте с крышками или в банки из полиэтилентерефталата со средствами укупорочными.
По 20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 100 г в тубы алюминиевые, покрытые лаком БФ-2, с колпачками из полиэтилена высокого давления или в полимерные тубы с полиэтиленовыми завинчивающимися крышками.
Каждую банку и тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Диклофенак Форте
- Применение во время беременности Концентрация диклофенака в плазме после местного применения ниже, чем после перорального применения. Учитывая информацию, полученную при системном применении НПВС, рекомендуется следующее: Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течении беременности и/или эмбрионе/плоде. Данные эпидемиологических исследований показывают повышение риска выкидыша и формирования порока сердца и гастрошизиса при использовании ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возникновения порока сердца увеличивается с менее чем 1% до, приблизительно, 1,5%. Повышение риска, предположительно, происходит при увеличении дозы и длительности лечения. В экспериментах на животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению риска пред- и постимплантационного выкидыша и летальности плода. Кроме того, наблюдается учащение случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза. Назначение диклофенака не рекомендуется в первом и втором триместре беременности, исключая случаи, когда польза от применения препарата превышает риск его использования. Если диклофенак используется во время планирования беременности, первом или втором триместрах беременности, препарат назначается в наименьшей дозе в течение наименьшего периода времени. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к развитию: — пороков сердца (преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии); — нарушению функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности с олигогидроамнионом. При применении препарата в конце беременности у матери и/или новорожденного возможно появление эффектов: — удлинение времени кровотечения, антиагрегатный эффект, который может развиваться даже на фоне приема очень низких доз; — снижение сократительной способности матки, что может вызвать задержку или затяжные роды. Таким образом, диклофенак противопоказан во время третьего триместра беременности.
Применение в период грудного вскармливания. Как и другие НПВС, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Тем не менее, не предвидится никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при использовании Диклофенак Форте, геля в терапевтических дозах. В связи с отсутствием контролируемых исследований у женщин в период грудного вскармливания. препарат следует использовать только под контролем врача. Диклофенак Форте, гель не должен наноситься на облать груди, а также на обширные участки кожных покровов и/или длительный период времени.