Артрозилен, 1 шт., 25 мл, 15%, аэрозоль для наружного применения
Капсулы
Всасывание.
Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.
Распределение.
До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм.
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение.
Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.
Раствор для в/в и в/м введения
Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.
Распределение.
До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
Суппозитории
Всасывание.
Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Распределение.
До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм.
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение.
Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.
Гель, аэрозоль
При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.
Артрозилен, 15%, аэрозоль для наружного применения, 25 мл, 1 шт.
Капсулы
Всасывание.
Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.
Распределение.
До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм.
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение.
Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.
Раствор для в/в и в/м введения
Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.
Распределение.
До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
Суппозитории
Всасывание.
Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Распределение.
До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм.
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение.
Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.
Гель, аэрозоль
При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.
Артрозилен Пена для наружного применения 15%, 25 г, баллоны, пачки картонные
Владелец регистрационного удостоверения
DOMPE FARMACEUTICI (Италия)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат — Артрозилен (Artrosilen)
Описание
Пена для наружного применения
от белого до светло-желтого цвета, со специфическим запахом, образующаяся при выделении из баллона с насадкой-распылителем; после оседания пены образовывается жидкость от желтого до коричнево-желтого цвета.
100 мл
кетопрофен лизина (кетопрофена лизиновая соль) 15 г, что соответствует содержанию кетопрофена 9.375 г
Вспомогательные вещества
: полисорбат 80 — 4 г, пропиленгликоль — 4 г, повидон K-25 — 3 г, ароматизатор лавандово-неролиевый — 0.2 г, бензиловый спирт — 0.3 г, вода очищенная — до 100 мл, смесь пропан-бутан — 5 г.
25 г — баллоны алюминиевые вместимостью 25 мл (1) с насадкой-распылителем и защитным колпачком — пачки картонные.
Показания
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.: ревматоидный артрит и периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); псориатический артрит; реактивный артрит (синдром Рейтера); остеоартроз различной локализации; тендинит, бурсит; миалгия; невралгия; радикулит; травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушибы мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кетопрофена; повышенная чувствительность к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВС, к фенофибрату, блокаторам УФ-лучей, отдушкам; нарушение целостности кожных покровов (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана); указания в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, вызванные приемом НПВС и салицилатов; реакции фоточувствительности в анамнезе; воздействие солнечного света, в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2 недель после прекращения лечения; III триместр беременности; детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
Нарушение функции печени и/или почек, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, заболевания крови, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и противоотечное действие. Ингибирует активность ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, синтез брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, участвующих в воспалительном процессе.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку концентрация кетопрофена в плазме крови крайне низкая, проявления симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогичные симптомы при системном применении) возможны только при частом и длительном применении.
Не рекомендуется одновременное применение других средств для наружного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВС.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты уменьшает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови.
Кетопрофен снижает выведение метотрексата и способствует увеличению его токсичности.
Пациентам, принимающим кумаринсодержащие противосвертывающие препараты, рекомендуется проводить лечение под наблюдением врача.
Режим дозирования
Применяют наружно 2-3 раза/сут.
Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 14 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — эритема, зуд, жжение, экзема, транзиторный дерматит легкой степени тяжести; редко — крапивница, сыпь, фотосенсибилизация, буллезный дерматит, пурпура, многоформная эритема, лихеноидный дерматит, некроз кожи, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — единичный случай тяжелого контактного дерматита (на фоне плохой гигиены и инсоляции), единичный случай тяжелого генерализованного фотодерматита, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — астматические приступы (как вариант аллергической реакции).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Особые указания
Необходимо избегать попадания данного средства в глаза, на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки.
Кетопрофен можно применять наружно в комбинации с приемом внутрь. Суммарная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не должна превышать 200 мг.
Для уменьшения риска развития фоточувствительности рекомендуется защищать обработанные кетопрофеном участки кожи одеждой от воздействия УФО на протяжении всего периода лечения и еще в течение 2 недель после прекращения применения геля.
Не применять в виде окклюзионных повязок.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.
Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
Ограничения при нарушениях функции почек — С осторожностью.С осторожностью следует применять при нарушении функции почек.
Применение при нарушениях функции печени
Ограничения при нарушениях функции печени — С осторожностью.С осторожностью следует применять при нарушении функции печени.
Применение у пожилых пациентов
Ограничения для пожилых пациентов — С осторожностью.С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Ограничения для детей — Противопоказано.Противопоказание: детский возраст до 15 лет.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.