Состав
В состав геля Вольтарен 1% в качестве активного ингредиента входит 11,6 мг диэтиламина диклофенака (10 мг натрия диклофенака) на 1 грамм.
Дополнительно: карбомер, цетостеариловый эфир полиэтиленгликоля, кокоил каприлокапрат, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, диэтиламин, минеральное масло, ароматизатор 45 (включающий бензилбензоат), очищенная вода.
В состав геля Вольтарен Форте 2% в качестве активного ингредиента входит 23,2 мг диэтиламина диклофенака (20 мг натрия диклофенака) на 1 грамм.
Дополнительно: карбомер, цетостеариловый эфир полиэтиленгликоля, кокоил каприлокапрат, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, диэтиламин, минеральное масло, олеиловий спирт, бутилгидрокситолуол (Е 321), эвкалиптовый ароматизатор, очищенная вода.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вольтарен Эмульгель (Voltaren Emulgel) в своей обычной и «Форте» форме включает в свой состав активный ингредиент из группы НПВС – диклофенак, являющийся лечебным препаратом с характерно выраженной анальгезирующей, жаропонижающей и противовоспалительной эффективностью. Действие диклофенака проявляется благодаря неизбирательному угнетению им ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению преобразования арахидоновой кислоты.
Гель Вольтарен Эмульгель показан к применению с целью избавления пациента от воспалительного процесса и болевого синдрома, наблюдающихся в мышечной ткани, суставах, связках и имеющих ревматический или травматический характер. Эффекты препарата способствуют снижению или полному купированию отечности и болей, связанных с протекающим воспалительным процессом, а также увеличению подвижности суставов, подвергшихся негативному внешнему или внутреннему воздействию.
Количество диклофенака, поглощающегося сквозь кожные покровы, соответствует площади поверхности кожи, на которую наносится препарат, и зависит от степени кожной гидратации и общей используемой дозировки лечебного средства. После 2-разового нанесения Вольтарена Форте (23,2 мг) на кожную поверхность площадью 400 см², плазменная концентрация его активного ингредиента соответствует таковой при 4-кратном применении обычного геля Вольтарен (11,6 мг). На седьмые сутки применения относительная биодоступность данного лечебного препарата равна 4,5 % (для равноценной дозы диклофенака натрия). В случае использования влагопроницаемой повязки изменения всасывания не отмечалось.
При нанесении Вольтарена на пораженную суставную область проводили измерения концентрации его активного ингредиента в синовиальной жидкости, оболочке, а также в плазме. Сывороточная Cmax в этом случае была примерно в 100 раз ниже, чем при пероральном приеме такой же дозировки диклофенака в таблетках или капсулах.
Связь диклофенака с плазменными белками осуществляется на 99,7% , из них 99,4% препарата связывается с альбуминами. Преимущественное распределение диклофенака наблюдается глубоко в воспаленных тканях, например, в суставах, где его содержание в 20 раз превышает плазменную концентрацию.
Метаболические преобразования диклофенака частично происходят путем глюкуронизации его нетрансформированной молекулы, но в основном посредством гидроксилирования (однократного и многократного), которое приводит к выделению нескольких фенольных продуктов метаболизма, большая часть которых переходит в форму глюкуронидных конъюгатов. Биологически активными являются 2 фенольных метаболита диклофенака, но в гораздо меньшей степени, чем их исходный активный ингредиент.
Системный совокупный плазменный клиренс вещества диклофенак равен 263±56 мл/мин. Окончательный T1/2 занимает 60-120 минут. T1/2 продуктов метаболизма (включительно с двумя фармакологически активными метаболитами) также непродолжителен и варьируется в пределах 60-180 минут. Один из полностью неактивных метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) характеризуется более продолжительным T1/2, однако это не имеет принципиального значения. Выведение основной части активного ингредиента и продуктов его метаболизма осуществляется почками.
Вольтарен Эмульгель гель для наружного применения 2% 50г
Состав
Активное вещество: диклофенак натрия — 2 г.
Вспомогательные вещества: карбомеры* — 1.1-1.7 г, цетостеаромакрогол — 2 г, кокоил каприлокапрат — 2.5 г, диэтиламин* — 0.89-1.37 г, изопропанол — 17.5 г, парафин жидкий — 2.5 г, олеиловый спирт — 0.75 г, ароматизатор эвкалиптовый — 0.1 г, пропиленгликоль — 5 г, бутилгидрокситолуол — 0.02 г, вода очищенная* — 64.22-65.32 г.
* при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 кг и 2500 кг) количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр.
Фармакокинетика
Всасывание
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Вольтарен® Эмульгель®, гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация активного вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сут). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.
Распределение
При нанесении препарата на область пораженного сустава определяли концентрацию диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Cmax в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального приема такого же количества диклофенака.
Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%).
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания к применению
- боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
- боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
- боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
- воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
- склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
- III триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
следует назначать препарат при печеночной порфирии (в фазе обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также в I и II триместрах беременности и пациентам пожилого возраста.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза/сут (каждые 12 часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.
Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) — достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2.
Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.
Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, пациент должен обратиться к врачу.
Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.
Тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Вольтарен® Эмульгель® следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.
Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.
После нанесения геля для наружного применения 1% не следует накладывать окклюзионную повязку.
После нанесения геля для наружного применения 2% допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок.
В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.
Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.
Описание
НПВС для наружного применения.
Лекарственная форма
Гель для наружного применения 2% однородный, кремообразный, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст до 12 лет.
Фармакодинамика
НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен® Эмульгель® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Благодаря своей водно-спиртовой основе Вольтарен® Эмульгель® оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко: пустулезная сыпь.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — астма.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд; редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.
Если любые из указанных выше побочных реакций усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные реакции, следует сообщить об этом врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием данных по применению препарата Вольтарен® Эмульгель® при беременности, использование препарата в I и II триместрах беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.
Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
В связи с отсутствием данных о выделении активного вещества препарата Вольтарен® Эмульгель® с грудным молоком, препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.
Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.
Взаимодействие
Вольтарен® Эмульгель® может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Передозировка
Ввиду крайне низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.
Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы (около 99%).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Показания к применению
Прибегать к лечению наружными препаратами Вольтарен врачи рекомендуют при:
- болях в спине, ощущаемых вследствие дегенеративных и воспалительных патологий позвоночника (ишиас, остеоартроз, радикулит, люмбаго);
- суставных болях (суставы коленей, пальцев рук и пр.), наблюдаемых при остеоартрозе, ревматоидном артрите и т.д.;
- отечности и воспалительном процессе, происходящих в суставах и мягких тканях по причине их травмирования или в силу ревматических заболеваний (лучезапястный синдром, тендовагинит, воспаление периартикулярных тканей, бурсит и пр.);
- мышечных болях, отмечаемых вследствие перенапряжения, растяжения, травмирования, ушибов).
Вольтарен как эталон НПВП в современной ревматологии
Класс НПВП включает большое количество препаратов, которые характеризуются общими и отличительными чертами. Они различаются друг от друга по выраженности анальгетической и антивоспалительной активности, спектру нежелательных явлений, путям введения препарата в организм, областью применения и категорией ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ) – основного механизма действия этих фармакологических агентов. Так, по выраженности ингибиции двух изоформ ЦОГ все они подразделяются на препараты с избирательным торможением ЦОГ–1, ЦОГ–2 неселективные, ЦОГ–2 селективные и ЦОГ–2 специфические. Спектр нежелательных явлений при приеме НПВП во многом связан с преимущественным торможением той или иной изоформы ЦОГ. Наиболее изученным ЦОГ–2 неселективным НПВП является Вольтарен (диклофенак натрия), который наиболее часто используется по сравнению с другими препаратами этой группы лекарственных средств [2,3]. Несмотря на значительные успехи современной противовоспалительной терапии ревматических заболеваний, не потеряли своего значения некоторые лекарственные препараты, которые были введены в клиническую практику в 20–30 гг. прошлого столетия и позже – в 60–70 гг. Как известно, соли золота, Д–пеницилламин и производные аминохинолина были предложены для лечения ревматоидного артрита задолго до обоснования необходимости проведения при этом заболевании базисной или медленнодействующей терапии. Позже были разработаны НПВП, получившие широкое распространение, которые в настоящее время рассматриваются в качестве «стандартных» или «классических». К таким препаратам относится, в первую очередь, Вольтарен. История Вольтарена началась в 1964 г., когда компания Гейги (Geigy) осуществила синтез нового НПВП, получившего условное название GP 45840. Последующие преклинические исследования выявили высокую терапевтическую эффективность и хорошую переносимость GP 45840, названного Вольтареном. С 1974 г. началось широкое внедрение этого препарата в клиническую практику. Уже в 1976 г. были обобщены результаты 166 клинических испытаний в 21 стране, отчетливо показавших высокую эффективность Вольтарена при сравнительно редких и нетяжелых побочных реакциях. В этом же году отечественные ревматологи представили результаты апробации Вольтарена при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе и ревматизме, отметив его достаточно высокий терапевтический потенциал и вполне удовлетворительную переносимость [4]. Вольтарен (диклофенак натрия) относится к производным фенилуксусной кислоты. 95,7% препарата связывается с сывороточными белками. Особенности его фармакодинамики заключаются в небольшом периоде полужизни, что, в свою очередь, способствует снижению числа нежелательных эффектов из–за быстрой элиминации из организма. Максимальная концентрация Вольтарена в плазме достигает 1180 нг/мл. В организме он трансформируется в неактивные метаболиты, которые экскретируются с мочой и желчью [5]. Он не кумулируется при длительном применении. Положительным свойством Вольтарена является его достаточная полная совместимость с целым рядом препаратов. Следует, однако, иметь в виду, что при сочетанном применении с оральными антикоагулянтами он может привести к удлинению протромбинового времени и повышению риска кровоточивости, с гипогликемическими препаратами – к развитию гипо– или гипергликемии [6]. У некоторых больных Вольтарен увеличивает токсичность метотрексата из–за пролонгирования периода его полураспада, что ведет к снижению экскреции метотрексата и эндогенного креатинина. Однако такое явление встречается при назначении средних и высоких доз метотрексата, а при назначении 7,5–10 мг/нед. нарушения выделительной функции почек обычно не наблюдается. При приеме Вольтарена внутрь его всасывание происходит в 12–перстной кишке, так как таблетки выпускаются с устойчивым к действию желудочного сока покрытием. Это покрытие способствует уменьшению частоты и выраженности желудочно–кишечной токсичности. Через 30 мин. после приема достигается максимальный уровень Вольтарена в плазме. Адсорбция Вольтарена и его распределение в организме не зависят от приема пищи. Нет достоверного различия и в его содержании у лиц молодого и пожилого возраста [5]. Все НПВП условно подразделяются на коротко– и длительноживущие. Однако четкой взаимосвязи между периодом полужизни препарата и его клинической эффективностью не прослеживается. Короткоживущие препараты могут в высокой концентрации накапливаться в очаге воспаления. У Вольтарена, хотя он относится к короткоживущим препаратам, продолжительность противовоспалительного действия превышает время циркуляции в плазме крови в связи с его перераспределением и накоплением в воспаленных тканях. При приеме внутрь период полувыведения у него не превышает 2–х часов и примерно является таким же, как у кетопрофена и ибупрофена, в то время как у многих других НПВП (в частности, индометацина и кеторолака) этот период в 2,5–3 раза больше. Естественно, что медикаменты с коротким периодом полужизни представляют меньший риск для пациентов благодаря их быстрой элиминации из организма. В синовиальной жидкости максимальная концентрация Вольтарена после однократной внутримышечной инъекции появляется через 4 часа, а период его полувыведения из тканей сустава составляет 8 часов. Таким образом, препарат существенно дольше персистирует в синовиальной оболочке и в суставной жидкости, чем в плазме, при этом концентрация в тканях в 4–5 раз превышает концентрацию в крови [7]. Эти данные имеют большое значение для терапии ревматических заболеваний в целом и, в частности, болезней суставов. Основным механизмом действия Вольтарена (диклофенака натрия), как и других НПВП, является угнетение активности циклооксигеназы (ЦОГ) [8]. Этот фермент участвует в синтезе простагландинов, включая ПГЕ2. Простагландины имеют большое значение для развития воспаления, возникновения боли и лихорадки (табл. 1). Как известно, решающую роль в борьбе с воспалением и болью играет блокада ЦОГ–2. Одним из мощных ингибиторов ЦОГ–2 является Вольтарен [9,10,11]. Показано, что спустя пять дней от начала терапии Вольтареном в дозе 150 мг/сут. блокада ПГЕ2, по которой можно судить об ингибиции ЦОГ–2, составляет 93,9%, в то время как при применении других НПВП (ибупрофена, напроксена, рофекоксиба, мелоксикама) этот показатель колеблется от 66,7 до 77,0%. Супрессия ПГЕ2 в синовиальной жидкости длится от 8 до 12 ч после введения его однократной дозы. Вольтарен ингибирует высвобождение внутриклеточной арахидоновой кислоты, не влияя на экспрессию липооксигеназы [11]. В эксперименте установлено, что он является потенциальным ингибитором агрегации тромбоцитов. Однако в клинических условиях не выявлено его влияния на агрегацию и адгезию тромбоцитов, а также на активацию протромбинового времени [5]. Фармакологическая активность Вольтарена не ограничивается только подавлением синтеза простагландинов. Помимо этого, он угнетает синтез лейкотриенов, образование супероксидных радикалов и высвобождение лизосомальных ферментов, влияет на активацию клеточных мембран, агрегацию и адгезию нейтрофилов, функции лимфоцитов. При выборе НПВП необходимо принимать во внимание следующие факторы: выраженность противовоспалительного и анальгетического эффекта, наличие и характер факторов риска нежелательных явлений, а также возможный их спектр, наличие сопутствующих заболеваний, характер взаимодействия с другими лекарственными средствами и, конечно, стоимость. По этим параметрам Вольтарен (диклофенак натрия) зарекомендовал себя как один из наиболее приемлемых НПВП и продолжает рассматриваться в качестве «золотого стандарта» при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, тем более, что по своей противовоспалительной и анальгетической активности он превосходит большинство НПВП [12]. При лечении ревматоидного артрита Вольтарен (диклофенак) рассматривается как препарат выбора. По данным двойного слепого исследования, в котором сравнивали Вольтарен и индометацин у больных ревматоидным артритом, оказалось, что оба препарата достоверно уменьшали число воспаленных суставов и увеличивали силу сжатия кисти [13]. Однако такой существенный показатель истинно противовоспалительного действия, как динамика суммарной окружности проксимальных межфаланговых суставов, достоверно подвергся обратной динамике лишь на фоне лечения Вольтареном. Полагают, что противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите нужно начинать именно с назначения Вольтарена, т.к. он обладает значительным противовоспалительным эффектом [14]. При наличии высокой активности воспалительного процесса, сопровождающейся выраженным болевым синдромом, Вольтарен целесообразно назначать в виде внутримышечных инъекций, что ускоряет наступление терапевтического эффекта. Парентеральный или ректальный прием препарата значительно уменьшает риск гастроэнтерологических осложнений, но не устраняет их полностью. Не меньшее значение имеет Вольтарен в лечении анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева). Симптом–модифицирующая терапия этого заболевания включает прежде всего НПВП, которые рассматриваются как лекарства первой линии и необходимый компонент комбинированной терапии анкилозирующего спондилита. Больные с таким диагнозом принимают НПВП практически беспрерывно на протяжении многих месяцев и даже лет. Эти препараты являются основой медикаментозной терапии, тем более что при болезни Бехтерева эффективная базисная терапия ограничена только сульфасалазином, который оказывает положительный эффект на проявления периферического артрита и практически не влияет на симптоматику спондилита. Что же касается НПВП, то они эффективны не только в плане подавления воспалительного процесса в суставах, но и в осевом скелете, при этом они достоверно уменьшают интенсивность боли в позвоночнике и его подвижность, а также выраженность и длительность утренней ригидности. Фенилбутазон и индометацин длительное время рассматривались, как наиболее эффективные НПВП в лечении анкилозирующего спондилита. Однако такая точка зрения не является очевидной. В контролированных двойных слепых исследованиях одинаковую с этими препаратами эффективность показал диклофенак, при лучшей переносимости последнего. В другом рандомизированном контролированном исследовании пироксикама, напроксена и Вольтарена в эквивалетных дозах оказалось, что они примерно в одинаковой степени оказывали симптом–модифицирующее действие. Однако при оценке нежелательных явлений большинство пациентов отдало предпочтение Вольтарену [15]. Требует уточнения возможность активного влияния НПВП на прогноз анкилозирующего спондилоартрита. Длительное время считалось общепризнанным, что они при этом заболевании оказывают только симптоматический эффект, не контролируя прогрессирование структурных изменений в позвоночнике, включая и тех больных, у которых наблюдается яркий клинический (антивоспалительный) эффект. Однако недавно появились сообщения, в которых НПВП рассматриваются как препараты, способные снизить темпы рентгенологического прогрессирования анкилозирующего спондилоартрита. В этом плане их можно рассматривать в качестве болезнь–модифицирующих агентов [16]. Отчетливый положительный эффект НПВП на симптоматику спондилита в течение первых 48 ч после их приема рассматривается в качестве одного из диагностических критериев болезни Бехтерева. При изучении 741 больного с болями в позвоночнике оказалось, что этот признак имел место у преобладающего большинства больных с анкилозирующим спондилитом и только у 15% – при болях в позвоночнике, обусловленных другими патологическими состояниями [17]. При анкилозирующем спондилите чувствительность этого симптома составляет 77%, а специфичность – 85%. Интересно, что если интенсивность болей в спине не уменьшается от приема НПВП в первые 48 ч лечения, то вероятность этого заболевания составляет всего 3%. Представленные данные подчеркивают значение этой группы препаратов в лечении болезни Бехтерева. Еще одним показанием для Вольтарена является острый подагрический артрит. Для его подавления используются не только НПВП, но колхицин, кортикостероиды и некоторые другие средства. Яркий и быстрый (в течение 48 ч) эффект колхицина рассматривался как один из диагностических признаков этого заболевания. Однако эффективность НПВП и колхицина представляется одинаковой. Эти средства способны предупредить дальнейшее развитие острого приступа подагры при своевременном их назначении, т.е. в течение 30–60 мин. от начала атаки. В Европе ревматологи предпочитают пользоваться колхицином или комбинацией колхицина с НПВП, а в Северной Америке отдают предпочтение НПВП. НПВП используются при подагре не только для купирования острого приступа, но и для лечения хронического артрита. Из НПВП предпочтение отдают индометацину и Вольтарену. Проведенные контролированные исследования не выявили более высокую эффективность традиционных НПВП по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ–2 (например, коксибами). Проведение эффективной терапии остеоартроза представляет трудную задачу, что связано с хроническим и неуклонно прогрессирующим его течением, столь типичным для этого заболевания. Одним из наиболее важных направлений медикаментозной терапии остеоартроза является подавление персистирующего воспаления тканей сустава с его локализацией в хряще, кости, энтезах и синовиальной оболочке. Такое воздействие предусматривает назначение антивоспалительной терапии, и прежде всего НПВП. Как известно, НПВП занимают центральное место среди симптом–модифицирующих препаратов при остеоартрозе. При этом заболевании назначают НПВП преимущественно быстро всасывающиеся и короткоживущие, обладающие выраженным анальгетическим эффектом. В то же время эти препараты не должны оказывать хондронегативного действия в назначаемых дозах. Влияние НПВП на метаболизм хряща представляется многоплановым. Некоторые НПВП оказывают отрицательное влияние на синтез матрикса хряща и тем самым способствуют прогрессированию остеоартроза, другие – обладают хондронейтральным действием и третьи – хондропротективным. Так, индометацин угнетает синтез протеогликанов, коллагена II типа и гиалуроновой кислоты хондроцитами, а также способствует преждевременной гибели хондроцитов [18]. Huskisson E.C. и соавт. в рандомизированном контролированном исследовании оценивали ширину суставной щели у 812 больных остеоартрозом коленных суставов [19]. На фоне приема индометацина сужение щели наблюдалось у 47% больных и только у 22% – на плацебо. Имеются наблюдения, согласно которым применение индометацина у больных остеоартрозом быстрее приводит к быстрому и значительному нарушению функции тазобедренного сустава и последующему его протезированию по сравнению с теми больными, которые лечились только простыми анальгетиками. Однако не все НПВП способствуют прогрессированию остеоартроза. Показано, что некоторые из них стимулируют анаболическую функцию хрящевой ткани путем ингибирующего действия на продукцию интерлейкина (ИЛ)–1 и экспрессию рецептора этого цитокина, способствуют интенсификации синтеза факторов роста, включая трансформирующий фактор роста–1, ингибируют деградацию аггрекана, тормозят катаболизм хряща, нейтрализуют действие металлопротеиназ и снижают интенсивность апоптоза хондроцитов [20]. К таким препаратам относятся диклофенак, мелоксикам, кетопрофен, ацеклофенак. Показано, что диклофенак in vitro не подавляет биосинтез протеогликанов в концентрациях, эквивалентных концентрациям у людей, а in vivo подавляет активность хондроцитов реберного хряща, но стимулирует хондроциты суставного хряща [21]. Большое значение придается НПВП в лечении большой группы заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины. В литературе представлены результаты изучения влияния НПВП на центральные механизмы боли, не связанные с ингибицией синтеза простагландинов, хотя угнетение их продукции представляется одним из основных механизмов анальгетического действия. В этой связи особый интерес представляют данные о наличии диссоциации между антивоспалительными (ЦОГ–зависимыми) и анальгетическими (антиноцептивными) эффектами НПВП [1]. Активация синтеза простагландинов в центральной нервной системе (включая спинной мозг) происходит при любом периферическом стимуле и воспалении. Вольтарен посредством подавления активности ЦОГ–2 способствует развитию выраженного анальгетического эффекта, что имеет патогенетическое значение при болях в нижней части спины. При ведении таких больных Вольтарен вначале назначается парентерально, и только при стихании болей следует переходить на прием этого препарата внутрь. В распоряжении врача имеется большое количество различных форм Вольтарена. Он может быть использован в виде таблеток для перорального приема, в виде свечей, раствора для парентерального введения, геля для наружного применения и глазных капель. Препарат выпускается в различных концентрациях, что создает определенные удобства при лечении больных. Максимальная суточная доза Вольтарена составляет 0,15 г. Эта доза делится на 2–4 приема. Вольтарен эмульгель является средством для наружного применения. Он дает высокую концентрацию препарата в подкожно расположенных тканях–мишенях, что имеет определенное значение для улучшения переносимости препарата. Так, концентрация диклофенака в пораженных структурах сустава и околосуставных тканях после повторного применения Вольтарена эмульгеля составляет в синовиальной жидкости 770 нг/мл (110–2960), а в плазме только 27,6 нг/мл. Эти новые лекарственные формы содержат специальные модификации диклофенака. Переносимость Вольтарена (диклофенака натрия) изучена в большом количестве контролируемых исследований, в которых он сравнивался с другими неселективными и селективными ингибиторами ЦОГ–2. По переносимости Вольтарен превосходит большинство неселективных НПВП и занимает 2–е место после ибупрофена. Вольтарен и индометацин показали одинаковый терапевтический потенциал у больных ревматоидным артритом в 36 мес. исследовании [22]. Однако лучшая переносимость наблюдалась при лечении Вольтареном. В частности, после 12 мес. лечения в группе индометацина прекратили лечение 41% больных, а в группе Вольтарена – только 19%. Риск развития нежелательных явлений Вольтарена недостоверно выше, чем при приеме плацебо [23]. В целом проявления лекарственной непереносимости этого препарата близки к аналогичным проявлениям других НПВП. Однако следует иметь в виду, что частота возникновения нежелательных явлений и их выраженность достоверно различаются у Вольтарена и многочисленных генериков, причем это касается не только жалоб, активно предъявляемых больными, или жалоб, выявляемых при расспросе, но и объективной симптоматики лекарственной непереносимости. Так, по данным Института ревматологии, за 2002–2005 гг., у больных, принимавших Вольтарен, частота выявления единичных эрозий была 7,1% и множественных эрозий и язв – 11,1%, в то время как при лечении генериками диклофенака 13,3 и 14,9%, соответственно. Сравнительное изучение эффективности и переносимости Вольтарена (диклофенака) и селективных ингибиторов ЦОГ–2, например, рофекоксиба и целекоксиба, показало, что у больных остеоартрозом диклофенак был более эффективен, при этом достоверных различий в частоте нежелательных реакций не наблюдалось. Интересным представляется исследование R.L. Dreiser c cоавт. (2000). Авторы сообщили результаты рандомизированного двойного слепого исследования, в котором оценивали переносимость диклофенака натрия 150 мг/сут. и двух доз мелоксикама – 7,5 и 15 мг/сут. у 489 больных с острой болью в нижней части спины. Длительность терапии составила 14 дней. По мнению врачей, хорошая и удовлетворительная переносимость селективного ингибитора ЦОГ–2 и диклофенака, который таковым не является, оказалась одинаковой и соответствовала 96 и 95%. Сходная оценка была получена и по мнению пациентов. В другом плацебо–контролированном, рандомизированном, двойном слепом исследовании сравнивали у больных остеоартрозом диклофенак 150 мг/сут. (1 группа) и целекоксиб 200 мг/сут. (2 группа) [24]. Желудочно–кишечные осложнения чаще встречались у больных 1 группы, как и повышение сывороточных аминотрансфераз и анемия. Во 2 группе, напротив, в 2 раза чаще наблюдались периферические отеки, также почти в 2 раза – головокружения, в 3 раза – инфекции верхних дыхательных путей, в 5 раз – боли в пояснице. В целом можно отметить, что Вольтарен демонстрирует хорошую переносимость при достаточно высоких дозах (150 мг) и длительном применении (до 8 мес. и более). Таким образом, диклофенак в начале ХХI века не потерял своей актуальности и продолжает рассматриваться как стандарт в лечении заболеваний суставов и позвоночника. Он обладает оптимальным сочетанием противовоспалительного и анальгетического эффектов, имеет большой арсенал различных лекарственных форм, позволяет оптимизировать терапию и проводить эффективный мониторинг безопасности лечения.
Литература 1. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты. М, 2000, 143 с. 2. Thompson PW et al. Rheumatology 2005; 44: 1308–1310. 3. Zeider H et al. Rheumatology 2006; 45: 494–496. 4. Насонова В.А. РМЖ 2004; 6: 392– 395. 5. Brogden RN, Heel R, Pakes GE et al. Drugs 1980; 20: 24. 6. Liauw HL, Moscaritola JD, Bucher J. Diclofenac sodium (Voltaren). New York, Marsel Dekker, 1987. 7. Abberger H, Korbonits M. Das Markewzeichen in der Rheumatherapie aus Novartis. 2000, 2. 8. Ku EC, Lee W, Kohari HV et al. Semin Arthritis Rheum 1985; 15: 36. 9. Patrignari P, Panara VR, Sciulli VG et al. J Physiol Pharmacol 1997; 48: 623–631. 10. Gottesdiener K, Schnitzer T, Fisher C. et al. Arthritis Rheum 1999; 42 (Suppl 9): 144. 11. Schwartz JI, Van Hecken A, De Leperieri I et al. Ann Rheum Dis 1999; 206: abstract 857. 12. Насонова В.А. Трудный пациент 2004; 2 (3): 6–10. 13. Цветкова Е.С. Тер. архив 1978; 9: 26–30. 14. Сидидин Я.А., Гусева Н.Г., Иванова М.М. Диффузные болезни соединительной ткани. М., 2004, 638 с. 15. Calin A, Eastmond J. J. Rheumatol 1990; 17: 801–803. 16. Wanders A et al. Arthritis Rheum 2005;52: 1756–1765. 17. Dougados M., Dijrmans B., Khan M. et al. Ann. Rheum. Dis. 2002; 61 (Suppl III): 40–50. 18. Ding C. Inflammation 2002; 26: 139. 19. Huskinsson EC, Berry P, Gishen P. J Rheumatol 1995; 22: 1941–1946. 20. HenrotinY, Reginster T. Osteoarthritis Cartilage 1999; 7: 355–357. 21. Knokher VA, Jasani MK, Dandona P. Clin Sci 1993; 84 (3). 13P, abstract 46. 22. Wyjnand SM, van Riel P et al. J. Rheumatol 1991; 18: 184–187. 23. Maeda T, Yoshida A. et al. Jap J Inalammation 1990. 10, 213–226. 24. Mc Kennа F., Borenstein D., Wendt H. et al. Scand. J. Rheumatol, 2001; 30: 11–18.
Противопоказания
Наружное использование геля Вольтарен противопоказано при:
- кормлении грудью;
- повреждении кожных покровов в месте, необходимом для нанесения препарата;
- III триместре беременности;
- склонности пациента к развитию приступов БА (бронхиальная астма), острых ринитов или высыпаний на коже, наблюдаемых при применении лечебных средств из группы НПВС;
- не достижении возраста 12-ти лет;
- персональной гиперчувствительности больного к ингредиентам эмульгеля (диклофенаку или дополнительным компонентам).
С осторожностью следует применять гель при:
- обострении печеночной порфирии;
- I и II триместре беременности;
- эрозивно-язвенных болезненных состояниях ЖКТ;
- бронхиальной астме;
- серьезных патологиях печени/почек;
- сердечной недостаточности;
- расстройствах свертываемости крови (включая частые и продолжительные кровотечения, гемофилии);
- в пожилом возрасте.
Аналоги лекарства
Вольтарен стоит довольно дорого, но имеет более дешевые аналоги. Они содержат то же активное вещество или максимально схожи по действию и компонентам. Список аналогов Вольтарен гель, которые дешевле:
Препарат | Состав | Цена, рубли/мл |
Диклак | Диклофенак | 270/50 |
Диклофенак | Диклофенак | 30/30 |
Диклофенак Форте | Диклофенак | 100/30 |
Ортофен | Диклофенак | 100/50 |
Аэртал | Ацеклофенак | 300/60 |
В продаже есть иные НПВС в форме мазей на основе ибупрофена, мелоксикама, кеторолака и иных компонентов, которые работают аналогичным образом.
Вольтарен или Диклофенак: что лучше?
Препарат под торговым названием «Диклофенак» производят многие , «Биосинтез», «Тева», «Альтфарм», «Акрихин» и другие. Его цена наименее высокая — купить тюбик крема, геля можно за 30-80 рублей. В составе мази — 1-3% диклофенака натрия, мощного противовоспалительного компонента.
Дополнительные вещества зависят от конкретной марки лекарства — макрогол, консерванты, пропиленгликоль, ряд лекарств содержат диметилсульфокс.
Некоторые врачи считают, что Диклофенак и Вольтарен полностью идентичны. Но это не совсем верно. Конечно, у них одно и то же действующее вещество — диклофенак натрия. Совпадают и некоторые побочные компоненты, к примеру, в обоих препаратах есть тальк, крахмал и микрокристаллическая целлюлоза, карбопол, пропиленгликоль, этиловый спирт, троламин. Именно они создают характерную для обоих препаратов консистенцию.
Однако в Вольтарене есть макрогола цетостеарат, изопропиловый спирт. Они в совокупности помогают быстрее проникать в кожные покровы, но также могут провоцировать аллергию. Из-за этого рекомендуется покупать Вольтарене только после консультации с лечащим врачом. Но возникать негативная реакция может и от Диклофенака: в нем содержится лавандовое масло, на которое не все пациенты реагируют положительно.
Объем препарата и концентрация действующего вещества в них одинакова. Но упаковки у Вольтарена удобнее, к тому же, есть специальная защитная коробочка. Зато у Диклофенака есть дозировка в 5 и 10 ампул, а у Вольтарена — только в 5. Конечно, дозировку можно подобрать в зависимости от конкретных указаний.
Так что ориентироваться нужно только на исследовательские данные о качестве лекарственных средств. Известно, что алгоритмы действия Вольтарена максимально изучены, поэтому список противопоказаний уже давно не дополняются. А вот подтвержденной информации об использовании Диклофенака у детей нет. Соответственно, более предпочтительный препарат — Вольтарен, но если специалист предлагает использовать его аналог, лучше прислушаться к его позиции.
Диклак как аналог Вольтарена
Гель Диклак — еще одно известное средство на основе диклофенака, полный структурный аналог Вольтарена. . лекарство отличается от прочих высокой концентрацией действующего вещества, 5%, то есть работает намного эффективнее, чем рассматриваемое средство. Несмотря на это при использовании согласно инструкции в кровь всасываются все те же 6% средства, не более. Поэтому бояться выраженных побочных действий не стоит.
Благодаря высокой результативности препарат рекомендуется при заболеваниях, вызывающих сильную боль:
- ревматизм мягких тканей;
- артрит ревматоидный;
- псориатический артрит;
- острый инфекционный артрит;
- бурсит;
- прострелы;
- грыжа диска в позвоночнике.
Препарат воспрещен до 6 лет, при беременности (3 триместр), лактации. В пожилом возрасте применяется с осторожностью. Среди побочных реакций иногда наблюдаются контактный дерматит, папулы, везикулы, шелушение кожи.
Аэртал — мощное средство
Аэртал создан на основе ацеклофенака, производного уксусной кислоты, и дает сильное анальгезирующее, антивоспалительное действие. Крем выпускает . После нанесения на проблемный участок ацеклофенак угнетает выработку простагландинов, лейкотриенов, подавляя ЦОГ 1,2.
Отличительное свойство Аэртала — достаточная переносимость во основных группах пациентов.
Благодаря сильному действию Аэртал рекомендован к применению после болезненных травм, растяжений, переломов, при воспалительных болезнях суставов, мягких тканей.
Он накапливается в зоне всасывания, потому действует пролонгированно, а риск влияния на ЖКТ сводится к минимуму. Аэртал применяют только взрослые с 18 лет, он воспрещен при наличии вируса Варицелла-Зостер в организме, поскольку в период развития этой вирусной инфекции может вызвать осложнения со стороны мягких тканей. На одно нанесение нужно 1,5-2 г крема, потому его расход экономичнее, чем у Вольтарена.
Побочные действия
Негативные побочные явления при наружном использовании эмульгеля Вольтарен в основном проявляются проходящими и умеренно выраженными местными кожными реакциями, наблюдаемыми в районе нанесения препарата. Изредка (при персональной гиперчувствительности) возможно формирование аллергических явлений.
Наиболее частыми побочными явлениями признаны: эритема и различные дерматиты, включая и контактный дерматит, характеризующийся зудом, экземой, отечностью в месте нанесения геля, образованием сыпи, везикул, папул и шелушением.
Также в некоторых редких случаях врачи наблюдали: пустулезные высыпания, генерализованную сыпь, бронхоспастические реакции, буллезный дерматит, аллергические явления (ангионевротический отек, крапивница), приступы удушья, реакции фотосенсибилизации.
Вольтарен эмульгель 12 часов с треугольной крышкой 2% 100г
Вольтарен® Эмульгель® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Вольтарен — для лечения острой боли в суставах. Благодаря активному действующему веществу – диклофенак – Вольтарен сразу проникает глубоко в сустав и накапливается, помогая облегчать боль и воспаление. Вольтарен достаточно наносить каждые 12 часов: утром и вечером.
100 г | |
диклофенак диэтиламин | 2.32 г, |
что соответствует содержанию диклофенака натрия | 2 г |
Фармакологическое действие
НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и жаропонижающим действием. Не избирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен® Эмульгель® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Благодаря своей водно-спиртовой основе Вольтарен® Эмульгель® оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.
Режим дозирования
Препарат применяют наружно.
Гель для наружного применения 1%
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза/сут и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха).
После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами препарата Вольтарен®).
При отсутствии терапевтического эффекта спустя 2 недели следует проконсультироваться с врачом.
Ламинированные тубы: для удаления защитной мембраны следует использовать навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместить углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и повернуть. Мембрана должна отделиться от тубы.
Ламинированные тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм, а также крышку-аппликатор.
Перед применением требуется консультация специалиста. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции.
Побочное действие
- Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко: пустулезная сыпь.
- Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.
- Со стороны дыхательной системы: очень редко — астма.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд; редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.
- Если любые из указанных выше побочных реакций усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные реакции, следует сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
- склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
- III триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 12 лет.
- С осторожностью следует назначать препарат при печеночной порфирии (в фазе обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также в I и II триместрах беременности и пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
- В связи с отсутствием данных по применению препарата Вольтарен® Эмульгель® при беременности, использование препарата в I и II триместрах беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.
- Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
Инструкция по применению геля Вольтарен Эмульгель
Наружные препараты Вольтарен выпускаются производителем, как в алюминиевых, так и в ламинированных тубах.
Перед первым применением препарата из алюминиевой тубы пациенту необходимо проколоть ее защитную мембрану, используя для этого специальный выступ, находящийся вверху навинчивающейся крышки.
Для удаления схожей защитной мембраны с ламинированной тубы больному следует использовать ее накручивающуюся крышку как своеобразный ключ. Для этого необходимо совместить углубления, присутствующие вверху крышки, с защитной мембраной и провернуть саму крышку, что приведет к отделению мембраны от тубы. Также для удобства проведения манипуляций пациентами с ограниченной суставной подвижностью рук (травмы, остеоартроз, прочие патологии суставов) ламинированные тубы кроме стандартной круглой крышки могут быть оснащены инновационным колпачком треугольной формы, используемым и в других подобных лекарственных формах (мазь, крем).
Инструкция по применению мази Вольтарен Эмульгель подразумевает исключительно наружное использование данного лечебного препарата.
Пациентам, которые достигли возраста 12-ти лет, рекомендуют наносить эмульгель на кожу над проблемной областью 3-4 раза в 24 часа (для препарата «форте» 2 раза утром и вечером), несильно втирая. Используемое количество геля зависит от размера пораженного участка. Однократная доза лечебного средства варьируется в пределах 2-х (размером с вишню) или 4-х (размером с грецкий орех) граммов. Такого количества препарата будет достаточно для нанесения на проблемные зоны площадью 400 см2 и соответственно 800 см2.
В случае, когда руки пациента не являются обрабатываемой зоной, после нанесения эмульгеля их необходимо старательно вымыть.
Продолжительность такой местной терапии зависит от наблюдаемого заболевания и ответа пациента на проводимое лечение (эффективность). При ревматических патологиях и посттравматических воспалениях врачи не советуют применять наружные формы Вольтарена на протяжении более 14-ти суток подряд. В случае нулевого эффекта или ухудшения состояния через 7 дней лечения, пациенту следует обратиться за разъяснениями к своему лечащему врачу.
Вольтарен 1 или 2 процента: что лучше?
Отличия между разными концентрациями Вольтарена очевидны. Так, средство в 1 процент работает несколько медленнее, чем в 2 процента. Это обусловлено тем, что организм получает меньше действующего вещества, соответственно, кости восстанавливаются медленнее. Медикамент с концентрацией в 1 процент имеет больший расход, так как он принимается дольше. Также средство в 1 процент наносится не менее 3-4 раз в день, однако точная дозировка зависит от решения лечащего врача.
Ну а Вольтарен в 2 процента работает на протяжении 12 часов, поэтому можно сэкономить на покупке дополнительных тюбиков. Это обусловлено тем, что у двухпроцентного диклофенака натрия более пролонгированный и мощный эффект. Некоторые отзывы отмечают, что средство в 2 процента быстрее всасывается. Но производители уверяют, что время впитывания у обоих препаратов полностью совпадает.
Особые указания
Наружные препараты Вольтарен можно наносить только на кожные покровы с неповрежденной структурой, избегая попадания эмульгеля на открытые раневые поверхности.
Следует исключить возможность попадания лечебного средства в рот, нос, глаза и прочие слизистые оболочки тела.
После применения геля можно накладывать на районы его аппликации бинтовые повязки, однако использование окклюзионных (воздухонепроницаемых) повязок не допускается.
При обнаружении в области нанесения эмульгеля сыпи следует незамедлительно прекратить дальнейшее использование препарата.
У некоторых людей содержащийся в геле пропиленгликоль может вызывать раздражение местного характера, а бутилгидрокситолуол – привести к раздражению глаз и слизистых или к местным кожным негативным явлениям (например, контактный дерматит).
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ультрафастин
Индометацин
Диклоран
Диклоран Плюс
Долгит
Найз
Кетонал
Кеторол
Феброфид
Фастум гель
Диклофенак
Финалгель
Быструмгель
Дип Рилиф
Бутадион
Дикловит
Артрозилен
Олфен
Фаниган Фаст
Ниже представлены наружные аналоги геля Вольтарен (гели, растворы, кремы, мази), применение которых целесообразно при показаниях типичных для препаратов из группы НПВС.
- Артрозилен;
- Бутадион;
- Артрум;
- Диклоран Плюс;
- Долгит;
- Дип Рилиф;
- Ибалгин;
- Индобене;
- Индометацин;
- Индовазин;
- Кетонал;
- Найз;
- Кетопрофен;
- Нимулид;
- Фастум;
- Финалгель и т.д.
При беременности (и лактации)
Вольтарен гель при беременности в III триместре использовать противопоказано, так как это может привести к понижению маточного тонуса и/или к преждевременной закупорке артериального протока у плода.
В I и II триместре возможность наружного применения Вольтарена рассматривает врач индивидуально, сопоставляя предполагаемую пользу для матери с потенциальным риском для плода.
На данное время степень проникновения активного ингредиента Вольтарен Эмульгеля в молоко кормящей матери неизвестна. По этой причине совмещать грудное кормление и терапию не рекомендуют. В случае крайней необходимости использования эмульгеля Вольтарен, его нанесение возможно только в минимальных количествах и на небольших участках, минуя область молочных желез.
Вольтарен — что за средство, показания
Гель для наружного применения Вольтарен Эмульгель — популярное средство от остеохондроза и болей в суставах. Препарат производится компанией Глаксо Смит Кляйн (Швейцария), выпускается в разных объемах — 20, 50, 75 и даже 100-150 мл. Стоимость самой большой упаковки 150 мл — 720 рублей. В минимальной упаковке 20 мл средство стоит 230 рублей.
Активное вещество в составе эмульгеля — диклофенак 1-2%, представитель НПВС.
Диклофенак принадлежит к производным фенилуксусной кислоты, в геле находится в виде натриевой соли. Гель жидкий, но напоминает эмульсию, потому получил уникальное название (эмульгель). Он белый, желтоватый на вид, имеет невыраженный запах. Лекарство в местной форме помогает снять воспаление, обладает выраженным обезболивающим свойством. Он угнетает ЦОГ 1-2 — ферменты, которые вызывают выработку медиаторов боли. Поэтому гель можно применять для снятия боли и отека, обусловленных воспалением.
Благодаря составу средство лучше проникает в ткани, дает успокаивающий, охлаждающий эффект. В кровь всасывается всего 6% активного вещества, зато при нанесении на суставы в их полости накапливается высокая концентрация диклофенака. В воспаленных тканях его количество почти в двадцать раз больше, чем в здоровых, что повышает эффективность применения.
Сколько и какие показания к использованию геля есть? Вот они:
- остеохондроз и иные болезни позвоночника;
- радикулит, ишиас, люмбаго;
- остеоартроз и иные болезни суставов;
- тендинит, тендовагинит, боли в мягких тканях.
Препарат широко используют после травм, которые привели к болевому синдрому — ушибов, растяжений, у спортсменов Вольтарен популярен при перенапряжении.
Отзывы о Вольтарен Эмульгель
Отзывы о геле Вольтарен свидетельствуют, что большинству пациентов данное наружное лечебное средство действительно помогает снять воспалительный процесс и болевой синдром местного характера. Также пациенты, использующие этот препарат, отмечают его быстрое впитывание, отсутствие запаха и цвета.
Остальным больным, для которых в силу каких-либо обстоятельств Вольтарен гель не подошел, можно посоветовать применение диклофенака в других наружных лекарственных формах (крем, мазь и пр.) или переход на прочие местные препараты из группы НПВС.
Цена Вольтарен Эмульгель, где купить
Цена геля Вольтарен 1% в аптеках России колеблется в пределах 450-500 рублей (2% — 650-700 рублей) за 100 граммов.
Напомним, что данное наружное лечебное средство на сегодняшний день производится только в форме геля (эмульгеля), в связи с чем поиск по запросу «цена мази Вольтарен», скорее всего, приведет к неверным результатам.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Вольтарен Эмульгель гель д/нар. прим. 1% 100гГСК Консьюмер Хелскер С.А.
579 руб.заказать - Вольтарен Эмульгель гель д/нар. прим. 1% 50гNovartis Consumer Health S.A.
391 руб.заказать
- Вольтарен Эмульгель гель д/нар. прим. 2% 150гГСК Консьюмер Хелскер С.А.
1064 руб.заказать
- Вольтарен Эмульгель гель д/нар. прим. 2% 30гГСК Консьюмер Хелскер С.А. CH
349 руб.заказать
Аптека Диалог
- Вольтарен Эмульгель при боли в спине, мышцах и суставах, гель 1% 50гNovartis
398 руб.заказать
- Вольтарен Эмульгель при боли в спине, мышцах и суставах, гель 1% 100гNovartis
567 руб.заказать
- Вольтарен Эмульгель при боли в спине, мышцах и суставах, гель 1% 20гNovartis
224 руб.заказать
- Вольтарен эмульгель при болях в суставах туба 2% 100г треугольная крышкаNovartis
778 руб.заказать
- Вольтарен Эмульгель при боли в спине, мышцах и суставах, гель 1% 75гNovartis
494 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Вольтарен эмульгель 1% 100 мл
179 грн.заказать - Вольтарен эмульгель 1% 20 г гель
72 грн.заказать
- Вольтарен эмульгель 50 г гель Новартіс Консьюмер Хелс С.А.,Швейцарія /Новартіс Фарма Продукціонс ГмбХ, Німеччина
121 грн.заказать
ПаниАптека
- Вольтарен эмульгель гель Вольтарен эмульгель 1% 20г Германия , Novartis Pharma Production
79 грн.заказать
- Вольтарен эмульгель гель Вольтарен эмульгель 1% 50г Германия , Novartis Pharma Production
136 грн.заказать
- Вольтарен эмульгель гель Вольтарен эмульгель 1% 100мл Швейцария , Novartis Consumer Health
211 грн.заказать
показать еще
Вольтарен Эмульгель при боли в спине, мышцах и суставах, гель 1% 100г
Страна
Швейцария
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Диклофенак
Описание
Вольтарен Эмульгель 100г — предназначен при боли в суставах, спине, мышцах, а также воспалении и отечности мягких тканей и суставах. Вольтарен Эмульгель оказывает тройное действие! 1: против боли 2: против воспаления* 3: для ускорения выздоровления** Активное вещество диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами, проникает глубоко под кожу, действуя и на боль и на ее причину – воспаление. *
* Инструкция по медицинскому применению, РУ № П N016030/01 от 09.09.2009 ** Предель. Мышечноскелетные расстройства. 2013, 14:250. По сравнению с использованием плацебо.
Состав
100 г препарата содержат: Действующее вещество: 1,16 г диклофенака диэтиламина, что соответствует 1 г диклофенака натрия. Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974 Р) 1,20 г, макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000) 2,00 г, кокоил каприлокапрат (цетиол LC) 2,50 г, диэтиламин 0,90 г, изопропанол 20,00 г, жидкий парафин 2,50 г, ароматический крем 45 (содержит бензилбензоат) 0,10 г, пропи- ленгликоль 5,00 г, вода 64,64 г.
Описание товара
Однородный, кремообразный гель, цвет от белого до желтоватого.
Фармакологическое действие
Активный компонент диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен Эмульгель используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. Благодаря своей водно-спиртовой основе Вольтарен Эмульгель оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.
Фармакокинетика Абсорбция Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения 2,5 г Вольтарен Эмульгель на участок кожи площадью 500 см2 , абсорбция составляет около 6% от нанесенной дозы диклофенака по сравнению с таблетками Вольтарена. Распределение 99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4 %). Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме. Метаболизм Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования. Выведение Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения метабо- литов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени
Показания к применению
Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас), — боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе, — боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм), — воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; беременность (III триместр), грудное вскармливание; детский возраст (до 12 лет); нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
С осторожностью
Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Применение при беременности и в период лактации
В связи с отсутствием данных по применению Вольтарен Эмульгель у беременных, использование препарата в течении I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода. В связи с отсутствием данных о проникновении Вольтарен Эмульгель в грудное молоко, использование препарата во время грудного вскармливания рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно. Данные по применению Вольтарен Эмульгель и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата – 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) достаточна для обработки зоны площадью 400-800 см2 . Если руки не являются зоной локализации боли, после нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами Вольтарена). Если через 7 дней применения тера- певтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу. Продукт не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей. Ламинированные тубы: для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы. Ламинированные тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм, а также крышку-аппликатор. Алюминиевые тубы: перед первым использованием следует проколоть защитную мембрану тубы при помощи специального выступа на внешней стороне полипропиленовой навинчивающейся крышки. Алюминиевые флаконы: Препарат наносят на кожу 3-4 раза в день. Распыляют 3-6 секунд на болезненную зону, слегка втирают в кожу, пока раствор полностью не впитается. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Если руки не являются зоной локализации боли, после нанесения препарата руки необходимо вымыть
Побочное действие
Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Инфекционные и паразитарные заболевания: Очень редко: пустулезная сыпь. Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень редко: бронхиальная астма. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд. Редко: буллезный дерматит. Очень редко: реакции фотосенсибилизации. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Однако при случайном приеме внутрь 100 г геля, эквивалентного 1 г диклофенака натрия, возможно развитие системных побочных реакций. Лечение при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99 %)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вольтарен Эмульгель может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Особые указания
Вольтарен Эмульгель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки, не глотать. Препарат содержит пропиленгликоль и бензилбензоат, которые в некоторых случаях могут вызывать слабовыраженное местное кожное раздражение. Следует прекратить лечение в случае развития кожной сыпи после нанесения препарата. Следует учитывать возможность возникновения системных побочных реакций (связанных с использованием системных форм диклофенака) если диклофенак для наружного использования используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.
Форма выпуска
Гель для наружного применения 1 %. По 100 г в алюминиевой тубе, снабженной защитной мембраной из алюминия, с навинчивающейся пластмассовой крышкой (белого или синего цвета), имеющей выступ для перфорации мембраны с внешней стороны. Тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 100 г в ламинированной тубе (полиэтилен низкой плотности, алюминий, полиэтилен высокой плотности) с плечом и цельнолитой фигурной защитной мембраной из полиэтилена высокой плотности и полипропиленовой навинчивающейся крышкой (белого или синего цвета), круглой или треугольной формы или с навинчивающейся крышкой-аппликатором с прозрачным защитным колпачком. Крышка с внешней стороны снабжена ключом (углубление с выступами) для вскрытия защитной мембраны тубы. Тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 100 мл в алюминиевом флаконе (около 73 г и 97 г соответственно), находящемся под давлением, с пластиковым помповым дозирующим устройством на полиэтиленовом кольце и защитной крышкой. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. На вторичной упаковке допускается наличие контроля первого вскрытия.
Условия хранения
При температуре не выше 30 С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.