Миорелаксанты – лекарственные препараты, расслабляющие поперечнополосатую мускулатуру человека. Миорелаксанты – препараты, которые снижают тонус скелетных мышц, уменьшая при этом двигательную активность человека, вплоть до полного его обездвиживания. До определенного времени они широко применялись исключительно в анестезиологической практике для снятия мышечного тонуса во время операций. Сегодня сфера применения миорелаксантов в медицине и эстетической косметологии существенно расширилась.
Состав и лекарственные формы
Медикаментозный препарат выпускается в виде таблеток для приема внутрь: в оболочке белого или кремового цвета, двояковыпуклых, с характерным лекарственным запахом. Дозировка активного компонента: 50 и 150 мг.
Действующее вещество препарата — гидрохлорид толперизона, оказывающий расслабляющее действие на волокна мышечных тканей. Каждая таблетка помимо активного компонента содержит вспомогательные и формообразующие:
- лактоза;
- лимонная кислота;
- стеариновая кислота;
- кросповидон.
В составе оболочки лекарственного средства: тальк, диоксид титана, поливинилхлорид и другие компоненты.
Эффективные, но дорогие медикаменты
Миорелаксанты сегодня активно используются в медицинской практике. Их назначают пациентам с болями различной интенсивности, вызванные заболеваниями позвоночного столба и двигательного аппарата. Дозировка всегда подбирается индивидуально, а безупречный терапевтический эффект наступает в течение нескольких минут после применения. Подобные препараты обладают сравнительно небольшим перечнем противопоказаний и ограничений по применению. Единственным их недостатком считается высокая цена, ведь стоимость некоторых медикаментов доходит до 7000 рублей.
Механизм действия препарата Толперизон
Лекарственное средство избирательно угнетает активность отделов головного мозга, отвечающих за регулирование двигательных функций мышц. Оказывает центральное холиноблокирующее действие, обладает незначительным спазмолитическим эффектом, расширяет просвет и снижает тонус сосудов. Толперизон не влияет на деятельность периферической нервной системы.
Таблетки препарата растворяются и всасываются в кровь в желудочно-кишечном тракте. Их активный компонент имеет биодоступность около 20%. Действие лекарства начинается через 20–30 минут после приема, достигая максимума в течение 1–1,5 часа. Эффект сохраняется 4–5 часов. В организме медикамент не накапливается. Все его вещества трансформируются в печени. Метаболиты выводятся через почки с мочой в течение 6–8 часов.
Виды миорелаксантов
По механизму воздействия различают два основных вида миорелаксантов:
Центральные миорелаксанты – лекарственные средства, угнетающие центральные структуры мышечного тонуса. Эти химические вещества оказывают прямое влияние на отделы ЦНС, головной и спинной мозг, принимающие участие в регуляции тонуса мышц. Периферические миорелаксанты – средства, внедряющиеся в непосредственную нервно-мышечную передачу. Эти лекарства расслабляют произвольную мускулатуру, блокируя сигнал, идущий с двигательного нерва на мышцу.
При каких заболеваниях показан Толперизон
Применять препарат рекомендуется при следующих состояниях:
- повышенном тонусе, спазмах мышц;
- спастических контрактурах конечностей;
- церебральных параличах;
- нарушение функций спинного мозга;
- регидность, мышечная дистония;
- облитерирующий склероз конечностей;
- синдром Рейно;
- диабетическая ангиопатия, тромбангиит и другие проявления поражения артерий;
- болезнь Паркинсона;
- акроцианоз, дизбазия, другие болезненные состояния, вызванные нарушениями сосудистой иннервации;
- нарушения венозного кровообращения и движения лимфы в состояниях после тромбозов;
- сосудистая энцефалопатия;
- детские спастические параличи;
- трофические язвы нижних конечностей;
- эпилепсия.
Медикамент разрешен к применению с возраста 1 года.
Медицинская справка
Течение некоторых заболеваний (например, остеохондроз, невралгия, коксартроз, грыжа межпозвоночного диска) часто сопровождается повышением тонуса мышц. Неестественная их активность приводит к защемлению нервных окончаний, что вызывает сильную боль. Человеку становится трудно передвигаться и вести привычный образ жизни. Лечение данного состояния обычно носит комплексный характер и обязательно предусматривает использование миорелаксантов. В сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами и иными медикаментами они способствуют купированию болевого синдрома, снятию мышечного спазма. Конкретные препараты, их дозировку и продолжительность приема подбирает врач.
Когда противопоказан Толперизон
Отказаться от лечения препаратом необходимо в период беременности и при лактации. Сведений о влиянии активного вещества на формирование плода недостаточно. Системное действие, которое оно вызывает, может отразиться на состоянии как матери, так и ребенка, вызвать необратимые нарушения.
Другие противопоказания к приему:
- миастения;
- индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Признаки возможной аллергической реакции на Толперизон: бронхоспазм, кожный зуд, крапивница, появление красных пятен — эритем, анафилактический шок, отек Квинке.
Побочные действия препарата
На фоне лечения таблетками Толперизон могут появиться:
- мышечная слабость;
- одышка;
- повышенная утомляемость;
- головокружения;
- сонливость в дневные часы;
- снижение артериального давления;
- боли в желудке и брюшной полости;
- тошнота, рвота.
При отсутствии серьезной угрозы физическому состоянию подобные симптомы не требуют отмены препарата.
Обсуждение
На основании результатов РКИ некоторые национальные руководства [39—47] рекомендуют назначать миорелаксанты для лечения острой БНС, как правило, совместно с анальгетиками или НПВС. В целом данные изученных исследований свидетельствуют о более высокой эффективности лечения миорелаксантами по сравнению с плацебо как в виде монотерапии, так и в качестве дополнительной терапии. Единых принятых стандартов по оценке клинических исходов пока не существует. В ранних исследованиях [23, 26] основной фокус был направлен на облегчение состояния больных, и исследователями использовались только ВАШ для оценки интенсивности боли в качестве конечной точки. В более поздних исследованиях стали акцентироваться также на улучшении подвижности пациентов, о чем свидетельствуют результаты оценок повседневной активности и показатели по функциональным шкалам.
Впоследствии была установлена эффективность добавления миорелаксантов к терапии НПВС как к «золотому стандарту» лечения БНС. Таким образом, целесообразным является применение комбинированной терапии. В одном из ранних исследований, в котором к ибупрофену добавлялся баклофен [26], улучшение было минимальным или вовсе отсутствовало, однако в более поздних исследованиях с применением тизанидина, а также тиоколхикозида [24, 25] была доказана более выраженная эффективность лечения при использовании миорелаксантов на основании улучшения функциональных параметров.
Помимо боли, снижение объема движений в поясничном отделе позвоночника оказывает негативное влияние на повседневную активность и трудоспособность. Быстрая реабилитация имеет большое социальное значение, и использование парентеральных форм препаратов может повысить эффективность терапии. Результаты исследования, проведенного в 7 российских клинических центрах [19] показали более высокую эффективность толперизона в отношении уменьшения интенсивности боли и увеличения подвижности при его добавлении к диклофенаку. Более выраженное улучшение обнаруживалось при ранней фазе лечения, когда использовались инъекции толперизона, однако позднее, при продолжении приема препарата перорально, улучшение сохранялось. Рассмотренные исследования продолжались по большей части 7—14 сут и были направлены на оценку эффективности терапии в остром периоде заболевания. Толперизон применялся вплоть до 21 сут и показывал более выраженную эффективность начиная с 10 сут и до окончания лечения [17].
В систематических обзорах значимой разницы в эффективности между разными миорелаксантами выявлено не было. Однако данные непосредственных сравнений были ограничены. Тиоколхикозид и тизанидин сравнивались в двух исследованиях [27, 34], причем в обоих были обнаружены более высокая эффективность тиоколхикозида в отношении облегчения боли, а также его более благоприятное воздействие на подвижность, хотя различия не были статистически значимыми. В одном исследовании [18] при сравнении действия толперизона и тиоколхикозида был выявлен более выраженный эффект толперизона при оценке всех параметров, включая шкалы оценки боли и результаты функциональных тестов.
В большинстве исследований принимали участие пациенты с БНС как минимум средней степени тяжести. Применение баклофена изучалось при более тяжелых состояниях пациентов, и результаты лечения показали его более высокую эффективность [32]. Разумно предположить, что у пациентов с симптомами средней и тяжелой степени тяжести будет достигнут более выраженный эффект при применении комбинированной терапии с включением анальгетиков и миорелаксантов.
В основном в исследования включались пациенты в возрасте от 17 до 75 лет без проведения отдельного анализа по возрастным подгруппам. Только в одном из исследований [17] было подчеркнуто, что у пациентов в возрасте от 40 до 60 лет были достигнуты наилучшие результаты на фоне применения толперизона.
Нежелательные явления при применении миорелаксантов имеют, как правило, легкую степень тяжести и не различаются между препаратами. Когда миорелаксанты используются в дополнение к НПВС, частота и тяжесть нежелательных явлений не увеличивается. Для некоторых миорелаксантов характерен седативный эффект [35, 36]. Возможность седативного действия изучалась у тизанидина, тиоколхикозида и толперизона. В сравнительном исследовании [27] был показан менее выраженный седативный эффект тиоколхикозида по сравнению с тизанидином. Обнаружено также, что толперизон не обладает влиянием на психомоторную деятельность (показатели не отличаются от плацебо) [37]. Применение любых препаратов, которые могут отрицательно повлиять на состояние бодрствования, должно тщательно учитываться в свете немедленных или отдаленных последствий (влияние на способность управлять автомобилем, работать, на сон и т. д.) [48].
Ограничения
В обзор были включены не все существующие в мире миорелаксанты с показаниями для применения при острой БНС. Чтобы сделать настоящий обзор более информативным и значимым для практических целей в изучаемой области, внимание было сконцентрировано на препаратах, доступных в России, Беларуси и Казахстане. Поскольку большинство исследований было проведено как минимум 10 лет назад, в них использовался неодинаковый дизайн. БНС оценивалась с помощью различных шкал, в качестве основного симптома и показателя использовалась функциональная активность.
Применение Толперизона: инструкция
Схема лечения зависит от особенностей болезненных проявлений. Общие рекомендации:
- по 1 таблетке с дозировкой 50 мг. 2–3 раза в сутки взрослым в первые дни терапии;
- по 150 мг. до трех раз в сутки — при хорошей переносимости препарата в последующий период.
Детям младше 15 лет дозировку подбирают с учетом массы тела:
- 2–4 мг на 1 кг веса: малышам от 1 до 6 лет;
- 5 мг на 1 кг. веса: от 7 до 14 лет.
Время употребления пищи на всасывание препарата не влияет.
Передозировка препаратом чревата нарушениями дыхания, угнетением работы сердца, сосудистым коллапсом. Применять его важно строго по назначению врача, предварительно внимательно изучив инструкцию. После приема каждой дозы — отслеживать изменение физического состояния.
Особые указания
Терапевтическое действие медикамента усиливается и продлевается при сочетании с периферическими миорелаксантами, Клонидином, психоактивными и анестезирующими средствами. Толперизон снижает скорость моторики и психических реакций, влияет на концентрацию внимания. В период лечения необходимо отказаться от вождения, работы со сложными механизмами.
Сочетание препарата с алкоголем недопустимо, так как приводит к серьезной интоксикации, резкому снижению тонуса сосудов, поражению центральной нервной системы.
Что такое миорелаксанты?
Остеохондроз почти всегда сопровождается острой болью, которая сковывает движение, не позволяет нормально двигаться, выполнять простые физические действия. Поэтому пациенту назначаются препараты, способные сократить тонус мышц, снизить проявление болевого синдрома, повысить эффективность физиотерапевтических процедур. Рекомендуются они для приема на фоне мануальной терапии и ЛФК, дозировка подбирается индивидуально, после прохождения полного обследования.
Миорелаксанты бывают двух видов:
- Спазмолитики. Направлены на снижение тонуса мышечной ткани. Способствуют расслаблению и приведению мышц в нормальное состояние. Задействуются в случае появления сильных спазмов или средней интенсивности.
- Блокаторы. Они способствуют быстрому расслаблению мышц и снятия нервного напряжения. Причем с их помощью достигается «нулевая отметка». Задействуются исключительно в хирургии.
Мышечные релаксанты изготавливаются фармацевтиченскими компаниями на основе глицерина или бензимидазола. Но встречаются и смешанные разновидности, как, к примеру, «Белофен», «Мидокалм».
Миорелаксанты при остеохондрозе задействуются только при потере подвижности или ее снижении, для расслабления мышц и устранения болевого синдрома, они не подходят. Не используются эти лекарства самостоятельно, а чаще входят в комплекс, и прекрасно дополняют противовоспалительные лекарства, обезболивающие средства и антибиотики.