Что лучше: «Медрол» или «Метипред»?

Сравнение эффективности Медрола и Метипреда

Эффективность у Медрола достотаточно схожа с Метипредом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Медрола более выраженный, то при применении Метипреда даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Медрола и Метипреда примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Метипред (Metypred)

— Поскольку осложнения терапии метилпреднизолоном зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения «пользы/риска» принимают решение о необходимости терапии ГКС, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

· Следует применять минимально эффективную дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект, при необходимости снижение дозы следует проводить постепенно.

— На фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонность к психотическим реакциям.

— Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении метилпреднизолона. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это, может потребоваться специфическое лечение. Нарушения психики отмечались в связи с прекращением терапии метилпреднизолоном; частота развития этих эффектов не известна.

— Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

— Пациентам, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии ГКС, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

— Хотя контролируемые клинические исследования показали, что метилпреднизолон эффективно ускоряет процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что метилпреднизолон влияет на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы метилпреднизолона.

— Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, получающих метилпреднизолон. Обычно при длительной терапии высокими дозами.

— Пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы иммуносупрессивные дозы метилпреднизолона, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. Пациентам, получающим лечение метилпреднизолоном в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

— На фоне терапии ГКС некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. При применении метилпреднизолона возможно снижение устойчивости к инфекциям, а также снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением метилпреднизолона, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать легко, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем, чем более высокие дозы метилпреднизолона применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

— Применение метилпреднизолона при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если препарат назначают больным с латентным туберкулезом или положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможная рактивация процесса. Во время продолжительного лечения метилпреднизолоном такие пациенты должны получать соответствующее профилактическое лечение.

· Препарат следует применять с осторожностью при поражении глаз вызванном вирусом простого герпеса, в связи с возможной перфорацией роговицы.

— ГКС, включая метилпреднизолон, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в крови, ухудшать течение имеющегося сахарного диабета и на фоне длительной терапии могут приводить к предрасположенности к сахарному диабету.

— Длительное применение метилпреднизолона может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции.

· Терапия метилпреднизолоном может привести к развитию центральной серозной хориоретинопатии, что в свою очередь может привести к отслойке сетчатки.

— Дети, получающие длительную терапию метилпреднизолоном, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

— Применение высоких доз метилпреднизолона может приводить к развитию панкреатита у детей.

— Могут развиться аллергические реакции (например, ангионевротический отек). При применении метилпреднизолона следует соблюдать меры предосторожности, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на лекарственные препараты в анамнезе.

— Средние и большие дозы гидрокортизона или кортизона могут вызывать повышение АД, задержку ионов натрия и воды и повышенную экскрецию калия. Эти эффекты менее вероятны при использовании синтетических ГКС (в т.ч. метилпреднизолона), за исключением случаев, когда они, когда они применяются в высоких дозах. Необходимо ограничение потребления поваренной соли с пищей и назначение препаратов калия. Все ГКС увеличивают выведение кальция.

— Системные ГКС, в том числе метилпреднизолон, не показаны и не должны применяться для лечения травматического повреждения головного мозга. Было выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона сукцинатом натрия. Прямой связи с введением метилпреднизолона сукцината натрия отмечено не было.

— Остеопороз является частой и, в то же время, редко диагностируемой нежелательной реакцией, развивающейся при длительном применении высоких доз метилпреднизолона.

— У детей, получающих препарат длительно ежедневно по несколько раз в сутки, может отмечаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует применять только по абсолютным показаниям. Применение альтернирующей терапии обычно позволяет избежать или свести к минимуму эту нежелательную реакцию. При применении метилпреднизолона у детей следует тщательно наблюдать пациентов на предмет нормального роста и развития.

— Проявления вторичной недостаточности коры надпочечников, развивающейся на фоне терапии ГКС, можно свести к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может наблюдаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому в любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить метилпреднизолон.

Так как может быть нарушена секреция минералокортикостероидов, следует одновременно вводить электролиты и/или минералокортикостероиды.

— Отмечается более выраженный эффект метилпреднизолона у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

— Пациенты, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, болеевосприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих метилпреднизолон.

— Не существует единого мнения о вероятности развития пептической язвы в ходе терапии метилпреднизолоном. Терапия метилпреднизолоном может маскировать симптомы пептической язвы, в связи с чем возможно возникновение перфорации или кровотечения без выраженного болевого синдрома. Терапия ГКС может маскировать симптомы перитонита, а также другие признаки и симптомы, связанные с нарушением функции ЖКТ, такие как перфорация, обструкция и панкреатит. При одновременном применении с НПВП риск образования язв ЖКТ повышается.

— Применение метилпреднизолона в высоких дозах может приводить к развитию острого панкреатита.

— Имеются сообщения о развитии обратимого поражения печени, которое купируется на фоне отмены терапии. В связи с этим следует проводить соответствующий мониторинг.

— Такие нежелательные реакции метилпреднизолона со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение артериального давления, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз метилпреднизолона и длительного лечения. В связи с этим, следует с осторожностью применять метилпреднизолон у предрасположенных к сердечно-сосудистым заболеваниям пациентов и уделять особое внимание дополнительному мониторингу состояния сердечно-сосудистой системы.

— Сообщалось о случаях тромбозов, включая венозную тромбоэмболию, при применении ГКС. Поэтому ГКС следует применять с осторожностью у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.

— Метилпреднизолон следует назначать с осторожностью при язвенном колите, если существует угроза перфорации стенок ЖКТ, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis.

— Сообщалось о случаях (в том числе с летальным исходом) развития кризов у пациентов, страдающих феохромоцитомой, получающих системную терапию ГКС, в том числе метилпреднизолоном. У пациентов с подозрением на феохромоцитому или с подтвержденным заболеванием. Метилпреднизолон следует применять только после тщательной оценки соотношенияпользы/риска».

— Отмечены случаи развития саркомы Капоши у пациентов, получавших терапию ГКС (после отмены ГКС может наступить клиническая ремиссия).

— Эффективность метилпреднизолона при септическом шоке сомнительна. Результаты систематического обзора применения препарата короткими курсами в высоких дозах не поддерживают возможность его применения в таком режиме. Однако предполагается, что применение метилпреднизолона длительными курсами (5-11 дней) в низких дозах может снизить летальность.

— При применении метилпреднизолона в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и длительность надпочечниковой недостаточности индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии. Выраженность данной нежелательной реакции можно уменьшить с помощью применения препарата через день либо постепенным снижением дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

— Кроме того, развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене метилпреднизолона.

— Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с системной склеродермией в связи с тем, что при приеме ГКС, включая метилпреднизолон, наблюдалась повышенная частота развития острой склеродермической нефропатии.

— Так как метилпреднизолон может усиливать клинические проявления синдрома Иценко-Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.

— Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз метилпреднизолона у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis), или у больных, одновременно получающих н-холинолитики, такие как, периферические миорелаксанты (например, панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаз и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза.

Возможно повышение активности креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены метилпреднизолона может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.

— Синдром «отмены», по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены метилпреднизолона.

Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и/или снижение АД. Предполагается, что данные симптомы возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

— Канцерогенное и мутагенное действие препарата, а также его неблагоприятное влияние на репродуктивные функции не установлено.

Сравнение безопасности Медрола и Метипреда

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Медрола она достаточно схожа с Метипредом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Медрола, также как и у Метипреда мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Медрола нет никаих рисков при применении, также как и у Метипреда.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Медрола и Метипреда.

Метипред 4 мг №30 табл.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства МЕТИПРЕД Торговое название Метипред Международное непатентованное название Метилпреднизолон Лекарственная форма Таблетки, 4 мг и 16 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество — метилпреднизолон 4 мг или 16 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк. Описание Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, диаметром от 6.9 до 7.3 мм (для дозировки 4 мг). Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, с гравировкой «ORN» и «346», расположенной по обе стороны риски, диаметром от 8.9 от 9.3 мм (для дозировки 16 мг). Фармакотерапевтическая группа Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны). Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Метилпреднизолон. Код АТХ Н02АВ04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Биодоступность метилпреднизолона при приеме внутрь обычно составляет более 80%, но может быть и ниже при назначении больших доз. Пик концентрации в сыворотке крови наблюдается через 1–2 часа, средний период полувыведения – 2–3 часа. Cвязь метилпреднизолона с протеинами плазмы составляет 77%, связь с транскортином несущественна. Объем распределения – 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин. Продолжительность противовоспалительного эффекта – 18–36 часов. Около 5% препарата выводится из организма с мочой. Фармакодинамика Эффект Метипреда, как и других глюкокортикоидов, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероидрецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. Глюкокортикоиды угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина – ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия глюкокортикоидов, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа. Глюкокортикоиды, включая Метипред, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект препарата как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона. Эндокринные эффекты Метипреда включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении вызывает частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. Препарат также способствует повышению артериального давления и модуляции поведения и настроения. Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью. Показания к применению — ревматоидный артрит, в том числе ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит — системная красная волчанка, ревматическая болезнь, в том числе острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), узелковый периартериит — пузырчатка — тяжелые, инвалидизирующие аллергические состояния, при которых неэффективна обычная терапия: бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или стойкий аллергический ринит, реакция гиперчувствительности на лекарственные средства — ирит, иридоциклит, задний увеит и ретробульбарный неврит — язвенный колит, болезнь Крона — саркоидоз легких, аспирационный пневмонит — приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура — лейкемия (острая и лимфатическая), лимфосаркома, лимфома, злокачественная миеломная болезнь — для подавления реакции отторжения трансплантата Способ применения и дозы Начальная доза зависит от заболевания и степени его тяжести. Пероральная стартовая доза для взрослых обычно составляет от 8 до 96 мг в день. Доза должна быть уменьшена по достижении положительного клинического ответа. Пероральная поддерживающая доза должна быть минимальной, для взрослых обычно 4–12 мг в сутки один раз в утренние часы. Для детей рекомендуются более низкие дозы. При длительном лечении может быть адекватным прием препарата утром один раз через день. 4 мг метилпреднизолона является эквивалентом 5 мг преднизолона, 4 мг триамцинолона и 0,75 мг дексаметазона. Показания к применению Рекомендованная начальная суточная доза Ревматоидный артрит: -тяжелой степени 12-16 мг -средней степени 8-12 мг -умеренной степени — дети 4-8 мг 4-8 мг Системные дерматомиозиты 48 мг Системная красная волчанка 20-100 мг Ревматическая атака 48 мг до нормализации СОЭ на протяжении 1 недели Аллергические заболевания 12-40 мг Бронхиальная астма До 64 мг за один прием или до 100 мг через сутки Офтальмологические заболевания 12-40 мг Гематологические заболевания, в т.ч. лейкемия 16-100 мг Злокачественная лимфома 16-100 мг Язвенный колит 16-60 мг Болезнь Крона до 48 мг при обострении Трансплантация органов до 3,6 мг/кг/сутки Легочной саркоидоз 32-48 мг через день Полимиалгия 64 мг Пузырчатка 80-360 мг Детям: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м2 в сутки в 3 приёма, по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в трех разделенных дозах Побочные действия Развитие тяжелых побочных реакций зависит от величины дозы и длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом, на протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен. — развитие и обострение бактериальных, вирусных и грибковых инфекций, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия — повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов, тромбоцитоз — гиперкоагуляция, тромбоз — угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста, задержка полового развития у детей, нарушения менструального цикла, нарушения выработки половых гормонов (аменорея), синдром Кушинга, гирсутизм, — повышение аппетита, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах, гиперлипидемия, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемия, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, задержка натрия и жидкости в организме — головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, лабильное настроение, бессонница, эйфория, депрессия, склонность к суициду, мания, галлюцинации, психическая зависимость, психозы, обострение шизофрении, деменция, судорожные припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания), повышение внутричерепного давления — повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, утончение роговицы и склеры, вирусные и грибковые инфекционные обострения глаз, экзофтальм — инфаркт миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, желудочковая аритмия, асистолия (в результате быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность — аллергические реакции, которые включают анафилактический шок с летальным исходом, изменение реакций на кожные пробы — тошнота, рвота, неприятный привкус во рту, метеоризм, эзофагит, язва пищевода, кандидоз пищевода, язва желудка и двенадцатиперстной кишки с перфорацией и кровотечением, панкреатит, перфорация желчного пузыря, местный илеит, язвенный колит — повышение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы — замедление регенерации, атрофия кожи, петехии, гематомы, стрии, телеангиэктазия, угревая сыпь, экхимоз, пурпура, гипер- или гипопигментация, постстероидний панникулит, что характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений в течение 2 недель после отмены препарата — саркома Капоши — остеопороз, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, миопатия, мышечная слабость, атрофия мышц, разрыв сухожилий — повышение риска возникновения уролитов, лейкоцитурия, эритроцитурия, без имеющегося повреждения почек, никтурия — недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах — недостаточность коры надпочечников, которая может привести к летальным случаям в стрессовых ситуациях, таких как хирургические вмешательства, травма или инфекция, если доза Метипреда не увеличена — при резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников: головокружение, головная боль, анорексия, тошнота, боль в брюшной полости, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, коньюнктивит, болезненный зуд кожи, потеря веса. В более тяжелых случаях – тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть. Противопоказания — гиперчувствительность к компонентам препарата — туберкулез, другие острые и хронические бактериальные или вирусные инфекции (без должной химиотерапевтической защиты) — системные грибковые инфекции Лекарственные взаимодействия Антикоагулянты: при совместном применении с глюкокортикоидами может отмечаться усиление и уменьшение действия антикоагулянтов. Парентеральное введение Метипреда строго потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол). Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное назначение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Метипред может способствовать уменьшению уровня салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы Метипреда при длительном одновременном применении. Гипогликемические препараты: Метипред может частично подавлять гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина. Индукторы микросомальных ферментов печени: например, барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин увеличивают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая эффекты метилпреднизолона практически в 2 раза. Ингибиторы CYP3A4: например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин увеличивают элиминацию и уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов Метипреда. Эстрогены: могут усиливать эффекты Метипреда, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы Метипреда женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, которые могут способствовать не только увеличению периода полувыведения, но и развитию атипичных иммуносупрессивных эффектов Метипреда. Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, диуретики и легкие слабительные средства: Метипред может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: Метипред обладает аддитивным иммуносупрессивным действием, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при приеме совместно с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. Глюкокортикоиды, в том числе Метипред улучшают противорвотную эффективность других противорвотных препаратов, используемых параллельно при терапии противораковыми препаратами, вызывающими рвоту. Глюкокортикоиды, в том числе Метипред могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их совместном применении, при отмене кортикостероидов концентрация такролимуса в плазме повышается. Иммунизация: препарат может редуцировать иммунизирующую эффективность вакцин и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов совместно с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний. Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение препарата и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость. Другие: сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получающих доксакариума хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина. Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум). При одновременном применении Метипреда и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно судороги и другие побочные эффекты связаны с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. Особые указания Применение препарата следует прекращать постепенно. Препарат должен применяться с осторожностью и под врачебным контролем у больных артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, больных сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (пептическая язва, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания кишечного тракта или дивертикулиты с повышенным риском кровотечения и перфорации), больных с остеопорозом, миастенией, герпесом глаз, гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной и почечной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой, пациентам со склонностью к тромбофлебиту. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда. Глюкокортикоиды могут затруднять диагностику осложнений желудочно-кишечного тракта, так как они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма. Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Пациенты с нарушением свертываемости крови должны находиться под врачебным контролем. При совместном применении Метипреда и антикоагулянтов увеличивается риск желудочного изъязвления и кровотечения. Глюкокортикоиды также могут уменьшать действие антикоагулянтов. Режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени, а именно: международного нормализованного индекса (МНИ). Метипред, как и другие глюкокортикоиды, могут способствовать обострению инфекционных заболеваний. Существует риск рецидива туберкулеза, осложнений ветряной оспы и опоясывающего герпеса. Не следует применять живые вакцины пациентам, которые принимают кортикостероиды для системного применения в больших дозах в течение периода индукции иммуносупрессии. Терапевтическая реакция на другие виды вакцин также может быть ослаблена. С осторожностью применять в течение 8 недель до и после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях, в том числе при СПИДе или ВИЧ-инфицировании. При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бифосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая её до самого низкого терапевтического уровня. Длительный прием глюкокортикоидов подавляет гипофизарно-надпочечниковую систему, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, что может приводить к обострению заболеваний и развитию осложнений при различных условиях, например при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве. Высокие дозы Метипреда значительно снижают риск развития перечисленных осложнений. Для минимизации побочных эффектов полную суточную дозу Метипреда нужно принимать утром в соответствии с циркадным ритмом эндогенной выработки кортизола. Больным с гипотиреозом или тяжелыми заболеваниями печени следует снижать дозу Метипреда. Пожилым пациентам препарат должен назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи). При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель, во избежание синдрома отмены и серьезных осложнений, включая летальность. Долгосрочная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности. Препарат содержит лактозы моногидрат, что следует учитывать больным с непереносимостью лактозы. Беременность и период лактации Препарат проникает через плаценту и выделяется в молоко в период кормления грудью. Во время беременности необходимо тщательно взвешивать пользу терапии Метипредом для матери и потенциальный риск для плода. Длительное применение во время беременности вызывает нарушение роста плода. Имеется опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Глюкокортикоиды также могут повышать риск мертворождаемости. Необходимо избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии Метипредом. Использование в педиатрии При приеме у детей дозу и длительность терапии врач определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести протекания заболевания. При длительном приеме у детей возможно замедление роста и задержка полового развития. Особенности влияния лекарственного средства на управление транспортными средствами и механизмами Учитывая побочные действия препарата (риск возникновения нарушений настроения, психики, судороги, головная боль) при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: препарат не вызывает острой интоксикации. При хронической интоксикации, которая проявляется надпочечниковой супрессией, возможно усиление побочных эффектов препарата. Лечение: необходимо постепенно уменьшить дозу, рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Форма выпуска и упаковка По 30 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) белого цвета с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, защищенной от случайного вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Орион Корпорейшн, Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия Владелец регистрационного удостоверения Орион Корпорейшн, Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): ТОО «ВИВА Фарм» ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, РК тел., факс; e-mail

Сравнение привыкания у Медрола и Метипреда

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значениий таких параметров, как «cиндром о, у Метипреда меньше, чем аналогичные значения у Медрола. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.

Медрол® (Medrol®)

— Поскольку осложнения терапии метилпреднизолоном зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

— Следует применять минимально эффективную дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект, при необходимости снижение дозы следует проводить постепенно.

— На фоне терапии метилпреднизолоном возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

— Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата МЕДРОЛ®. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение. Психологические эффекты отмечались в связи с отменой метилпреднизолона; частота развития этих эффектов не известна.

— Пациентам, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии метилпреднизолоном, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы метилпреднизолона.

— Пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы метилпреднизолона, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. Пациентам, получающим лечение метилпреднизолоном в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

— На фоне терапии метилпреднизолоном некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. При применении метилпреднизолона возможно снижение устойчивости к инфекциям, а также снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением метилпреднизолона, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать легко, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем, чем более высокие дозы метилпреднизолона применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

— Применение препарата МЕДРОЛ® при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если препарат назначают пациентам с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация процесса. Во время продолжительного лечения метилпреднизолоном такие пациенты должны получать соответствующее профилактическое лечение.

— Препарат следует применять с осторожностью при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса, ввиду возможной перфорации роговицы.

— ГКС, включая метилпреднизолон, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в крови, ухудшать течение имеющегося сахарного диабета и на фонедлительной терапии могут приводить к предрасположенности к сахарному диабету.

— Терапия метилпреднизолоном может привести к развитию центральной серозной хориоретинопатии, что в свою очередь может привести к отслойке сетчатки.

— Дети, получающие длительную терапию препаратом МЕДРОЛ®, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

— Применение высоких доз метилпреднизолона может приводить к развитию панкреатита у детей.

— Могут развиться аллергические реакции (например, ангионевротический отек). При применении метилпреднизолона следует принять меры предосторожности, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на лекарственные препараты в анамнезе.

— Препарат содержит лактозу, произведенную из коровьего молока. Следует проявлять осторожность у пациентов с подтвержденной или предполагаемой повышенной чувствительностью к коровьему молоку или его компонентам или другим молочным продуктам, поскольку они могут содержать следовые количества молочных ингредиентов.

— Средние и большие дозы гидрокортизона или кортизона могут вызывать повышение АД, задержку ионов натрия и воды и повышенную экскрецию калия. Эти эффекты менее вероятны при использовании синтетических ГКС (в т.ч. метилпреднизолона), за исключением случаев, когда они применяются в высоких дозах. Необходимо ограничение потребления поваренной соли с пищей и назначение препаратов калия. Все ГКС увеличивают выведение кальция.

— Системные ГКС, в том числе препарат МЕДРОЛ®, не показаны и не должны применяться для лечения травматического повреждения головного мозга. Было выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона сукцинатом натрия. Прямой связи с введением с введением метилпреднизолона сукцината натрия отмечено не было.

— У детей, получающих препарат длительно ежедневно по несколько раз в сутки, может отмечаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует применять только по абсолютным показаниям. Применение альтернирующей терапии обычно позволяет избежать или свести к минимуму эту побочную реакцию. При применении препарата МЕДРОЛ® у детей следует тщательно наблюдать пациентов на предмет нормального роста и развития.

— Проявления вторичной недостаточности коры надпочечников, развивающейся на фоне терапии метилпреднизолоном, можно свести к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может наблюдаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому в любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить метилпреднизолон. Так как может быть нарушена секреция минералокортикостероидов, следует одновременно вводить электролиты и/или минералокортикостероиды.

— Отмечается более выраженный эффект метилпреднизолона у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени.

— Пациенты, получающие препараты, подавляющие иммунную систему более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат МЕДРОЛ®.

— Применение метилпреднизолона в высоких дозах может приводить к развитию острого панкреатита.

— Такие нежелательные реакции препарата МЕДРОЛ® со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение артериального давления, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата МЕДРОЛ® идлительного лечения. В связи с этим, следует с осторожностью принимать метилпреднизолон у предрасположенных к сердечно-сосудистым заболеваниям пациентов и уделять особое внимание дополнительному мониторингу состояния сердечно-сосудистой системы.

— Отмечены случаи развития саркомы Капоши у пациентов, получавших терапию метилпреднизолоном (при их отмене может наступить клиническая ремиссия).

— Эффективность препарата МЕДРОЛ® при септическом шоке сомнительна. Результаты систематического обзора применения препарата короткими курсами в высоких дозах не поддерживают возможность его применения в таком режиме. Однако предполагается, что применение препарата МЕДРОЛ® длительными курсами (5-11 дней) в низких дозах может снизить летальность.

— При применении препарата МЕДРОЛ® в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная адренокортикальная недостаточность). Степень и длительность адренокортикальной недостаточности индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии. Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день либо постепенным снижением дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»),

— Кроме того, развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата МЕДРОЛ®. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с системной склеродермией в связи с тем, что при приеме кортикостероидов, включая метилпреднизолон, наблюдалась повышенная частота развития острой склеродермической нефропатии.

— Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз метилпреднизолона у пациентов с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis), или у пациентов, одновременно получающих н- холинолитики, такие как, периферические миорелаксанты (например, панкурония бромид). Такая острая миопатия носитгенерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены метилпреднизолона может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.

— Синдром «отмены», по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата МЕДРОЛ®. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и/или снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

Сравнение побочек Медрола и Метипреда

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Медрола состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Метипреда. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Медрола схоже с Метипредом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Медрола и Метипреда

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Медрола примерно одинаковое с Метипредом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:47:23