Стероидные противовоспалительные: инструкция для первостольника

Появление местных кортикостероидов (ГКС) в начале 50‑х годов прошлого века считается одним из самых значимых событий в дерматологии. И сегодня препараты этой группы занимают лидирующие позиции среди всех наружных дерматологических ЛС [1]. Широкий спектр показаний, высокая активность, плейотропные эффекты и убедительная доказательная база наряду с благоприятным профилем безопасности — прочный фундамент для стремительного движения к вершинам популярности этих препаратов у врачей и потребителей. Как следствие, первостольникам необходимо держать в голове и уметь использовать в фармконсультировании знания об ЛС этой группы. Особенно с учетом того, что некоторые топические препараты, содержащие ГКС, отпускаются без рецепта. Как работают местные глюкокортикостероиды, когда их можно рекомендовать, и о чем предупредить клиентов — в нашей новой статье.

Говорим плейотропный, подразумеваем множественный

В основе механизма действия местных ГКС лежит их способность взаимодействовать со специфическими для кортикостероидов рецепторами, которые расположены в эпидермисе и фибробластах кожи человека. При этом они проявляют комплекс различных эффектов, оказывая плейотропное (множественное — прим. ред.) действие благодаря реализации целого ряда механизмов [2].

Противовоспалительный эффект

Обеспечивает преимущества топических ГКС при воспалительных поражениях кожи.

Механизмы:

• Ингибирование высвобождения фосфолипазы А2 — основного фермента для образования медиаторов воспаления на основе арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов).
• Ингибирование факторов транскрипции, которые участвуют в активации провоспалительных генов.
• Ингибирование фагоцитоза и стабилизации мембран фагоцитирующих клеток.
• Снижение высвобождения кератиноцитов и провоспалительного цитокина интерлейкина-2 из основных клеток эпидермиса.

Имунносупрессивное действие

Обеспечивает противовоспалительный эффект топических ГКС.

Механизмы:

• Подавление выработки медиаторов вовлеченных в воспалительный ответ (фактора некроза опухоли, интерлейкинов и некоторых других).
• Ингибирование миграции лейкоцитов к месту воспаления.
• Вмешательство в функцию эндотелиальных клеток, гранулоцитов, тучных клеток и фибробластов.

Антипролиферативный эффект, направленный на подавление избыточного размножения некоторых клеток.

Обеспечивает эффективность топических глюкокортикостероидов при состояниях, сопровождаемых аномально высокой пролиферацией кожи, например, при псориазе или экземе.

Механизм:

• Ингибирование синтеза ДНК и митоза.
• Ингибирование активности фибробластов и образования коллагена.

Сосудосуживающий эффект

Обеспечивает высокую активность топических ГКС при дерматологических заболеваниях, сопровождающихся покраснением кожи и отечностью.

Механизм этого эффекта до сих пор остается не до конца изученным. Один из его этапов — ингибирование провоспалительных медиаторов, оказывающих сосудорасширяющее действие (гистамина, брадикинина, простагландина и др.). Вазоконстрикторная активность стала одним из критериев оценки мощности топического ГКС.

Активность топических ГКС

Активность препаратов этой группы зависит, как минимум, от четырех факторов [2, 4].

Форма выпуска.

Форма выпуска препарата местного действия — это в своем роде его «транспортное средство», обеспечивающее доставку действующих веществ вглубь кожи. Поэтому от ее свойств во многом зависит «мощность» топического средства.

• Мази со стероидами

  считаются самой эффективной формой топических ГКС. Это эмульсии типа «вода в масле», высокая активность которых обусловлена способностью формировать на поверхности кожи непроницаемую для воздуха и влаги пленку и таким образом обеспечивать «эффект компресса» — окклюзию. В результате увеличивается местная концентрация и эффективность средства. Но у окклюзионных препаратов есть и недостатки: во‑первых, кожа перестает «дышать», что может способствовать развитию мокнутия, а во‑вторых, их неудобно наносить на кожу волосистой части головы, груди и т. д.

  Топические ГКС в форме мазей целесообразно рекомендовать для лечения заболеваний сухой кожи.

• Кремы

  , в отличие от мазей, будучи эмульсией «масло в воде», не являются жирными формами. Они не образуют окклюзионную пленку на поверхности кожи и потому лишены как недостатков мазей, так и их преимуществ. Кремы ГКС менее активны, чем стероидные мази.

  Топические ГКС в форме крема показаны при остром и подостром воспалении без выраженного мокнутия.

• Гели

  — эмульсия «масло в воде», имеющая спиртовую основу. Разжижаются при контакте с кожей, имеют среднюю степень активности.

  Гели целесообразно рекомендовать при лечении участков тела, обильно покрытых волосами

• Лосьоны

  , представляющие собой водные растворы, считаются наименее активной формой ГКС. Они испаряются, обеспечивая эффект охлаждения.

  Топические ГКС в форме лосьона целесообразно рекомендовать при необходимости обработки больших участков, а также участков, обильно снабженных волосяными фолликулами.

  Читайте также:  Методика MINAR® — малоинвазивный метод хирургического лечения вывиха акромиального конца ключицы в Клинике на Комарова

Соль, с которой связан стероид.

Например, бетаметазон существует в виде валерата, дипропионата и бензоата, каждый из которых имеет разную активность.

Концентрация активного компонента

Чем выше концентрация действующего вещества, тем выше активность препарата.

Например, один из самых сильных топических ГКС клобетазола пропионат в форме мази примерно в 1000 раз «мощнее», чем самый слабый препарат этой группы, 1 %-гидрокортизон.

Существует две классификации топических ГКС по степени активности — Европейская, выделяющая 4 класса, и Американская, в которой препараты разделяются на 7 классов активности. И в первой, и во второй активность оценивалась на основании вазоконстрикторных тестов и по данным клинических исследований.

Европейская классификация топических глюкокортикостероидов [3]

Американская классификация топических ГКС [3]

Показания и противопоказания

Перечень показаний

, при которых целесообразно применение топических стероидных препаратов (ГКС), довольно обширен. Самыми распространенными показаниями к их назначению являются:

• псориаз;
• атопический дерматит;
• экзема;
• себорейный дерматит;
• контактный дерматит.

Выбор конкретного препарата зависит, прежде всего, от заболевания и локализации поражения. В зависимости от вида патологии и участка, который необходимо обрабатывать, подбирают и активный компонент, и лекарственную форму, и концентрацию.

Например, топические ГКС высокой силы применяют для лечения обострений очаговой алопеции, резистентного (устойчивого) атопического дерматита, гиперкератотической экземы, красного плоского лишая, тяжелого контактного дерматита и тяжелой экземы кистей [5].

Топические ГКС средней силы применяют при сильном анальном воспалении, сухой экземе, атопической экземе у детей, атопическом дерматите, себорейном дерматите и ряде других заболеваний [5].

Топические ГКС, относящиеся к категории «слабые», показаны при пеленочном дерматите (в тяжелой форме), а также дерматите век и интертриго (дерматите в складках кожи) [5].

Топические стероиды могут назначаться как при обострениях дерматологических заболеваний до наступления периода ремиссии, так и для лечения хронического воспалительного процесса.

Противопоказаниями

к применению топических ГКС служат:

• · Острое инфекционное поражение кожи — топические ГКС, обладая иммунодепрессивными свойствами, тормозят процессы заживления [2];
• · Сильные и сверхсильные препараты стероидной группы нельзя применять на лице, в паховой и подмышечной областях. Противопоказано их использование под повязку во избежание развития окклюзионного эффекта. Как правило, препараты этих групп применяют в течение непродолжительного периода [5].

Ребоспан / Rebospan

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

Ребоспан / Rebospan
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:
Бетаметазон / Betamethasone

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

суспензия для инъекций
Описание:
Слегка вязкая жидкость, содержащая частицы белого цвета, свободная от по-сторонних примесей.

СОСТАВ:

1 мл суспензии содержит:
Активные вещества:
бетаметазона дипропионат 6,43 мг (эквивалентно 5 мг бетаметазона), бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг (эквивалентно 2 мг бетаметазона).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Кортикостероиды системного применения.

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ:

H02AB01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.

ФАРМАКОДИНАМИКА: Ребоспан является синтетическим глюкокортикостероидным (ГКС) лекарственным средством, обладающим высокой глюкокортикоидной и незначительной минералокортикоид-ной активностью. Лекарственное средство оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, а также регулирует углеводный гомеостаз и водно-электролитный баланс. Бетаметазон не оказывает клинически значимого минералокортикоидного действия. Помимо воздействия на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикоиды также оказывают влияние на метаболизм углеводов, белков и липидов. Кроме того, глюкокортикоиды воздействуют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему. Влияние на воспалительные и иммунные процессы. Противовоспалительные, иммунодепрессивные и противоаллергические свойства глюкокортикоидов имеют важное значение при использовании в терапевтической практике. Основными результатами таких свойств являются: снижение количества иммуноактивных клеток в очаге воспалительного процесса, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, подавление фагоцитоза, уменьшение выработки простагландинов и родственных веществ. Противовоспалительная активность лекарственного средства приблизительно в 25 раз выше, чем у гидрокортизона и в 8-10 раз выше, чем у преднизолона (в весовом соотношении). Влияние на метаболизм углеводов и белков. Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм белков. В печени посредством процесса глюконеогенеза освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген. Абсорбция глюкозы в периферических тканях снижается, что ведет к гипергликемии и гликозурии, особенно у пациентов, предрасположенных к диабету. Влияние на метаболизм липидов. Глюкокортикоиды обладают липолитическим действием. Липолиз наиболее выражен на уровне конечностей. Кроме того, глюкокортикоиды влияют на липогенез, что больше всего проявляется в области туловища, шеи и головы. В совокупности эти эффекты приводят к перераспределению липидных отложений.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат всасываются в месте инъекции, обеспечивая быстрое начало терапевтического действия, а также другие местные и общие фармакологические эффекты. Бетаметазона натрия фосфат быстро растворяется в воде и метаболизируется в организме до бетаметазона (биологически активного глюкокортикоида). 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентны 2 мг бетаметазона. Использование бетаметазона дипропионата позволяет достичь длительного действия лекарственного средства. Это вещество практически не растворяется, представляя собой де-по, таким образом, всасывание проходит медленнее, а облегчение симптомов длится дольше. Бетаметазон метаболизируется в печени. Связывание происходит в основном с альбумином. У пациентов с заболеваниями печени метаболизм бетаметазона более длительный или замедленный.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Кортикостероидная терапия является вспомогательной и не заменяет общепринятое лечение. Внутримышечное введение: Ребоспан показан для лечения различных ревматологических, дерматологических, аллергических, системных заболеваний соединительной ткани и других заболеваний, при которых обычно наблюдается ответ на лечение кортикостероидами. Внутрисуставное и периартикулярное введение, а также введение непосредственно в мягкие ткани: в качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении заболевания) при остеоартрите, ревматоидном артрите. Внутрикожное введение: при дерматологических заболеваниях. Местное введение в ткани стопы: в качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении имеющегося заболевания) при бурсите на фоне твер-дой мозоли, шпоры, тугоподвижности большого пальца стопы или деформации большого пальца стопы, при синовиальной кисте, мортоновской метатарзальной невралгии, тен-досиновите, периостите кубовидной кости. Аллергические состояния: бронхиальная астма, астматический статус, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, тяжелая форма аллергического бронхита, контактный дерматит, атопический дерматит, сенная лихорадка, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на лекарственные средства или укусы насекомых. Ревматические заболевания: остеоартрит, ревматоидный артрит, бурсит, люмбаго, ишиас, кокцидиния, острый подагрический артрит, кривошея, ганглиозная киста, анкилозирую-щий спондилоартрит, радикулит, экзостоз, фасциит. Дерматологические заболевания: атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермит (ограниченный нейродермит), контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, гипертрофический красный плоский лишай, липоидный диабетический некробиоз, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, истинная пузырчатка, герпетиформный дерматит, кистозные угри. Системные заболевания соединительной ткани: при обострении или в качестве поддерживающего лечения некоторых видов диссеминированной системной красной волчанки, узелкового полиартериита, системного склероза и дерматомиозита. Онкологические заболевания: в качестве паллиативной терапии лейкоза и лимфомы у взрослых, а также острого лейкоза у детей. Другие состояния: адреногенитальный синдром, геморрагический ректоколит, болезнь Крона, спру, патологические изменения крови, при которых необходима глюкокортико-идная терапия, нефрит, нефротический синдром. При наличии первичной или вторичной недостаточности коры надпочечников можно проводить лечение лекарственным средством Ребоспан, однако, при необходимости, нужно одновременно применять минералокортикоиды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

— повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим ГКС; — системные микозы; — при внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит; — внутримышечное введение у пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), повышение артериального давления. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы. Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, тошнота, рвота. Со стороны центральной нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии), головокружение, головная боль, эйфория, изменения настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, бессонница. Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, снижение углеводной толерантности, стероидный сахарный диабет или мани-фестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или перо-ральных гипогликемических лекарственных средствах. Со стороны кожных покровов: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенная потливость, дерматит, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: кортикостероиды могут способствовать угнетению кожных тестов, маскировать симптомы инфекции и активизировать латентную инфекцию, а также снижать резистентность к инфекционным возбудителям, в частности микобактериям (при туберкулезе), Candida albicans и вирусам. Аллергические реакции: анафилактические реакции, шок, ангионевротический отек, снижение артериального давления.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Ребоспан нельзя вводить внутривенно или подкожно! Перед применением ампулу необходимо встряхнуть. ДОЗА ПОДБИРАЕТСЯ ИНДИВИДУАЛЬНО В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ПОТРЕБНОСТЕЙ ПАЦИЕНТА, ВИДА ЗАБОЛЕВАНИЯ, ЕГО ТЯЖЕСТИ И РЕАКЦИИ ОРГАНИЗМА ПАЦИЕНТА. Системное применение При системной терапии начальная доза лекарственного средства в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют при необходимости. Лекарственное средство вводят глубоко внутримышечно в ягодицу. При серьезных заболеваниях, когда необходимо неотложное лечение, например, при системной красной волчанке или астматическом статусе, начальная доза лекарственного средства может составлять 2 мл. При различных дерматологических заболеваниях хороший ответ, как правило, достигается после внутримышечного введения 1 мл лекарственного средства Ребоспан; введение лекарственного средства можно повторить в зависимости от терапевтического эффекта. При заболеваниях дыхательной системы облегчение симптомов достигается через несколько часов после внутримышечной инъекции лекарственного средства Ребоспан. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините эффективный контроль симптоматики достигается после введения 1-2 мл лекарственного средства. При остром или хроническом бурсите эффективные результаты достигаются после одной внутримышечной инъекции 1-2 мл лекарственного средства Ребоспан. При необходимо-сти можно повторить введение лекарственного средства. Местное применение Одновременное применение местного анестезирующего лекарственного средства необходимо лишь в единичных случаях (инъекция практически безболезненная). Если одновременное введение анестезирующего лекарственного средства желательно, то Ребоспан можно смешать (в шприце, а не во флаконе) с 1 % или 2 % раствором лидокаина гидрохлорида, прокаина гидрохлоридом или аналогичными местными анестетиками, используя лекарственные формы, не содержащие парабена. Не разрешается применение анестетиков, содержащих метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. Сначала необходимую дозу лекарственного средства Ребоспан следует набрать в шприц из флакона; потом в этот же шприц набирают необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени. При острых бурситах (субдельтовидном, субакромиальном и препателлярном): введение 1-2 мл лекарственного средства Ребоспан непосредственно в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность в течение нескольких часов. При хроническом бурсите: при получении хорошего эффекта после неотложного лечения, дозу лекарственного средства можно снизить. При тендините, тендосиновиите и перитендините: при острой стадии заболевания од-ной инъекции лекарственного средства может быть достаточно для улучшения состояния больного, при хронической — может потребоваться повторное введение лекарственного средства, в зависимости от состояния пациента. При ревматоидном артрите и остеоартрите: внутрисуставное введение лекарственного средства в дозе 0,5¬2 мл, как правило, уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия лекарственного средства значительно варьирует при этих двух заболеваниях и может составлять 4 и более недель. Внутрисуставное введение лекарственного средства Ребоспан хорошо переносится как со стороны суставов, так и околосуставных тканей. Рекомендованные дозы лекарственного средства: — При введении в большие суставы (например коленный, тазобедренный): 1-2 мл; — При введении в средние суставы (например локотевой): 0,5-1 мл; — При введении в малые суставы (например суставы кисти руки): 0,25-0,5 мл. При заболеваниях кожи: при дерматологических заболеваниях эффективно введение лекарственного средства Ребоспан непосредственно в очаг поражения. Положительный эффект относительно некоторых участков поражений, на которых лекарственное средство не применяется непосредственно, может быть связан с небольшим системным эффектом лекарственного средства. Доза составляет 0,2 мл/см2. Лекарственное средство вводят внутрикожно (не подкожно) при помощи туберкулинового шприца с иглой диаметром 26С. Общее количество лекар-ственного средства, введенного во все пораженные участки, не должно превышать 1 мл. При заболеваниях стоп, чувствительных к глюкокортикоидной терапии: при бурсите на фоне мозоли может быть эффективным применение двух последовательных инъекций лекарственного средства по 0,25 мл каждая. При других заболеваниях, таких как тугоподвижность большого пальца стопы (Hallux Rigidus), варусная деформация пятого пальца стопы, а также острый подагрический артрит, улучшение может наступать очень быстро. Туберкулиновый шприц с иглой 25С длинной 1,9 см подходит для большинства инъекций в стопу. Рекомендованные дозы (с интервалами между введениями около 1 недели) составляют: При бурсите: — на фоне твердой мозоли 0, 25-0,5 мл; — при шпоре 0,5 мл; — при тугоподвижности большого пальца стопы 0,5 мл; — при варусной деформации пятого пальца стопы 0,5 мл; При синовиальной кисте 0,25-0,5 мл; При мортоновской метатарзальной невралгии 0,25-0,5 мл; При тендосиновиите 0,5 мл; При периостите кубовидной кости 0,5 мл; При остром подагрическом артрите 0,5-1 мл.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:

Лекарственное средство Ребоспан нельзя вводить внутривенно или подкожно! Сообщалось о возникновении серьезных неврологических реакций (иногда приводивших к смертельным исходам) при эпидуральном инъекционном введении кортикостероидов. Безопасность и эффективность эпидурального введения кортикостероидов не установлены, поэтому такое применение кортикостероидов запрещено. Введение лекарственного средства должно проходить в асептических условиях. Ребоспан содержит два эфира бетаметазона, один из которых (бетаметазона натрия фосфат) быстро всасывается в месте введения лекарственного средства. Снижение дозы должно проходить под пристальным наблюдением врача. Кроме того, иногда необходимо наблюдать состояние пациента в течение периода до 1 года после окончания длительного лечения или после применения высоких доз лекарственного средства. При длительной терапии кортикостероидами, необходимо рассмотреть вопрос о переходе от парентерального к пероральному применению лекарственного средства, взвесив все преимущества и возможные риски. Кортикостероиды необходимо вводить глубоко внутримышечно для избежания местной атрофии тканей. Введение кортикостероидов в мягкие ткани или непосредственно в очаг поражения, а также внутрисуставное введение может оказывать общее и местное действие. Вспомогательные вещества

Ребоспан содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет. Лекарственное средство нельзя применять у недоношенных или доношенных новорожденных. В состав лекарственного средства Ребоспан входят метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызвать аллергические реакции (ино-гда замедленного типа), а в исключительных случаях — затруднение дыхания.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ:

Следует проявлять особую осторожность при приеме больших доз лекарственного средства, которые могут способствовать развитию эффектов со стороны ЦНС (эйфория, бес-сонница). Также возможны нарушения зрения при длительном применении лекарственного средства.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:

В связи с отсутствием исследований по безопасности применения глюкокортикоидов у беременных и кормящих грудью, глюкокортикостероиды не следует назначать женщинам в период беременности, лактации, а также женщинам детородного возраста, за исключением случаев необходимости и только после тщательной оценки соотношения ожидаемого положительного эффекта и возможных рисков для матери, плода или ребенка. В случае, если кортикостероидная терапия показана в дородовой период, следует сравнить ожидаемый клинический эффект и возможные побочные эффекты (в частности замедление роста и повышение риска инфекции). В некоторых случаях необходимо продолжать кортикостероидную терапию в период беременности или даже увеличить дозу (например, в случае заместительной кортикостероидной терапии). Кортикостероиды хорошо проникают через плацентарный барьер и в молоко матери. По-скольку кортикостероиды проникают через плаценту, за состоянием новорожденных и младенцев, рожденных от матерей, получавших лечение кортикостероидами в течение большей или какой-либо части периода беременности, следует следить особенно внимательно и обследовать относительно возможной врожденной катаракты, хотя такие случаи очень редки. Поскольку лекарственное средство Ребоспан может вызвать побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении кормления грудью или целесообразности применения лекарственного средства, в зависимости от важности данной терапии для матери. Женщины, получавшие лечение кортикостероидами в период беременности, должны быть под наблюдением во время и после схваток, а также во время родов для выявления недостаточности коры надпочечников, вызванного родовым стрессом.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ:

Дети, у которых проводится терапия лекарственным средством (особенно длительная), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития вторичной недостаточности коры надпочечников.

Ребоспан содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет. Лекарственное средство нельзя применять у недоношенных или доношенных новорожденных.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:

Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедри-ном может усиливать метаболизм кортикостероидов, и как следствие снижать терапевти-ческий эффект. Пациентам, получающим кортикостероидную терапию, противопоказаны следующие ви-ды лечения: • вакцинация против оспы, • другие методы иммунизации (особенно в высоких дозах) из-за опасности неврологиче-ских осложнений и слабого иммунного ответа (недостаточное выделение антител). Однако у пациентов, применяющих кортикостероиды в качестве заместительной терапии, можно проводить иммунизацию (например, при болезни Аддисона). Следует наблюдать за состоянием пациентов, одновременно получающих лечение корти-костероидами и эстрогенами, так как возможно усиление эффектов кортикостероидов. Одновременное применение кортикостероидов и сердечных гликозидов может повышать риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или этанолом возможно повышение риска развития язвы желудочно-кишечного тракта или обострение существующей язвы. Пациентам с сахарным диабетом в некоторых случаях может быть необходимой адапта-ция дозы пероральных антидиабетических лекарственных средств или инсулина, учиты-вая гипергликемический эффект глюкокортикостероидов. Редко может быть необходимым одновременное применение местных анестетиков. Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, лекарственное средство Ребоспан можно смешивать (в шприце, а не во флаконе) с 1% или 2% растворами лидока-ина или прокаина гидрохлорида, или другими анестетиками не содержащими парабены. Не разрешается применение анестетиков, содержащих метилпарабен, пропилпарабен, фе-нол и другие подобные вещества.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Не замораживать. Встряхивать перед использованием.

СРОК ГОДНОСТИ:

Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

Отпускается по рецепту.

*Более подробная информация содержится в инструкции по применению лекар-ственного средства.

Побочные действия топических глюкокортикостероидов

Этот вопрос нередко волнует потребителей. Чтобы первостольники могли быстро и легко развеять сомнения клиентов, мы сформировали несколько убедительных аргументов в формате диалогов с покупателями.

• Гормоны, пусть даже наружно, лучше не использовать, у них много побочных эффектов.

  Ответ:

  Большинство препаратов этой группы хорошо переносятся. Побочные эффекты, как правило, развиваются при использовании топических ГКС высокой силы, при обработке больших по площади участков на протяжении длительного времени [2].

• Гормональные мази тоже всасываются в кровь, поэтому лучше обходиться без них.

  Ответ:

  Современные топические ГКС имеют крайне низкую абсорбцию и практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления.

• Для лечения детей лучше не использовать гормональные мази — к ним может развиться привыкание.

  Ответ:

  Топические кортикостероиды, которые разрешены для использования в детской практике, например, метилпреднизолона ацепонат, практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления. При их применении, как правило, очень быстро облегчается состояние и к тому же снижается вероятность рецидивов заболевания. Главное — соблюдать кратность применения и курс лечения.

Возвращаясь к вопросу о побочных эффектах топических ГКС, следует отметить, что самой распространенной неблагоприятной реакцией является атрофия кожи. Она проявляется в виде истончения кожи, блеска, телеангиэктазий, синяков, стрий, покраснения и изменения пигментации. Самой низкой способностью вызывать атрофию кожи обладают гидрокортизона ацепонат, флутиказона пропионат и метилпреднизолона ацепонат. Поэтому их можно использовать для лечения поражений на лице, мошонке, а также на больших участках тела, в том числе, и у детей [2].

Для минимизации вероятности развития побочных эффектов топические ГКС рекомендуют использовать краткими курсами (не более 3–4 недель). С увеличением продолжительности лечения вероятность появления неблагоприятных реакций возрастает.

При использовании топических глюкокортикостероидов у грудных детей следует помнить, что нанесение препаратов в складки кожи и под подгузник может сопровождаться развитием окклюзионного эффекта и локальным повышением концентрации активного компонента. В связи с этим не рекомендуется наносить препараты в местах соприкосновения подгузников и пеленок с кожей [6].

О чем предупредить клиента?

Отпуская препарат, уместно отметить:

• Чтобы снизить риск развития побочных эффектов, очень важно в точности следовать рекомендациям врача: соблюдая кратность применения, дозировку и курс лечения. Самовольно изменять длительность лечения и увеличивать дозы категорически запрещено.
• Замена одного стероидного лекарственного препарата на другой без ведома врача может привести не только к снижению эффективности лечения, но и к развитию побочных эффектов ГКС, поскольку правильно подобрать их может только специалист, учитывающий сразу несколько факторов.

Как принимать Бетаметазон

Бетаметазон следует принимать в точности так, как предписано врачом.

Если у Вас есть какие либо сомнения по поводу приема препарата, то Вам следует проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом перед применением.

Способ применения Бетаметазона

• Обычно следует применять Бетаметазон 1-2 раза в сутки. Частота применения может снижаться при улучшении состоянии кожи
• Бетаметазон предназначен для использования только на кожные покровы
• Не следует превышать прописанную дозу препарата
• Не применять Бетаметазон на большой поверхности кожи длительно (каждый день в течении недель или месяцев)– если конечно Ваш врач не прописал Вам это
• Микроорганизмы могут способствовать развитию инфекций в теплых и влажных условиях под повязками и бинтами, поэтому кожные покровы должны быть предварительно очищены перед применением новой повязки.
• Если Вы наносите мазь кому-то еще, тщательно вымойте руки перед применением или работайте в одноразовых перчатках
• Если состояние кожи не улучшается в течение 2-4 недель, обратитесь к Вашему врачу

Как употреблять Бетаметазон мазь

1. Вымойте Ваши руки.
2. Нанесите тонким слоем мазь на пораженные участки кожи и слегка втираете ее в кожу до полного всасывания. Вы можете дозировать Бетаметазон нанесением на кончик пальца. Для дозировании детей необходимо использовать меньше мази, но все же используйте палец взрослых, как единицу дозирования.

На этой картине показана единица дозирования — 1 Fingertip Unit (FTU).

FingerTip Unit —количество мази из тубы с диаметром отверстия 5мм, покрывающее дистальную фалангу указательного пальца взрослого человека.

1. После нанесении мази тщательно промойте руки, за исключением случаев, когда кожные покровы рук поражены и является областью для нанесения мази.

Дозы применения для взрослых

Не беспокойтесь, если Вы использовали немного больше или меньше мази, чем положено, при этом наблюдается только неравномерное распределение.

Дозы применения для детей от 1 — 10 лет

• Нельзя использовать детям младше 1 года
• Для детей особенно важно, не превышать предписанную дозу
• Курс лечения для детей не должен превышать 5 дней – за исключением случаев, когда Ваш лечащий врач прописал более длительный курс лечения

Если у Вас псориаз

Если у Вас выраженные псориатические бляшки на локтях или коленях, Ваш врач может рекомендовать Вам нанесение мази под герметичные окклюзионные повязки. Однако это рекомендуется при применении мази на ночь для усиления ее эффекта. Через короткий промежуток времени Вам необходимо вернуться к обычному режиму приема мази.

Если Вы применяете Бетаметазон на лицевые кожные покровы

Вы можете применять Бетаметазон мазь на лицо, если Ваш врач прописал Вам. Не рекомендуется применять Бетаметазон более 5 дней, так как более долгое применение приводят к истончению кожи. Избегайте попадания Бетаметазона в глаз.

Если вы применили больше Бетаметазона, чем Вам рекомендовано

Если Вы применили слышком много мази или если случайно ее проглотили, то немедленно обратитесь к врачу или вближащее приемное отделение больницы.

Если Вы забыли принять Бетаметазон

Если Вы забыли принять очередную дозу препарата, применяете ее как только вспомните. Потом продолжайте применение в обычном режиме.

Если вы прекращаете прием Бетаметазона

Если Вы используете Бетаметазон регулярно и хотите перестать принимать его, Вы должны посоветоваться со своим врачом, прежде чем прекратить использование этого препарата, так как ваше состояние может резко ухудшиться при внезапной остановке приема препарата.

Если у Вас возникнут какие-либо дополнительные вопросы, внезапной следует обратиться к лечащему врачу или фармацевту.

Возможные побочные эффекты

Как и другие лекарственные средства, Бетаметазон может вызвать побочные эффекты, хотя они и не появляются у каждого.

Прекратите применение Бетаметазона и сообщите об этом врачу немедленно, если:

• Вы обнаружите, что состояние Вашей кожи становится хуже, у Вас развивается генерализованная сыпь или Ваша кожа отекает во время лечения. Возможно, что у Вас аллергия на Бетаметазон, присутствует инфекция или необходимо другое лечение
• У Вас есть псориаз и присутствуют выпуклые бугорки с гноем под кожей. Это может наблюдаться очень редко во время или после лечения и известно как пустулезный псориаз.

Другие побочные эффекты

Общие (могут наблюдаться у 1 из 10)

• ощущения жжения, боль, раздражение или зуд, в местах применении мази.

Очень редко (могут наблюдаться у 1 из 10000)

• повышенный риск развития инфекции
• аллергическая реакция кожи в местах нанесения мази
• сыпь, зуд, бугристость или покраснение кожи
• истончение и сухость кожи, а также повышения склонность к повреждению и сморщиванию
• развитие растяжек
• вены под поверхностью Вашей кожи могут стать более заметными
• увеличение или уменьшение роста волос или выпадение волос и изменение цвета кожи
• увеличение веса, округление лица
• задержка увеличения веса или замедление роста у детей
• истончение, ослабление и повышениям склонность к переломах костей
• развитие катаракты или глаукомы
• повышенные уровни сахара в крови или в моче
• повышение кровяного давления

Отчетность о побочных эффектах:

Если вы отметили какие- либо побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу, фармацевту или медсестру. В том числе и о побочных эффектах, не перечисленных в этом листке-вкладыше. Также вы можете сообщить о побочных эффектах непосредственно в Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. Академика Э. Габриеляна, переходя на сайт www.pharm.am в раздел “ Сообщить о побочном эффекте лекарства” и заполнить форму “ Карта сообщений о побочном действии лекарства”. Телефон горячей линии: +37410237665; +37498773368. Сообщая о побочных эффектах, Вы помогаете собрать больше информации о безопасности этого препарата.

Как хранить Бетаметазон

• Хранить в недоступном для детей, сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 15º С
• Срок годности – 3 года. Срок годности после первого вскрытия тубы – 6 месяцев

Не принимать Бетаметазон по истечении срока годности, указанного на упаковке препарата. При указании срока годности имеется в виду последний день указанного месяца.

Не следует спускать лекарства в сточные воды или в канализацию. Спросите у фармацевта, как распорядиться с препаратом, который Вам больше не понадобится. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.

Содержимое упаковки и дополнительная информация

Что содержит Бетаметазон

Активное вещество: бетаметазон (в форме валерата) – 1мг;

Другие компоненты: парафин жидкий, пропилпарабен (E216), вазелин белый, этиловый спирт

Как выглядит Бетаметазон и содержимое упаковки:

Мазь от белого до желтовато-белого цвета, без запаха

Описание упаковки

0.1% мазь для наружного применения в тубе алюминиевом по 15г вместе листком – вкладышем в пачке из картона.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Отдельные представители топических ГКС

Перечень применяемых препаратов этой группы довольно велик, поэтому мы отметим особенности только тех средств, которые имеют безрецептурные формы.

Гидрокортизон

— слабый синтетический ГКС, уместно использовать при острых и подострых кожных процессах без мокнутия. Для улучшения проникновения рекомендовано наносить легкими массирующими движениями. При появлении положительной динамики кратность применения уменьшают с 1–3 раз в сутки до 2–3 раз в неделю. Разрешен к применению у детей старше 2 лет курсами не дольше 7 дней в минимально эффективных дозах [6].

Алклометазон

— ГКС от слабой до умеренной степени активности. Абсорбция через кожу зависит от целостности кожных покровов и вида лекарственной формы. У здоровых людей в течение 8 часов абсорбируется 3 % алклометазона. Может применяться на нежных и чувствительных участках тела — лицо, шея, грудь, область гениталий. Рекомендуют при острых и подострых воспалительных заболеваниях, в том числе и сопровождающихся мокнутием. Возможно применение при беременности (под контролем врача), кормлении грудью, а также у детей старше 6 месяцев. Максимальная длительность лечения у детей — 3 недели.

Бетаметазона дипропионат

— сильный ГКС, при использовании на коже лица курс лечения не должен превышать 5 дней во избежание развития розацеа, периорального дерматита или акне. Может применяться у детей с 1 года по строгим показаниям и под врачебным контролем.

Метилпреднизолона ацепонат

— ГКС средней силы, может применяться у детей с 4 месяцев жизни курсами до 4 недель. Выпускается в форме эмульсии, крема, мази и жирной мази, что позволяет подобрать препарат индивидуально, в зависимости от поражения.

Источники

1. Адаскевич В. П. Местные кортикостероиды в терапии кожных заболеваний //Вестник фармации, 2006. № 3. С. 33.
2. Bardal, Stan K. Applied pharmacology / Elsevier Saunders, 2011.
3. Клинические рекомендации «Атопический дерматит у детей». Союз педиатров России. 2021. 60 с.
4. Кондратьева Т.С., Иванова Л.А., Зеликсон Ю.И. Технология лекарственных форм: Учебник в 2 томах. Том 1. Медицина. Москва, 1991. 496 с.
5. Калюжная Л. Д. Следует ли считаться с системными побочными эффектами топических кортикостероидов? //Український журнал дерматології, венерології, косметології, 2010. Т. 1. № 36. С. 28-31.
6. По данным ГРЛС на 25.09.2019.

Бетаметазон 0,05% крем для наружного применения, 30г

Владелец регистрационного удостоверения

ВЕРТЕКС (Россия)

Лекарственная форма

Лекарственный препарат — Бетаметазон (Betamethasone-Vertex)

Описание

Крем для наружного применения

белого или почти белого цвета, однородный.

1 г

бетаметазона дипропионат 0.643 мг,  что соответствует содержанию бетаметазона 0.5 мг

Вспомогательные вещества

: парафин белый мягкий — 150 мг, цетостеариловый спирт — 72 мг, парафин жидкий — 60 мг, макрогола 20 цетостеариловый эфир — 22.5 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 3.39 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) — 1 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) — 0.5 мг, натрия гидроксид — в количестве, необходимом для установления рН, фосфорная кислота концентрированная — в количестве, необходимом для установления рН, вода очищенная — до 1 г.

15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные. 30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные. 50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Показания

Заболевания кожи, поддающиеся терапии ГКС: атопический дерматит/нейродермит, аллергический контактный дерматит, экзема (различные формы), контактный дерматит (в том числе профессиональный) и другие неаллергические дерматиты (в том числе солнечный и лучевой дерматит), реакции на укусы насекомых, псориаз, буллезные дерматозы, дискоидная красная волчанка, красный плоский лишай, экссудативная многоформная эритема, кожный зуд различной этиологии, эритродермия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность, бактериальные (туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса), грибковые, вирусные (ветряная оспа, простой герпес) кожные заболевания, кожные поствакцинальные реакции, открытые раны, трофические язвы голени, розацеа, вульгарные угри, рак кожи, невус, атерома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома, детский возраст до 1 года (крем и мазь) и до 2 лет (спрей), период грудного вскармливания.
С осторожностью
Катаракта, сахарный диабет, глаукома, туберкулез (при длительном применении или нанесении на большие участки тела), детский возраст от 2 до 12 лет (спрей).

Фармакологическое действие

Бетаметазона дипропионат – синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, сосудосуживающее, противоэкссудативное и антипролиферативное действие. При нанесении на поверхность кожи суживает сосуды, снимает зуд, снижает выделение медиаторов воспаления (из эозинофилов и тучных клеток), интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона (из лимфоцитов и макрофагов), тормозит активность и понижает проницаемость сосудистой стенки. Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, индуцирующей образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкопротеинов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов).

Режим дозирования

Наружное применение. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей:

кожный зуд, жжение, раздражение, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, стрии, акнеподобные высыпания («стероидные» угри), гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазия, потница, пурпура.

Со стороны лабораторных показателей:

гипергликемия, глюкозурия.
Со стороны органа зрения:
нечеткость зрения.

Прочие:

обратимое угнетение функции коры надпочечников, проявление синдрома Иценко-Кушинга.

Особые указания

Не рекомендуется длительное применение препарата на коже лица, так как возможно развитие розацеа, периорального дерматита и акне. Курс лечения не должен превышать 5 дней.

Лекарственное средство не предназначено для применения в офтальмологии. Избегать попадания препарата в глаза. При попадании препарата на слизистые оболочки глаза возможно развитие катаракты, глаукомы, грибковых инфекций глаза и обострение герпетической инфекции.

При продолжительном лечении, при нанесении на обширные поверхности кожи, а также в подмышечных впадинах и паховых складках, при использовании окклюзионных повязок, подгузников возможна системная абсорбция ГКС.

При применении на обширных поверхностях и/или под окклюзионной повязкой возможно подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развитие симптомов гиперкортицизма, может наблюдаться снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Форма спрея предпочтительна для применения при острой форме дерматоза, в том числе сопровождающегося экссудацией (образованием мокнущих поверхностей).
Использование в педиатрии
Применение у детей в возрасте от 1-2 лет возможно только под медицинским наблюдением. Дети более подвержены риску угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы вследствие применения ГКС для наружного применения, чем взрослые, из-за большего соотношения у них площади поверхности тела и массы тела и, соответственно, повышенной абсорбции данного средства. У детей это сопровождается низким уровнем кортизола в плазме крови и отсутствием ответа на стимуляцию АКТГ. Возможно возникновение синдрома Иценко-Кушинга, нарушение роста и развития, замедление прибавки массы тела, повышение внутричерепного давления, проявляющегося выпячиванием родничка, головными болями, двусторонним отеком диска зрительного нерва.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.Противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Ограничения для детей — Противопоказано.

Препарат противопоказан для применения у детей до 1 года (мазь и крем) и до 2 лет (спрей).
С осторожностью при применении формы спрея у детей от 2 до 12 лет.