Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Диметилсульфоксид (ДМСО). ДМСО оказывает противовоспалительное, местное обезболивающее и противоотечное действие. Противовоспалительное действие основывается на нескольких фармакологических эффектах, основным из которых является инактивация гидроксильных радикалов, которые при воспалении образуются в большом количестве и приводят к разрушению тканей.
ДМСО оказывает местное обезболивающее действие, снижая скорость проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах. Противоотечное действие объясняется инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением вследствие этого метаболических процессов в очаге воспаления. Частично ответственными за это являются также гигроскопические свойства ДМСО.
Гепарин. Гепарин конкурентно подавляет активность гиалуронидазы, что, в свою очередь, предотвращает чрезмерную дегенерацию соединительной ткани при воспалении. Таким образом, гепарин осуществляет противовоспалительный эффект и способствует заживлению. Кроме того, гепарин оказывает дозозависимое антитромботическое действие, значительно увеличивая ингибирующее влияние антитромбина III на активацию протромбина и тромбина.
Декспантенол. При местном применении декспантенол превращается в коже в пантотеновую кислоту — витамин группы B. Декспантенол обладает такой же биологической эффективностью, как и пантотеновая кислота. Пантотеновая кислота, которая входит в состав кофермента А, во всех тканях поступает в различные реакции образования и распада и способствует прохождению процессов регенерации при заживлении ран и эпителизации.
Фармакокинетика
Диметилсульфоксид (ДМСО). ДМСО присутствует в плазме крови человека как естественная субстанция в концентрации около 40 нг/мл. После однократного нанесения 1,5 г геля Долобене на поверхность кожи площадью 400 см2 ДМСО всасывается с периодом полураспада 3–4 ч. Через 6 ч после аппликации концентрация в плазме крови достигает плато (около 120 нг/мл), и сохраняется на этом уровне до 12 ч после аппликации. Т½ ДМСО из плазмы крови составляет 11–14 ч. Через 60 ч после аппликации снова достигается эндогенная концентрация в плазме крови.
12–25% ДМСО выводится в течение первых 24 ч и 37–48% в течение 7 дней с мочой в неизмененном виде как ДМСО или в виде основного метаболита — диметилсульфона (DMSO2). 3,5–6% общей дозы ДМСО выдыхается легкими в течение 6–12 ч после аппликации в виде диметилсульфида (ДМС).
Гепарин. Проникновение гепарина через здоровую кожу осуществляется в зависимости от дозы и подтверждено для дозирования от 300 МЕ/ч.
Данные фармакокинетики гепарина после его нанесения на кожу отсутствуют.
Декспантенол. Декспантенол всасывается быстрее, чем пантотеновая кислота. Быстрое всасывание декспантенола было подтверждено экспериментально.
Механизм действия
Общее действие препарата определяется эффектами каждого отдельного компонента.
Гепарин
Конкурентно ингибирует гиалуронидазу, благодаря чему активность дегенерации соединительной ткани при воспалении снижается. Это ослабляет выраженность местных воспалительных процессов и ускоряет заживление в их очагах. Действует как антитромботическое вещество, усиливая подавляющий эффект антитромбина III на активацию протромбина и тромбина. Этот эффект дозозависим.
Декспантенол
При нанесении на кожные покровы трансформируется в витамин В5 (пантотеновую кислоту). Обладает всеми свойствами этого витамина: участвует в метаболических процессах, улучшает грануляцию и эпителизацию в поврежденных участках кожных покровов, оказывая, таким образом, ранозаживляющий эффект.
Диметилсульфоксид
Инактивирует гидроксильные радикалы, синтезирующиеся при воспалении и разрушающие ткани, проявляя, таким образом, противовоспалительный эффект. Инактивация этих веществ улучшает местный метаболизм, что уменьшает отечность в очаге воспаления. Вещество снижает скорость проведения импульса по периферическим нервам, отвечающим за болевую чувствительность. Этим обуславливается его анальгетический эффект. Кроме того, диметилсульфоксид улучшает проникновение остальных компонентов препарата в ткани.
Полным аналогом препарата является гель Фитобене, обладающий такими же эффектами, как и Долобене гель. Преимущества лекарства в сравнении с монокомпонентными аналогами заключается в его разностороннем действии.
Применение
Гель наносят тонким слоем (например столбик геля длиной 3 см наносят на область, размер которой соответствует проекции коленного сустава) на пораженные участки и/или вокруг них (при ссадинах), равномерно распределяют по поверхности кожи легкими втирающими движениями 2–4 раза в сутки. при наложении повязок с гелем долобене воздухопроницаемый перевязочный материал применяют только после проникновения большей части геля в кожу и испарения содержащегося в составе препарата спирта (несколько минут). при использовании ионофореза гель наносят под катод, учитывая анионные свойства гепарина, входящего в состав долобене. при фонофорезе препарат за счет своих хороших контактных свойств и содержания активных веществ дополняет физиотерапевтическое действие ультразвуковых волн. продолжительность курса лечения долобене индивидуальна и зависит от тяжести течения заболевания, а также от эффективности терапии.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции, в отдельных случаях возможны аллергические реакции немедленного типа, такие как крапивница и отек квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях при нанесении на большие участки кожи возможны нарушения со стороны сердца (причинно-следственная связь не установлена).
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях при нанесении на большие участки кожи возможны нарушения со стороны дыхательной системы (причинно-следственная связь не определена).
Со стороны пищеварительной системы: временный запах чеснока изо рта (обусловленный действием диметилсульфида — метаболита диметилсульфоксида); изменение вкусовых ощущений, которое проходит в течение нескольких минут; в отдельных случаях при нанесении на большие участки кожи — нарушения со стороны желудка, тошнота, диарея (причинно-следственная связь не определена).
Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности к действию света.
Общие нарушения: эритема, зуд, жжение, волдыри, крапивница в месте нанесения. Эти реакции обычно исчезают в течение лечения. В противном случае — применение препарата следует прекратить. В отдельных случаях при нанесении на большие участки кожи возможны повышенная утомляемость, головная боль, озноб (причинно-следственная связь не определена).
Обусловленные действием диметилсульфоксида: головокружение, бессонница, адинамия, дерматиты, бронхоспазм, рвота.
Обусловленные действием декспантенола: контактный дерматит, аллергический дерматит, экзема, сыпь, раздражение кожи.
Обусловленные действием гепарина: припухлость кожи, кожная сыпь, геморрагии, иногда — возникновение небольших пустул, пузырьков или пузырей, которые быстро исчезают после отмены препарата.
Особые указания
Препарат содержит изопропиловый спирт, поэтому во избежание болезненных реакций его не следует наносить на слизистые оболочки, открытую раневую поверхность или поврежденную кожу (например после облучения, при дерматитах, дерматозах, послеоперационных рубцах, ожогах).
Другие лекарственные средства не следует наносить на обработанные участки кожи в течение нескольких часов перед аппликацией геля Долобене и после нее.
С целью предотвращения появления нежелательных эффектов препарат необходимо наносить на очищенную от других лекарственных средств, косметики и загрязнений кожу.
Следует избегать попадания в глаза.
Нанесение диметилсульфоксида может привести к развитию фотосенсибилизации. В связи с этим при применении геля Долобене следует воздерживаться от загара и посещения солярия. При появлении реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
Применение в период беременности или кормления грудью. Опыта применения диметилсульфоксида у беременных до сих пор недостаточно, поэтому применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано. Сообщалось о потенциальном тератогенном влиянии ДМСО у животных.
Диметилсульфоксид проникает в грудное молоко, поэтому применение геля в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.
Дети. Препарат не назначают детям из-за ограниченного опыта применения.
Противопоказания
Использование препарата запрещено в следующих случаях:
- тяжелые нарушения работы почек и/или печени;
- бронхиальная астма;
- тяжелая сердечно-сосудистая патология, в особенности сопровождающаяся нестабильной гемодинамикой;
- нарушение целостности кожных покровов в месте применения, включая кровоточащие трофические язвы и инфицированные раны;
- склонность к кровотечениям и нарушения свертываемости крови: геморрагическая пурпура и диатез, гемофилия, тромбоцитопения;
- катаракта, глаукома;
- коматозные состояния;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 5 лет;
- одновременное применение с препаратом Сулиндак;
- одновременное применение с другими наружными препаратами;
- индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Не существует достоверных данных, свидетельствующих о безопасности применения геля у беременных женщин. Сообщалось о потенциальном тератогенном действии диметилсульфоксида. Также это вещество проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарства кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействия
Одновременное применение других местных лекарственных средств может сопровождаться усилением их абсорбции.
В связи со способностью диметилсульфоксида усиливать как специфическую активность, так и токсичность некоторых лекарственных средств, следует избегать одновременного нанесения других лекарственных средств для местного применения.
Препарат Долобене, содержащий диметилсульфоксид, нельзя применять с сулиндаком (НПВП) из-за возможности возникновения тяжелых токсических реакций (периферической нейропатии).
Применение гепарина может приводить к удлинению протромбинового времени у больных, принимающих пероральные антикоагулянты. Диметилсульфоксид усиливает действие этанола (алкоголь тормозит выведение препарата) и инсулина, ацетилсалициловой кислоты, бутадиона; препаратов наперстянки, хинидина, нитроглицерина, антибиотиков (стрептомицин, мономицин и т.д.), сенсибилизируется организм к средствам для наркоза.
Особенности применения и взаимодействия
Гель Долобене, купить который можно без рецепта, не рекомендуется использовать одновременно с другими наружными препаратами, поскольку он может усиливать их всасывание.
Одновременное использование с лекарственным средством Сулиндак может привести к развитию периферических нейропатий.
При применении на фоне лечения пероральными антикоагулянтами возможно удлинение протромбинового времени. Не рекомендуется одновременное применение с алкоголем: препарат усиливает эффекты этанола, а спиртное замедляет выведение Долобене. Также лекарство усиливает эффекты инсулина, бутадиона и аспирина, стрептомициновых антибактериальных средств, препаратов наперстянки, нитроглицерина и хинидина, а также сенсибилизирует организм в отношении средств для наркоза.
Перед использованием Долобене производитель рекомендует очистить кожу от органических загрязнений, а также косметических и других наружных средств. Не следует наносить никакое другое лекарство на участок, на котором будет использоваться Долобене, за два часа до и через два часа после его применения.
В препарате содержится изопропиловый спирт, поэтому нанесение геля на участки с нарушением целостности кожных покровов запрещено. Также не следует наносить лекарство на кожу с дерматитами или дерматозами, ожогами, послеоперационными рубцами и радиационными поражениями.
При использовании Долобене следует следить за тем, чтобы он не попал в глаза и на слизистые оболочки органов дыхания и пищеварения, а также гениталий.
Препарат может вызвать фотосенсибилизацию. На время применения лекарства следует избегать загара и посещения соляриев.
Обратите внимание!
Описание препарата Долобене гель туба 50г на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.