Фармакологические свойства
Пентоксифиллин (3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1н-пурин-2,6-дион) — производное метилксантина. механизм действия пентоксифиллина обусловлен угнетением фдэ и накоплением цамф в клетках гладких мышц сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, способствуя снижению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. кроме того, пентоксифиллин оказывает слабо выраженное миотропное сосудорасширяющее действие, незначительно снижает опсс и оказывает положительный инотропный эффект. вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в большей степени в конечностях, цнс, умеренно — в почках. препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
После приема внутрь в дозе 100 мг пентоксифиллин практически полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита достигается через 1 ч после приема. Препарат обладает эффектом первичного прохождения через печень. Биодоступность пентоксифиллина составляет в среднем 19% (6–32%). Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с выраженным нарушением функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечают увеличение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
Показания
Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом, воспалением; трофические нарушения тканей, обусловленные поражением артерий или вен, нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь рейно, парестезия); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке); нарушения функции внутреннего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.
Применение
Доза трентала для в/в инфузии — 100–600 мг (в 250–500 мл р-ра рингера лактата, инфузионного р-ра или 5% р-ра глюкозы) 1 или 2 раза в сутки. длительность в/в инфузии от 60 до 360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 мин. инфузия может быть дополнена пероральным применением трентала.
Если состояние больного тяжелое (постоянная боль, гангрена, трофические язвы), возможно проведение в/в инфузии Трентала на протяжении 24 ч. Дозу вводят из расчета 0,6 мг/кг/ч. Суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем вводимого р-ра рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1,0–1,5 л/сут.
Доза Трентала для струйного в/в введения составляет 100 мг. Введение проводят медленно (не менее чем в течение 5 мин) 1–2 раза в сутки. Пациент обязательно должен находиться в положении лежа.
Перорально Трентал назначают в дозе по 2–4 таблетки 2–3 раза в сутки после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Максимальная суммарная суточная доза при парентеральном и пероральном применении составляет 1,2 г.
Состав и форма выпуска
Трентал® Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой — 1 табл. пентоксифиллин — 100 мг вспомогательные вещества: лактоза; крахмал; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат оболочка: метакриловой кислоты сополимер; натрия гидроксид; макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк; титана диоксид (Е171) в блистере 10 шт; в пачке картонной 6 блистеров. Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 мл пентоксифиллин — 20 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул. Трентал® 400 Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. пентоксифиллин — 400 мг вспомогательные вещества: повидон (ПВП); гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза); тальк; магния стеарат состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); бензиловый спирт; титана диоксид; тальк; макрогол (полиэтиленгликоль) 6000; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, тяжесть в эпигастральной области, диарея, головная боль, головокружение, асептический менингит (при приеме в высоких дозах), беспокойство, нарушения сна, гиперемия кожи лица, приливы крови, тахикардия, стенокардия, артериальная гипотензия, кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко — анафилактический шок. очень редко, в основном при одновременном применении с антикоагулянтами или антиагрегантами, — кровотечения (капиллярные из кожи и слизистых оболочек, желудочно-кишечные). причинно-следственная связь кровотечений с приемом трентала не доказана. в единичных случаях отмечалась тромбоцитопения.
Передозировка
Таблетки 100, 400 мг Симптомы: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. Раствор для инфузий Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи). Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом мозговых и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей аг, нарушениях сердечного ритма, приступах стенокардии, а также пациентам с артериальной гипотензией или лабильным ад. в этих случаях дозу препарата следует повышать постепенно, особенно при парентеральном введении. также требуется осторожность при назначении препарата пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство. в этих случаях повышен риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Перед назначением Трентала больным с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
Пациентам с лабильным или сниженным АД, больным группы риска (выраженное поражение коронарных артерий или выраженный стеноз магистральных сосудов мозга) лечение необходимо начинать с назначения препарата в низких дозах, подбирать дозы индивидуально и повышать их постепенно, с учетом переносимости лечения.
У больных сахарным диабетом, получающим инсулинотерапию или лечение пероральными гипогликемизирующими средствами, при применении Трентала в высокой дозе возможно усиление влияния этих препаратов на уровень глюкозы в крови. В этих случаях следует снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств и осуществлять регулярный клинический контроль.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее приблизительно на 30–50%. При выраженной печеночной недостаточности также следует снизить дозу Трентала в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Лекарственное взаимодействие
Для всех лекарственных форм Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Актуальная информация
Трентал (пентоксифиллин) — производное метилксантина с мощными гемореологическими свойствами (снижает вязкость крови). лекарственное средство относится к препаратам, влияющим на сердечно-сосудистую систему, входит в группу «периферические вазодилататоры».
Пентоксифиллин одобрен к назначению для лечения лиц с перемежающейся хромотой в связи с окклюзионным заболеванием периферических артерий. Препарат впервые поступил в продажу в Европе в 1972 г. и в Соединенных Штатах в 1985 г. Исследования на животных и людях продемонстрировали гемореологические и иммуномодулирующие свойства.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат легко всасывается из ЖКТ, но подвергается первичному метаболизму в печени. Часть его метаболитов активны. Сообщается, что кажущийся период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови — 0,4–0,8 ч; у метаболитов он колеблется в пределах 1,0–1,6 ч. Большая часть дозы препарата выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и менее 4% выделяется с калом.
Неблагоприятные побочные эффекты
Препарат Трентал
может вызвать тошноту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея), головокружение, головную боль, тремор. Эти реакции связаны с дозой и при ее снижении их выраженность уменьшается. Также могут возникнуть приливы, стенокардия, сердцебиение, сердечные аритмии и реакции гиперчувствительности. О случаях кровотечения сообщалось редко, обычно в связи с факторами риска возникновения кровотечения. Также при передозировке пентоксифиллина возможны лихорадка, слабость, приливы крови, артериальная гипотензия, сонливость, возбуждение и судороги.
Взаимодействия
Трентал
(пентоксифиллин) может усиливать действие гипотензивных препаратов. Высокие парентеральные дозы пентоксифиллина могут усиливать действие инсулина и гипогликемических препаратов у пациентов с сахарным диабетом. Пентоксифиллин не следует назначать с кеторолаком, поскольку существует повышенный риск кровотечения и/или удлинение протромбинового времени. Также может быть повышенный риск кровотечений при использовании мелоксикама. Пентоксифиллин может повышать уровень теофиллина в сыворотке крови.
Применение
Пентоксифиллин назначается при лечении заболеваний периферических сосудов. Хотя препарат часто классифицируют как сосудорасширяющее средство, его основное действие, по-видимому, заключается в снижении вязкости крови, вероятно, за счет воздействия на эритроциты, адгезию и агрегацию тромбоцитов. Сообщается, что он увеличивает приток крови к ишемизированным тканям и улучшает их оксигенацию у пациентов с заболеванием периферических сосудов и увеличивает содержание кислорода, его применяли при цереброваскулярных расстройствах. Трентал
также ингибирует выработку цитокина, фактора некроза опухоли альфа (TNF α), и это его свойство изучается при ряде заболеваний.
Пентоксифиллин вводят парентерально в начале терапии (в/в инфузия, которая длится 60–360 мин; если же состояние пациента оценивается как тяжелое, то инфузия может проводиться на протяжении 24 ч. В некоторых случаях препарат можно вводить в виде в/в инъекции. Доза препарата рассчитывается индивидуально и зависит от многих факторов. После улучшения состояния больного рекомендовано проводить терапию с применением таблетированной лекарственной формы. При лечении заболеваний периферических сосудов обычная пероральная доза — 400 мг 3 р/сут в форме с модифицированным высвобождением. Дозу можно снизить до 400 мг 2 р/сут (в качестве поддерживающей терапии). Препарат следует принимать во время еды для снижения риска желудочно-кишечных расстройств. При тяжелых формах печеночной или почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы также. Благоприятные эффекты могут быть неочевидны до тех пор, пока не будет проведена 2–8-недельная терапия.
Почечная, печеночная недостаточность
Производители из Великобритании утверждают, что для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы пентоксифиллина, тогда как накопление может происходить у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), которые получают более 400 мг 1–2 р/сут.
Венозные язвы на ногах
Систематический обзор пентоксифиллина, используемого при лечении венозных язв на ногах, показал, что он является эффективным дополнением к компрессионной повязке и может быть эффективен даже самостоятельно (Уайли Д., 2007).
В Соединенных Штатах Америки это соединение назначается для лечения перемежающейся хромоты. Исследования на людях и животных показали, что терапия препаратом приводит к различным физиологическим изменениям на клеточном уровне, которые могут быть важны при лечении различных групп заболеваний человека. Иммунная модуляция (процесс изменения одного или нескольких параметров) включает повышенную деформируемость лейкоцитов и хемотаксис, снижение адгезии эндотелиальных лейкоцитов, уменьшение дегрануляции нейтрофилов и высвобождение супероксидов, снижение выработки фактора некроза опухолей из моноцитов, снижение чувствительности лейкоцитов к интерлейкину-1 и фактору некроза опухолей, ингибирование лимфоцитов Т и В и снижение активности естественных клеток-киллеров. Гиперкоагуляционные состояния улучшаются за счет уменьшения агрегации и адгезии тромбоцитов, повышения активатора плазминогена, увеличения плазмина, антитромбина III, снижения фибриногена, альфа-2-антиплазмина, альфа-1-антитрипсина и уменьшения альфа-2-макроглобулина. Заживление ран и нарушение соединительной ткани — ответ на увеличение коллагеназ фибробластов и снижение выработки коллагена, фибронектина и гликозаминогликанов. (Samlaska C.P., 1994).
Пентоксифиллин является производным метилксантина, который используется при нарушениях микроциркуляции в качестве вазоактивного лекарственного средства. Сообщалось о новых иммуномодулирующих свойствах пентоксифиллина, включая снижение регуляции синтеза фактора некроза опухоли-α и других воспалительных цитокинов. Исследования показали, что пентоксифиллин может быть эффективным при широком спектре кожных заболеваний (Maakmak S.K., 2012).
Рефрактерные или рецидивирующие язвы на ногах обычно указывают на наличие нарушенной венозной или артериальной микроциркуляции (или обеих). Согласно современной гипотезе, локальный дефицит кислорода и питательных веществ возникает из-за того, что просветы капилляров сужаются и становятся проницаемыми для фибриногена и белков благодаря активированным лейкоцитам и неадекватному фибринолизу. В результате происходит отложение относительно непроницаемой периваскулярной фибриновой оболочки, препятствующей адекватной доставке кислорода и питательных веществ. Поэтому терапия должна быть направлена на устранение этих недостатков и улучшение заживления ран. Пентоксифиллин (Трентал
), применяемый в сочетании с местным лечением ран и соответствующей антибактериальной терапией, позволил значительно улучшить заживление рефрактерных язв на ногах. Пентоксифиллин может изменить аномальную функцию лейкоцитов и эритроцитов, тромбоцитов, а также уменьшить вязкость крови и проницаемость сосудов. Механизмы действия пентоксифиллина описаны в свете современных гипотез, касающихся развития язвы на ногах. Обсуждаются также девять случаев, когда пентоксифиллин при добавлении к ранее безуспешному локальному уходу за раной улучшал или излечивал рефрактерные язвы (Brenman S.A., 1991).
Венозные язвы на ногах являются распространенным рецидивирующим и инвалидизирующим состоянием. Основой лечения является использование твердых компрессионных повязок или чулок для поддержки вен на ноге. Некоторые язвы на ногах заживают в течение многих месяцев или лет, и лечение направлено на предотвращение инфекции и ускорение заживления. Трентал
в форме таблеток назначают для улучшения кровообращения. Обзор исследований показывает, что пентоксифиллин, таблетка 400 мг, принимаемая 3 р/сут, повышает вероятность выздоровления.
Трентал
является эффективным дополнением к компрессионной повязке для лечения венозных язв. При отсутствии компрессии пентоксифиллин также оказывается эффективным для лечения венозных язв. Основными побочными эффектами были желудочно-кишечные расстройства (тошнота, несварение желудка и диарея).
Язвы на ногах — это раны на нижней конечности, которые не заживали в течение четырех–шести недель. Считается, что это заболевание затрагивает около 1% населения в какой-то момент жизни, причем возникает оно чаще у женщин, чем у мужчин. Около 50–70% язв на ногах имеют венозное происхождение.
Связь между недостаточностью икроножных мышц и изъязвлениями давно известна. Две гипотезы были выдвинуты, чтобы объяснить микроциркуляторные изменения, наблюдаемые при венозном изъязвлении. В обзоре 1982 г. было высказано предположение, что венозная гипертензия повышает проницаемость капилляров, что приводит к образованию непроницаемой перикапиллярной фибриновой манжеты, вызывающей локальную тканевую ишемию. Однако Coleridge Smith, 1988, утверждал, что фибриновая манжета является вторичной по отношению к окклюзии капилляров пробками белых клеток, что создает дистальную ишемию. Захваченные белые клетки высвобождают агенты, которые повреждают эндотелий, повышая проницаемость капилляров и позволяя формировать фибриновую манжету. Совсем недавно Коулридж Смит предположил, что именно инфильтрация кожи одними белковыми продуктами способствует разрушению тканей.
Другой Кокрановский обзор показал, что компрессионная терапия увеличивает долю заживших венозных язв (O’Meara, 2012). Тем не менее, несмотря на использование компрессии, часть венозных язв остается незаживающей, и терапия, дополнительная к компрессии, может оказаться полезной. Трентал
в качестве дополнения к компрессионной терапии при венозных язвах был предметом исследований, в ходе которых были получены противоречивые результаты (Colgan, 1990; Dale, 1999). В качестве стандартной терапии
Трентал
также сравнивали с плацебо без компрессии (Weitgasser, 1983; Jull А.В. et al., 2012).
Заключение
Пентоксифиллин был впервые зарегистрирован (в Германии) около 50 лет назад. Тогда его основным действием оказалось расширение сосудов. Позднее гемореологического эффекта, в частности на деформируемость эритроцитов, выявлено не было. Независимо от его фармакологических эффектов, клиническая эффективность при заболеваниях периферических и церебральных артерий хорошо известна. Через какой-то период заинтересовало действие препарата Трентал
на лейкоциты. Сообщалось как о реологических, так и биохимических изменениях. Свойства данного препарата изучаются, также исследуют его терапевтический потенциал, поэтому существует вероятность, что в скором будущем назначение
Трентала
расширится и выйдет за пределы ангиологии.
Описание товара заверено производителем Хиноин
.
Проверено
Лікар Турумкулова Ірина
Трентал концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл в ампулах 5мл №5
Наименование
Трентал конц. д/приг.р-ра д/инф. 20мг/мл в амп.5мл в уп.№5
Описание
Почти прозрачный бесцветный раствор.
Основное действующее вещество
Пентоксифиллин
Форма выпуска
Концентрат
Дозировка
20мг/мл
Фармакодинамика
Трентал® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. В качестве активного действующего вещества Трентал® содержит производное ксантина – пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Лечение Тренталом® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы. Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов метаболит-1 (М-I; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (М-IV) и метаболит-5 (М-V; карбоксипентоксифиллин) – за счет окисления основного вещества. М-I имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Выводится преимущественно через почки (95% после 24 часов) и 3-4% с калом и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около одного часа. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Возможно накопление метаболитов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У лиц пожилого возраста выведение происходит медленнее, чем у молодых людей. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина и биодоступность увеличиваются.
Показания к применению
Окклюзионное заболевание периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, с «перемежающейся хромотой» или болями покоя). Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена). Цереброваскулярное заболевание атеросклеротического генеза. Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза и ушах с дегенеративными сосудистыми изменениями, снижение зрения и слуха.
Способ применения и дозы
Доза Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного. В случае использования парентеральной формы выпуска время инфузии должно быть не менее 60 минут на 100 мг пентоксифиллина. Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза II стадии («перемежающаяся» хромота) и нарушения кровообращения в структурах глаза; начальная терапия или поддерживающая терапия при пероральном приеме препарата Рекомендуется инфузия от 100 до 600 мг пентоксифиллина один или два раза в день. Рекомендуется инфузия пентоксифиллина в подходящем растворе для инфузий. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. Когда инфузия в низких дозах комбинируется с пероральным приемом препарата, рекомендуемая ежедневная доза составляет 1200 мг пентоксифиллина (внутривенно и перорально). Для дальнейшего лечения терапия может осуществляться только приемом пентоксифиллина перорально. Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза III и IV стадии Рекомендованная суточная доза составляет 1200 мг пентоксифиллина в виде непрерывной инфузии в подходящем инфузионном растворе в течение 24 часов либо в виде инфузии 600 мг дважды в день в течение периода не менее 6 часов. Рекомендуется инфузия пентоксифиллина в подходящем растворе для инфузий. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. Для дальнейшего лечения терапия может осуществляться только приемом пентоксифиллина перорально. Особые случаи У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) доза должна быть скорректирована до 50-70% от стандартной дозы в зависимости от индивидуальной переносимости препарата больным. Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно. В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами. Дети Нет данных по применению препарата у детей. Беременность В отношении использования препарата во время беременности не накоплен достаточный опыт. Поэтому рекомендуется Трентал® не использовать во время беременности. Лактация Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Поскольку нет достаточного опыта в применении Трентала® у кормящих женщин, врач должен тщательно взвесить возможные риски и преимущества перед назначением препарата.
Применение при беременности и в период лактации
В отношении использования препарата во время беременности не накоплен достаточный опыт. Поэтому рекомендуется Трентал® не использовать во время беременности. Лактация Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Поскольку нет достаточного опыта в применении Трентала® у кормящих женщин, врач должен тщательно взвесить возможные риски и преимущества перед назначением препарата.
Меры предосторожности
Пентоксифиллин использовать с осторожностью в следующих ситуациях: Диабет: в связи с повышенным риском кровотечения необходим офтальмологический мониторинг. Тяжелые заболевания коронарных или церебральных артерий: в связи с повышенным риском снижения артериального давления. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани: пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. В связи с риском возникновения апластической анемии во время терапии пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови. При появлении первых признаков анафилактической/анафилактоидной реакции необходимо прекратить инфузию препарата. Пациенты должны быть предупреждены об этом. Особенно тщательный мониторинг необходим: у пациентов с тяжелыми аритмиями; у пациентов с острым инфарктом миокарда; у пациентов с гипотензией; у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин); у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); у пациентов с повышенным риском снижения артериального давления (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и значимым стенозом кровеносных сосудов); у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и анти-витамин К; у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и противодиабетические средства; у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и ципрофлоксацин. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа. Препарат содержит натрий в количестве 12,4 мг – 15,1 мг (0,54 – 0,66 ммоль) в ампуле. Это необходимо принимать во внимание пациентам на натрийконтролируемой диете.
Взаимодействие с другими препаратами
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином. Совместный прием с ципрофлоксацином может повышать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке у некоторых пациентов. Таким образом, могут возрастать и усиливаться побочные реакции, связанные с совместным приемом препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; обширные кровоизлияния в сетчатку глаза; язвы в желудке и/или кишечнике, геморрагический диатез.
Состав
В 1 мл содержится: действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид – 7 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Передозировка
Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи). Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
Побочное действие
В случаях, когда Трентал® используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты: со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит, тремор, парестезии, внутричерепное кровоизлияние; со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, зуд, эритема (покраснение кожи), «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, потливость; со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в эпигастрии, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, ксеростомия, анорексия, атония кишечника; со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления; со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, апластическая анемия (панцитопения); со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку, отслойка сетчатки; аллергические реакции: анафилактические или анафилактоидные реакции, такие как бронхоспазм, зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок; со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовой системы; со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз; психические расстройства: ажитация, нарушения сна; лабораторные и инструментальные исследования: увеличение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение артериального давления; общие нарушения: лихорадка, периферические отеки. В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата. При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Обратите внимание!
Описание препарата Трентал р-р д/ин. 20мг/мл амп. 5мл №5 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.