Фармакологическое действие
Стимулирует восстановление хряща, уменьшает воспаление.
- Хондроитина сульфат — вещество, участвующее в образовании здоровой хрящевой ткани. При этом сохраняется вязкость синовиальной жидкости, угнетаются ферменты, разрушающие хрящ. При остеоартрите уменьшает проявления болезни и способствует уменьшению дозы нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Глюкозамина сульфат улучшает синтез веществ, являющихся основными компонентами хряща, оболочек суставов и синовиальной жидкости.
- Ибупрофен обеспечивает противовоспалительный эффект, уменьшает боль, оказывает жаропонижающее действие благодаря блокаде циклооксигеназы – 1 и циклооксигеназы – 2.
Глюкозамин и хондроитин увеличивают анальгетический эффект ибупрофена.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Биодоступность глюкозамина – около 25%, при этом самая большая концентрация вещества находится в хрящах суставов, печени и почках, наибольшая концентрация обнаруживается в печени, почках и хряще суставов. Почти 30% поступившего вещества находится в мышцах и костях достаточно длительное время. Период полувыведения – около 3-х суток, выводится с мочой.
Биодоступность хондроитина сульфата после всасывания в ЖКТ составляет примерно 13%. Максимальная концентрация наступает через 4 часа в крови, а во внутрисуставной жидкости – в течение 5-ти часов. Большое количество содержится в синовиальной жидкости. Из организма выводится с мочой.
После приема внутрь ибупрофена его максимальная концентрация наступает в течение 1 часа. Способен на 99% связываться с протеинами плазмы и проникает во внутрисуставную жидкость. Метаболизируется в печени, выводится почками. Период полувыведения около 3-х часов.
Фармакологические свойства препарата Терафлекс адванс
Хондроитина сульфат — высокомолекулярный мукополисахарид, принимающий участие в построении хрящевой ткани. Снижает активность ферментов, разрушающих суставной хрящ и стимулирует регенерацию последнего. На ранних стадиях воспалительного процесса хондроитина сульфат снижает его активность и таким образом замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Устраняет болевой синдром, улучшает функцию суставов, снижает потребность в НПВП у больных остеоартрозом коленных и тазобедренных суставов. Глюкозамина сульфат обладает хондропротекторными свойствами, снижает дефицит гликозаминов в организме, принимает участие в биосинтезе протеогликанов и гиалуроновой кислоты. Имея тропность к хрящевой ткани, глюкозамин инициирует процесс фиксации серы при синтезе хондроитинсерной кислоты. Глюкозамина сульфат селективно действует на суставной хрящ, является специфическим субстратом и стимулятором синтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов, угнетает образование супероксидных радикалов и ферментов, вызывающих повреждение хрящевой ткани (коллагеназы и фосфолипазы); предупреждает нарушение биосинтеза гликозаминогликанов, индуцированное НПВП, и разрушающее действие глюкокортикоидов на хондроциты. Ибупрофен обладает обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием. Механизм действия ибупрофена происходит за счет избирательного блокирования циклооксигеназы (ЦОГ-1 и -2) — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, что приводит к снижению синтеза простагландинов. Уменьшает утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений в суставах и позвоночнике. Фармакокинетика. Всасывание: после однократного перорального приема препарата в средней терапевтической дозе максимальная концентрация хондроитина сульфата в плазме крови достигается через 3–4 ч, в синовиальной жидкости — через 4–5 ч. Биодоступность препарата — 13%. Выведение осуществляется в основном почками в течение 24 ч. 90% принятого энтерально глюкозамина всасывается в кишечнике. Свыше 25% принятой дозы проникает из плазмы крови в хрящевую ткань и синовиальные оболочки суставов. В печени часть препарата метаболизируется с образованием мочевины, углекислого газа и воды. Биодоступность глюкозамина составляет 25% за счет первичного прохождения через печень. Максимальную концентрацию глюкозамина определяют в суставном хряще, печени и почках. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной тканях. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, частично с калом. Период полувыведения — 68 ч. Ибупрофен при пероральном применении практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость его всасывания. Метаболизируется в печени (до 90%). Период полувыведения составляет 2–3 ч; 80% принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов.
Противопоказания
- язвенные поражения органов ЖКТ (язвенная болезнь желудка, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- внутричерепные кровоизлияния;
- нарушения свертываемости крови;
- аспириновая астма;
- геморрагический диатез;
- дети до 12 лет;
- индивидуальная непереносимость составных компонентов препарата;
- беременность и кормление грудью;
- повышенная чувствительность к аспирину и НПВС.
Назначают осторожно при артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, тяжелых поражениях функции почек и печени, заболеваниях ЖКТ, гипербилирубинемии, нефротическом синдроме, заболеваниях крови, сахарном диабете, бронхиальной астме, у пожилых пациентов.
В случае непереносимости продуктов моря возрастает вероятность развития аллергии на препарат.
Побочные действия
Могут возникать тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, запор и аллергические реакции. В случае отмены препарата побочные эффекты исчезают.
Большинство побочных реакций возникает на ибупрофен, который входит в состав препарата.
- Пищеварительная система: сухость во рту, стоматит, боли в животе, изжога, тошнота и рвота, метеоризм, запор и диарея, панкреатит и гепатит.
- Дыхательная система: бронхоспазм и одышка.
- ЦНС: головокружение, головная боль, раздражительность, бессонница, сонливость, депрессия, галлюцинации и спутанность сознания.
- Органы чувств: изменения слуха (шум или звон в ушах, снижение слуха), сухость глаз, двоение перед глазами, отек век и конъюнктивы.
- Сердце и сосуды: учащенное сердцебиение, повышение АД, сердечная недостаточность.
- Мочевыделительная система: нефротический синдром, цистит, нефрит, острая почечная недостаточность.
- Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение длительности кровотечения.
- Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд кожи, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла, аллергический ринит, эозинофилия.
Инструкция по применению ТЕРАФЛЕКС АДВАНС (TERAFLEX ADVANCE)
Определение частоты нежелательных реакций:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).
Глюкозамина сульфат
Со стороны пищеварительной системы:
часто — дискомфорт и боль в животе, диспепсия, запор, тошнота, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто — зуд, эритема, кожная сыпь;
- неизвестно — выпадение волос.
- неизвестно — головокружение.
- иногда — язвы желудка/двенадцатиперстной кишки с вероятностью развития кровотечения и перфорации, язвенный стоматит, обострение НЯК или болезни Крона, гастрит;
- очень редко — эзофагит, панкреатит, образование диафрагмоподобных стриктур кишечника. В случае появления сильных болей в верхней части живота, дегтеобразного стула или кровавой рвоты необходимо немедленно прекратить прием препарата Терафлекс Адванс и обратиться к врачу.
- нефротический синдром;
- интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью. В редких случаях — поражение почечной ткани (некроз почечных сосочков) с повышением концентрации мочевой кислоты в крови. Поэтому необходим регулярный контроль функции почек.
Со стороны иммунной системы:
нечасто — аллергические реакции, бронхиальная астма.
Со стороны нервной системы:
часто — головная боль, сонливость, усталость;
Со стороны органа зрения:
нечасто — нарушение зрения.
Со стороны обмена веществ:
нечасто — повышение содержания глюкозы в крови.
Хондроитина сульфат
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
имеются сообщения об отдельных случаях эритемы, крапивницы, дерматита, макуло-папулезной сыпи с зудом или без него, и/или отеком.
Со стороны пищеварительной системы:
редко — случаи тошноты, рвоты.
Ибупрофен
Перечисленные ниже побочные реакции отмечались при лечении ибупрофеном, в т.ч. при проведении длительного лечения высокими дозами у пациентов, страдающих ревматизмом. Установленная частота, включая очень редкие случаи, относится к кратковременному лечению в суточных дозах до 1200 мг ибупрофена для пероральной лекарственной формы и до 1800 мг для суппозиториев.
Следующие побочные реакции препарата в основном варьируют в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей пациентов.
Наиболее часто встречаются реакции со стороны пищеварительной системы. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеообразного стула, язвенного стоматита, а также об обострении неспецифического язвенного колита и болезни Крона после приема ибупрофена. Реже сообщалось о развитии гастрита. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и длительности применения ибупрофена.
Сообщалось о развитии отека, повышении АД и развитии сердечной недостаточности на фоне лечении НПВП.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки / 24 капсулы), а также при продолжительной терапии, может быть связано с незначительным увеличением риска развития состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко — учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны системы кроветворения:
очень редко — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первые признаки — повышение температуры, боль в горле, поверхностные ранки в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовые кровотечения и кровоизлияния в кожу. При длительном лечении препаратом следует регулярно проводить общий анализ крови.
Со стороны нервной системы:
иногда — нарушения со стороны ЦНС, такие как головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или усталость.
Со стороны органа зрения:
иногда — нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта:
редко — шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы:
часто — изжога, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут приводить к развитию анемии;
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко — отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью;
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При ветряной оспе в исключительных случаях возможно развитие тяжелых кожных инфекций и осложнений со стороны мягких тканей.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
очень редко — обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанное с применением НПВП. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП. При появлении во время лечения препаратом Терафлекс Адванс признаков инфекции или их нарастании рекомендуется немедленно обратиться к врачу. При этом необходимо проверить, имеются ли показания к антибактериальной терапии инфекции.
Очень редко при лечении ибупрофеном наблюдались симптомы асептического менингита — ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко — артериальная гипертензия.
Со стороны иммунной системы:
иногда — реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью и зудом, а также приступами астмы (в некоторых случаях с падением АД). Пациентам рекомендуют в подобных случаях немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Очень редко — тяжелые общие реакции гиперчувствительности в виде отека лица, языка и гортани с сужением дыхательных путей, респираторного дистресс-синдрома, учащенного сердцебиения, падения АД вплоть до шока, представляющего опасность для жизни. При проявлении любого из этих симптомов, даже при первом применении препарата, необходима срочная врачебная помощь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко — нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.
Психические расстройства:
очень редко — психотические реакции, депрессия.
Взаимодействие
Этанол, трициклические антидепрессанты, рифампицин, барбитураты при совместном приеме увеличивают риск поражения печени.
Терафлекс Адванс способен уменьшать эффект гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ и блокаторов кальциевых каналов), фуросемида, гидрохлортиазида и урикозурических средств.
Препарат усиливает эффекты антиагрегантов, антикоагулянтов и фибринолитиков, тем самым увеличивая риск возникновения кровотечений.
Потенцирует побочные эффекты препаратов, оказывающих ульцерогенное действие – НПВС, этанола, эстрогенов, ГКС.
Препараты антацидного действия уменьшают всасывание ибупрофена.
Терафлекс Адванс увеличивает эффект инсулина и других гипогликемических препаратов, повышает в крови концентрацию сердечных гликозидов, метотрексата и литий — содержащих препаратов.
Анальгезирующий эффект препарата может увеличиваться кофеином.
Ибупрофен уменьшает противовоспалительный и антиагрегантный эффект аспирина.
Цефоперазон, цефамандол, вальпроевая кислота, пликамицин, цефотетан повышают риск развития гипопротромбинемии.
Совместное применение с миелотоксичными препаратами увеличивают токсическое действие на систему крови.
Прием с препаратами золота и циклоспорином повышают нефротоксичность и гепатотоксичность.
Глюкозамин способен снизить эффект доксорубицина, гипогликемических препаратов, тенипозида, хлорамфеникола, полусинтетических пенициллинов и увеличить всасываемость тетрациклинов.
Цена Терафлекс Адванс, где купить
Цена Терафлекса Адванс составляет от 406 руб. за 30 капсул до 1464 руб. за 120 капсул. В Украине стоимость препарата в среднем около 373 грн. за 120 капсул.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Терафлекс Адванс капсулы 120 шт.Контракт Фармакал Корпорейшн
2573 руб.заказать
Аптека Диалог
- Терафлекс Адванс (капс. №60)Contract
1562 руб.заказать
- Терафлекс Адванс капсулы №120Contract
2691 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Терафлекс Адванс №60 капсулы Контракт Фармакал Корпорейшин,США
253 грн.заказать - Терафлекс Адванс №120 капсулы Контракт Фармакал Корпорейшин,США
425 грн.заказать
ПаниАптека
- Терафлекс Адванс капсула Терафлекс Адванс капсулы №120 , Contract Pharmacal Corporation
464 грн.заказать
- Терафлекс Адванс капсула Терафлекс Адванс капсулы №60 , Contract Pharmacal Corporation
251 грн.заказать
показать еще
Форма выпуска и дозировка
Терафлекс выпускается в капсулах, покрытых желатиновой оболочкой. Каждая капсула содержит кристаллы в виде порошка белого цвета, иногда с небольшими включениями других оттенков. В продажу препарат поступает упакованным во флаконы из плотного полиэтилена. Во флаконе может находиться от 30 до 200 капсул.
Обычно принимают по одной капсуле трижды в день независимо от приема пищи. По прошествии 3-недельного периода дозу сокращают до двух капсул в сутки. Капсулы нужно запивать достаточным количеством воды. Длительность курса определяет врач, чаще всего она составляет от трех месяцев до полугода.