Мовалис

Боли в спине – частая причина обращения пациентов к врачу. Патологий, характеризующихся болью в спине множество: остеохондроз, остеоартрозы, ревматоидный артрит, грыжи позвоночника. Мовалис — один из самых эффективных препаратов, способных купировать боль.

Действующий компонент

Действующий компонент лекарства – мелоксикам снимает любое воспаление. Это доказано клиническими испытаниями. Мелоксикам угнетает синтез простагландинов (Pg), а это, как известно, медиаторы воспаления. То есть Мовалис действует точечно. Что касается хрящевой ткани, то во время курсового приема препарата она не испытывает негативного влияния.

Фармакологический рынок может похвастать разнообразием лекарственных форм препарата: таблетки, раствор для инъекций, ректальные суппозитории (свечи), суспензии.

Мовалис против артрита пальцев на кисти руки

Стоит отметить, что инъекции предназначены для первых 2-3 дней терапии, когда наиболее выражены воспалительный и болевой синдром. После купирования боли и воспаления, лечение продолжается с помощью доступных лекарственных форм.

Анальгезирующий эффект можно наблюдать через 30 минут и длится он около суток после приема препарата Мовалис.

Показания

От чего помогают таблетки?

симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита.

От чего помогают уколы ?

краткосрочное лечение острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

Для чего назначают суспензию?

симптоматическое лечение остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита

Противопоказания

Применение препарата Мовалис запрещено в следующих случаях:

активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;
печеночная недостаточность тяжелой степени;
сердечная недостаточность тяжелой степени;
почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
активное заболевание печени;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности.

С осторожностью стоит употреблять Мовалис в пожилом возрасте

Применять с осторожностью, если у вас:

заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);
застойная сердечная недостаточность;
цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
ИБС;
пожилой возраст;
длительное использование НПВП;
курение;
частое употребление алкоголя;
сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Противопоказания к применению в педиатрии:

таблетки — возраст до 16 лет;
раствор д/и — возраст до 18 лет;
свечи — возраст до 12 лет;
суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению является возраст до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис® противопоказано при беременности.
Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®.

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Побочные эффекты

Побочные эффекты — головная боль

Как и при терапии другими НПВП, во время приема препарата Мовалис, появляется вероятность возникновения побочных реакций со стороны организма:

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких случаях – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), перфорация пищеварительного канала, колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, гастрит, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, лабильность настроения, спутанность сознания, дезориентация..
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волдыри, мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, повышенная чувствительность к воздействию УФ-излучения, крапивница, анафилактоидные реакции.
Прочие: звон в ушах, нарушение зрения, конъюнктивит.

Комплексный прием лекарства Мовалис и препаратов, подавляющими функционирование костного мозга, может спровоцировать цитопению (дефицит одного или нескольких видов клеток крови). Если во время терапии лекарством Мовалис наблюдается желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или язва, то они могут привести к смерти.

В случае применения раствора д/и возможны:

клубочковый или интерстициальный нефрит;
папиллярный некроз;
нефротический синдром;
отек и боль в месте инъекции.

ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ПОДАГРЫ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА (Ч. 2)

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Для повышения эффективности лечения и уменьшения проявлений патологии больного следует предупредить о том, что прием противовоспалительных средств (
Диклофенак, Индометацин, Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Мелоксикам, Целекоксиб, Нимесулид и др.) следует начинать при первых же ощущениях боли.
НЕСТЕРОИДНЫЕ ЛП

Диклофенак натрия

(
Вольтарен
,
Ортофен
) — НПВС, производное фенилуксусной кислоты, обладает сильным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Неизбирательно угнетает ЦОГ–1 и ЦОГ–2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Противовоспалительный эффект развивается через 7–14 дней. 50% подвергается пресистемной элиминации. Период полувыведения очень короткий, Т½ = 1,5–2 часа, поэтому были созданы таблетки-ретард по 100 мг пролонгированного действия, покрытые оболочкой, которые создают высокую концентрацию в течение длительного времени. При острых состояниях для купирования обострения препарат вводят внутривенно (однократно), далее по 25–50 мг 4 раза в сутки. При воспалительных процессах неинфекционной этиологии рекомендуют использовать гель 5% или мазь 1, 2%) для наружного применения, при этом уменьшается отек и снижается боль. Наносят на область воспаленных суставов 2–4 г мази или геля 2–3 раза в сутки.

Показаниями к применению являются остеоартроз; ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.

Важно!

При приеме возникают аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, тошнота, рвота. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно–кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).

Индометацин (Метиндол ретард, Индобене)

— производное индолуксусной кислоты, ингибитор синтеза простагландинов в почках — назначают внутрь после еды в дозе 75 мг, а далее через каждые 6 час. по 50 мг. Лечение продолжается до исчезновения болей. В последующие сутки дозу уменьшают до 50 мг 3 раза. Далее переходят на поддерживающую дозу по 25 мг 3 раза в сутки.

К побочным эффектам Индометацина относятся желудочно–кишечные расстройства (вздутие живота, колит, энтерит, язвы), кровотечения во внутренних органах, задержка натрия в организме, аллергические реакции, спутанность сознания, судороги, забывчивость, галлюцинации. Указанные дозы могут вызывать побочные эффекты почти у 60% больных. Однако Индометацин переносится легче, чем Колхицин, и при остром подагрическом артрите часто именно он является препаратом выбора.

Мелоксикам
(Мовалис, Мирлокс)
относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ–2. При назначении в высоких дозах или при длительном применении селективность препарата снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ–2.
Важно!
Побочные эффекты – общие для всех НПВС. Селективные НПВС реже вызывают эрозивно–язвенные повреждения ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима, TCmax — 5–6 час. Максимальная суточная доза 15 мг. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (в равной пропорции), в неизмененном виде — 1,6% от суточной дозы.

Нимесулид
(Актасулид
,
Найз
,
Нимулид)
— нестероидное противовоспалительное средство, производное сульфонанилида. Обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим и антиагрегантным действием. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Селективно угнетает циклооксигеназу–2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные повреждающие факторы). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Важно!

Побочные эффекты: гепатотоксичность, НПВС–гастропатия, диспепсия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, шум в ушах, головокружение, аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, головная боль, гематурия, агранулоцитоз, лейкопения.

Комбинировать между собой НПВС противопоказано, т.к. повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ, повышается активность трансаминаз сыворотки крови и удлиняется время кровотечений.

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ

При острой подагре, особенно при противопоказаниях или неэффективности НПВС, прибегают к системному или местному (внутрисуставному) введению глюкокортикостероидных средств. Для системного введения (перорально или внутривенно) назначают умеренные дозы в течение нескольких дней, т.к. концентрация глюкокортикостероидов быстро снижается и уменьшается действие. Внутрисуставное введение длительно действующего (3–4 недели) стероидного препарата Триамцинолона гексацетонид

в дозе 20 или 30 мг может купировать приступ ревматоидного артрита. Лечение особенно целесообразно при неэффективности стандартной лекарственной терапии. Триамцинолона гексацетонид
(Ледерспан)
выпускается в виде суспензии по 20 мг/мл в амп.

ФИТОТЕРАПИЯ

При подагре применяется фитопрепарат Фулфлекс

, выпускаемый в форме капсул (уп. 24 шт.) и в виде геля (75 г). 1 капсула содержит экстракт корня мартинии душистой (225 мг), экстракт коры белой ивы (75 мг). Вытяжка из корня мартинии душистой особенно хорошо помогает при подагре, т.к. основным является свойство связывать превышенную концентрацию мочевой кислоты в крови и с помощью почек выводить ее наружу.
Фулфлекс
применяют при ревматизме, подагре, миалгии, люмбаго и особенно при артритах с учетом его противовоспалительного, противоревматического обезболивающего действия. Взрослым и детям старше 14 лет принимать БАД по 1 капс. 1 раз в день во время еды в течение месяца. Гель наносится на пораженный сустав.

При подагре можно использовать настой листьев брусники

(20,0–200 мл) по 1 ст. л. 3–4 раза в день. С профилактической целью нередко применяют
сборы, которые показаны при мочекаменной болезни
. В состав таких сборов входят: корень марены красильной, трава хвоща полевого, плоды петрушки, листья брусники, листья толокнянки и др., которые способствуют разрыхлению мочевых конкрементов, оказывают спазмолитическое, противовоспалительное и мочегонное действие.

РЕКОМЕНДАЦИИ

Общепризнанным фактором риска для развития подагры считается — повышенное употребление в пище следующих продуктов:

содержащих избыточное количество пуринов (мясо, особенно мозги, печень, язык, почки, рыба, грибы, бобовые, арахис, шпинат, шоколад);
жиров и углеводов;
алкоголя, особенно пива и крепленых красных вин, содержащих гуанозин (предшественник мочевой кислоты);
чая и кофе, содержащих пуриновый алкалоид кофеин более 1%.

Рекомендуется исключить употребление копченой и острой пищи, концентрированных мясных бульонов, мясных субпродуктов, рыбных и мясных консервов, шоколада и крепкого кофе, переедание вообще и малую физическую активность. Ограничение движений эффективно в период острого приступа. Предотвращение переохлаждения и прием местных обезболивающих средств необходим, особенно у пациентов с высоким риском побочных эффектов системных препаратов. Актуальными задачами противоподагрической терапии является убеждение пациента в соблюдении диеты, приверженности к лечению (повышение комплаенса) и выработке навыков контроля артериального давления и массы тела.

Как принимать Мовалис

Общий совет к применению любой из лекарственных форм лекарства Мовалис – препарат рекомендуется применять в минимально эффективной дозе, и терапевтический курс должен продолжаться как можно меньше. Причем во время лечения рекомендуется проводить оценку необходимости приема препарата и ответные реакции организма. В течение суток можно принимать, вне зависимости от лекарственной формы препарата Мовалис, только 15 мг/сут. Это максимальный показатель за день.

Как правильно принимать лекарство Мовалис?

Таблетки и суспензию Мовалис применяют перорально во время еды, запивая достаточным количеством воды.

остеоартроз: 7,5 мг/сут. При показаниям и яркой выраженности болевого синдрома возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.;
ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. (возможно уменьшение дозы в 2 раза);
детям до 12 лет при терапии ювенильного ревматоидного артрита назначают Мовалис в форме суспензии. Дозу рассчитывают на основании массы тела – 0,125 мг/кг (максимально – 7,5 мг в день).
детям 12-18 лет с ювенильным ревматоидным артритом: 0,25 мг/кг, но не более 15 мг в день.

Рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):

12 кг: 1,5 мг/1 мл;
24 кг: 3 мг/2 мл;
36 кг: 4,5 мг/3 мл;
48 кг: 6 мг/4 мл;
От 60 кг: 7,5 мг/5 мл.

Мовалис, Мидокалм и Мильгамма: что лучше, сравнение

Мовалис, Мидокалм и Мильгамма – это препараты, применяемые при нарушении функции опорно-двигательной системы. Лекарства имеют различный состав, поэтому они оказывают разное действие.

Чтобы ускорить процесс лечения, снять воспаление и боль, восполнить дефицит витамина В, предупредить развитие дегенеративных процессов, Мильгамму, Мовалис и Мидокалм включают в комбинированное лечение.

Дополнительный состав:

Вода
Megluminum
Гликофурол
Гидроксид натрия
Полоксамер 188
Аминоуксусная кислота
Хлористый натрий.

Прозрачный раствор с желто-зеленым оттенком помещен в ампулы из стекла, объемом 1.5 мл. Флаконы упакованы в коробки из картона.

Таблетки Мовалис содержат 7.5 либо 15 мг мелоксикама. Вспомогательные компоненты:

Е 572
Молочный сахар
Е 331
Кросповидон
Полисорб
МКЦ
Повидон.

Большие желтые пилюли помещены в блистер (10 штук). В коробке находится 1-2 блистерные упаковки.

Производитель Мовалиса – Берингер Ингельхайм, Германия. Препарат отпускается по рецепту. Стоимость лекарства – от 540 до 820 рублей.

Мовалис – ингибитор ЦОГ-2. Лекарство отличается антивоспалительными, обезболивающими и жароснижающими свойствами.

Пилюли и раствор включают в симптоматическую терапию при ревматоидном артрите, остеоартрите, болезни Бехтерова. Также препарат назначаются при других патологиях локомоторной системы, сопровождающихся дегенерацией и воспалением (ишиас, дорсопатия, артропатия).

Противопоказания:

Сердечная недостаточность
Беременность
Непереносимость мелоксикама и НПВП
Язва или кровотечения ЖКТ
Нарушение гемостаза
Почечная дисфункция
Воспаление кишечника
Заболевания печени
Респираторные болезни.

Суточная доза раствора Мильгамма – 15 мг. Длительность применения – 3 дня. Средство вводят в/м.

При почечной либо печеночной дисфункции суточная дозировка может быть снижена до 7.5 мг.

Уколы препаратом Мовалис: инструкция по применению

Мовалис в ампулах применяет исключительно внутримышечно (внутривенное применение запрещено). Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг. Обычно уколы препаратом Мовалис используют в первые 2-3 дня терапии.

Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу.

Рекомендуемая суточная доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут., в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.;
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.;
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Свечи Мовалис: инструкция по применению

Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите ректальные суппозитории вводят в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. При показаниях доза может быть увеличена до максимально возможной в сутки – 15 мг.

Эффективность мовалиса при лечении острых болей в нижней части спины

Е. Г. Филатова А. В. Кондриков О. И. Истомина

Целью исследования были определение факторов, влияющих на эффективность мовалиса (мелоксикам) при комбинированном (инъекционная и таблетированная формы) использовании его у пациентов с синдромом острой боли в спине (БНС) и оценка безопасности лечения. Наблюдали 30 пациентов (18 женщин, 12 мужчин, средний возраст 43,1 года) с первичным синдромом БНС. У 83% пациентов его причиной был мышечно-тонический синдром, у 17% он сочетался с радикулопатией.

Схема лечения мовалисом: внутримышечное введение в дозе 15 мг/сут в течение 5 дней с последующим приемом препарата внутрь по 15 мг (1 таблетка) в сутки, длительность лечения 2 нед. Установлена высокая эффективность этого режима. В соответствии с субъективной оценкой пациентами результатов лечения его эффективность оказалась следующей: «удовлетворительная» — 7%, «хорошая» — 30%, «очень хорошая» — 33%, «отличная» — 30%. Побочные эффекты в виде преходящих болей в животе наблюдались лишь у 2 (6,6%) пациентов. Основными факторами, влияющими на эффективность препарата в снижении боли, оказались эмоциональные, а именно выраженность депрессии и тревоги, и наличие или отсутствие радикулопатии.

Синдром боли в нижней части спины (БНС) — это боли, локализующиеся между XII парой ребер и ягодичными складками. Распространенность их в популяции очень высока — до 58-84%, и связанные с этой патологией социально-экономические потери для общества огромны. По данным ВОЗ, в США в 2000 г. они составили 25-85 млрд долларов, в Великобритании — 6 млрд фунтов стерлингов [5].

Различают первичный и вторичный синдром БНС.

Главными причинами первичного синдрома БНС, который развивается преимущественно в возрасте 20-50 лет (пик заболеваемости 35-45 лет), являются дисфункция мышечно-связочного аппарата, спондилез, реже грыжа межпозвонкового диска и др. Вторичный синдром БНС наблюдается как в более старшем, так и в среднем возрасте. Он развивается в результате болезней висцеральных органов (сердечно-сосудистой, мочеполовой систем, легких, желудочно-кишечного тракта и пр.), эндокринных и других заболеваний.

Синдром может протекать остро (около 3 нед), подостро (3-12 нед) и хронически (более 12 нед — до 25 эпизодов в год) [5].Особенностью рассматриваемых болей является сочетание рефлекторных мышечно-тонических и миофасциальных синдромов с изменениями в психической, а именно в эмоциональной сфере. Последние способствуют хронизации состояния. В части случаев именно эмоциональные факторы обусловливают отсутствие корреляций между выраженностью дегенеративных изменений и болевого синдрома, корреляций болевого синдрома с размерами и локализацией межпозвонковой грыжи, а также рецидивирующее течение при относительной стабильности патологических изменений анатомических структур.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ [5] лечение БНС проводится с учетом их формы и варианта течения. В общий терапевтический комплекс обычно включаются следующие мероприятия:

воздействия, направленные на устранение причины боли в спине;
обеспечение отдыха на 2-5 дней;
использование бандажа;
применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и миорелаксантов; локальная терапия — инъекции антестетиков, глюкокортикоидов, акупунктура;
мануальная терапия; тракция (хотя с позиции доказательной медицины убедительных данных о ее эффективности нет);
транскутанная электрическая стимуляция; физические упражнения;
физиотерапевтические процедуры (фонофорез, синусоидальные модулированные токи, ультразвук, лазер- и магнитотерапия);
хирургическая декомпрессия [2, 3].

НПВС (диклофенак и др.) занимают центральное место в терапии БНС.

Их терапевтическое действие основано на ингибировании фермента циклооксигеназы, катализирующей синтез простагландинов [4]. Сегодня известны две его формы — 1 и 2.

Новым средством, селективно ингибирующим циклооксигеназу 2 (что обеспечивает лучшую переносимость по сравнению с традиционными НПВС), является мелоксикам (мовалис). Его преимущество заключается в наличии инъекционной формы использования. В ряде работ [1, 6-8] показано, что мовалис эффективно купирует БНС, причем действует быстрее, чем диклофенак, и отличается лучшей переносимостью.

Целью нашего исследования были выявление факторов, влияющих на эффективность мовалиса при комбинированном (инъекционная и таблетированная формы) лечении пациентов с острыми БНС, и оценка его безопасности.

Материал и методы

Наблюдали 30 пациентов (18 женщин и 12 мужчин) в возрасте 27-64 лет (средний 43,1 года) с первичным синдромом БНС.Критериями включения были острое или подострое течение БНС; прекращение приема других НПВС за 3-7 дней до начала исследования; прекращение приема миорелаксантов, психотропных и других средств противоболевой направленности и влияющих на порог болевой чувствительности.

Критериями исключения являлись хроническое или хронически рецидивирующее течение БНС (более двух атак за последние 6 мес); наличие травм позвоночника в анамнезе; последствия оперативного вмешательства на позвоночнике; наличие клинических признаков обеспечения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; заболевания крови; болезнь почек; повышенная чувствительность к анальгетикам, антипиретикам и к НПВС.Исследование проведено на базе неврологического отделения Московской городской клинической больницы #33.Мовалис вводили внутримышечно в дозе 15 мг/сут в течение 5 дней с последующим энтеральным приемом в той же дозе (одна таблетка в сутки).

Длительность лечения составила 2 нед. Наряду с мовалисом пациенты по показаниям получали сосудистые препараты, витамины, физиотерапию, массаж.Обследование проводили до начала курса лечения мовалисом (фон), в 1-й день лечения через 1 ч после инъекции мовалиса, на 5-й день, в последний день инъекционной терапии и на 14-й день — в конце курса лечения.Наряду с традиционным клиническим неврологическим обследованием оценивали интенсивность боли в покое и при движении по визуально-аналоговой шкале (ВАШ), выраженность симптома Ласега (в градусах), сгибание поясничного отдела позвоночника, его боковую подвижность вправо и влево.

При определении порога болевой чувствительности альгометром измеряли порог давления в максимально болезненной точке спины. Прибор регистрирует давление (в футах) в момент появления болевого ощущения. Определяли индекс нетрудоспособности (по Вадделю).

Принимали во внимание также субъективную оценку результата лечения самими пациентами: «отличный», «очень хороший», «хороший», «удовлетворительный», «плохой». Кроме того, психометрически по тесту Спилбергера определяли уровень тревоги, по шкале Бэка — уровень депрессии, а также оценивали качество жизни пациентов.

Результаты

Неврологическое исследование показало, что рефлекторный мышечно-тонический синдром (МТС) — напряжение и болезненность при пальпации паравертебральных мышц, а в некоторых случаях и грушевидной мышцы имелся у всех больных. В то же время у 5 (17%) пациентов, помимо этого, выявлялись клинические признаки радикулопатии корешков L5 и S1 — выпадение коленного или ахиллова сухожильного рефлекса, снижение болевой и тактильной чувствительности в зоне соответствующего корешка, парестезии, слабость мышц стопы (у 2).

При анализе симптомов натяжения у пациентов с радикулопатией отмечался истинный симптом Ласега, когда боль при поднимании выпрямленной конечности иррадиировала по ходу пораженного корешка вплоть до стопы. У пациентов только с МТС отмечался псевдосимптом Ласега, когда поднимание ноги вызывало локальную боль или в пояснице, или в бедре, или под коленом, или в голени, что объяснялось растяжением спазмированных мышц.

Таким образом, у 17% пациентов при клиническом неврологическом обследовании выявлялись признаки радикулопатии в сочетании со вторичным рефлекторным МТС, тогда как у остальных 83% острый болевой синдром в нижней части спины был обусловлен только МТС.

При рентгенологическом исследовании позвоночника, дегенеративно-дистрофические изменения разной выраженности, т.е. признаки остеохондроза, определялись у всех пациентов.Нейровизуализационные исследования КТ или МРТ поясничного отдела позвоночника были проведены всем больным с радикулопатией и 5 (20%) пациентам только с МТС.

На всех томограммах выявлялись протрузии дисков и/или грыжи разной выраженности, однако при радикулопатии они имели бульшую величину (7-10 мм), сдавливали корешок или жировую клетчатку, а у одного пациента определялись признаки стеноза позвоночного канала.Интенсивность спонтанной боли по ВАШ, составлявшая до лечения 4 балла, а при движении более 7,5 балла, уже через час после первой инъекции мовалиса достоверно (р<0,05) уменьшилась. Достоверное снижение выраженности болевого синдрома по сравнению как с фоном, так и с предыдущим исследованием зафиксировано через 5 дней лечения (окончание периода инъекций) и спустя 14 дней (завершение исследования).

Уменьшению болей сопутствовало достоверное улучшение сгибания в поясничном отделе позвоночника при наклоне вперед (уменьшение расстояния до пола), увеличение боковой подвижности позвоночника (суммарной — вправо и влево), уменьшение выраженности симптома Ласега (увеличение угла подъема выпрямленной ноги) и повышение болевого порога давления в наиболее болезненной точке спины (см. рисунок ).До начала терапии у пациентов с острым болевым синдромом отмечалось существенное снижение болевого порога по сравнению со здоровыми испытуемыми (n=13, соответственно 6,95 и 19,02 фута; р<0,05).

При назначении мовалиса он повышался уже после первой инъекции. В конце курса терапии (14-й день) отмечалось его достоверное повышение с приближением к показателям у здоровых испытуемых (см. рисунок).Как видно из табл. 1 , лечение острой боли в спине мовалисом привело в целом по группе к достоверному ослаблению вторичных тревожно-депрессивных проявлений, повышению трудоспособности и качества жизни пациентов.

Субъективная оценка больными результатов лечения мовалисом была в целом положительной: случаев плохой оценки не было. Оценку «удовлетворительно» дали 2 (7%) пациента, «хорошо» — 9 (30%), «очень хорошо» — 10 (33%), «отлично» — тоже 9 (30%).

Побочные негативные эффекты при парентеральном и последующем энтеральном лечении мовалисом наблюдались у 2 пациентов. У одного с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки вне обострения при приеме мовалиса появились боли в эпигастрии, что потребовало корригирующей терапии ранитидином, и пациент закончил лечение. У второго на 10-й день терапии впервые развился приступ острого холецистита, пациент был переведен в терапевтическое отделение, в связи с чем лечение прервалось.

С целью уточнения влияния объективных и субъективных показателей на эффективность мовалиса была проанализирована динамика показателей в зависимости от пола, этиологического фактора — МТС (25 больных), МТС + радикулопатия (5), выраженности депрессии по шкале Бэка — менее и более 15 баллов (соответственно 17 и 13 больных). Кроме того, провели сравнение клинических и психофизиологических характеристик у пациентов с выраженным эффектом препарата (оценки «отлично» и «очень хорошо» — 19) и с удовлетворительным эффектом (оценки «хорошо» и «удовлетворительно» — 11).

При анализе показателей с учетом пола достоверных различий между мужчинами и женщинами отмечено не было, хотя женщин отличала несколько большая подвижность в поясничном отделе позвоночника. У больных с радикулопатией в целом результаты лечения были хуже, чем у пациентов только с МТС, хотя достоверность различий по этому показателю не определялась ввиду малочисленности группы пациентов с радикулопатией.Различия между пациентами с удовлетворительным и с отличным эффектом терапии выявились уже на 5-й день лечения: у первых достоверно меньше ослабевал болевой синдром, в меньшей степени улучшались подвижность и сгибание в поясничном отделе (табл. 2 ).

Наибольшее влияние на результаты лечения оказали психологические характеристики больных. Так у пациентов с клинически выраженной депрессией (более 15 баллов по шкале Бэка) они были хуже, чем при не столь выраженных аффективных нарушениях. Это отразилось и на качестве жизни и трудоспособности (табл. 3 ).

Обсуждение

Высокая эффективность мовалиса при купировании синдрома БНС ранее уже отмечалась как в многоцентровых зарубежных исследованиях, так и в недавно закончившемся в России исследовании при участии 767 пациентов с обострением люмбоишиалгического синдрома [1]. Соответствующие обобщенные результаты свидетельствуют о том, что больные оценивали эффект лечения как хороший в 78,0% случаев, как удовлетворительный в 20,5% и как неудовлетворительный в 1,5%. В наших случаях неудовлетворительной оценки не было, удовлетворительную дали лишь 7% пациентов, а остальные — хорошую и отличную.

Таким образом, проведенное нами исследование подтвердило высокую эффективность препарата при лечении острого синдрома БНС. Получение нами лучших результатов, возможно, объясняется более длительным применением инъекционной формы — 5 дней (при 3 днях в упоминавшемся выше многоцентровом исследовании).

Такой режим его назначения, видимо, способствует повышению эффекта курса лечения в целом, поскольку достоверное уменьшение боли и улучшение функции определяются уже после первой инъекции препарата.Отмеченная нами безопасность мовалиса подтверждает результаты других его исследований [1, 6-8].Представляют интерес некоторые особенности БНС у мужчин и женщин.

Известно, что женщины чаще мужчин испытывают боль. Это связано с целым рядом биологических, социально-психологических и культуральных факторов. Речь идет о разной активности болевых — ноцицептивных и антиноцицептивных систем, о меньшем содержании серотонина — одного из основных антиноцицептивных медиаторов, более частом обращении женщин к врачу, их большей эмоциональной лабильности и склонности к тревожно-депрессивным реакциям, а также о рентных установках при наличии болевого синдрома и т.п. Кроме того, боль для женщины является социально приемлемой формой реагирования на стресс.

Мовалис, как указывалось выше, в одинаковой степени уменьшал боль в спине у мужчин и женщин. Вместе с тем функциональная активность позвоночника после проведенного лечения была выше у женщин, что, возможно, связано с большей природной гибкостью вообще, однако нельзя исключить и влияние перечисленных социально-психологических факторов.

В нашем исследовании у всех пациентов выявлялся рефлекторный МТС, причем боль носила в 83% случаев ноцицептивный характер и лишь у 17% больных мышечно-тонические расстройства сочетались со страданием корешка, т.е. имела место смешанная ноцицептивная и нейропатическая боль. Отмечено, что пациенты с радикулопатией в целом хуже оценивали результаты лечения мовалисом.

К сожалению, статистическую оценку таких различий ввиду малого числа пациентов нам провести не удалось.Роль депрессии и тревожно-депрессивных нарушений в патогенезе хронической боли широко обсуждается в литературе. Их наличие является основным аргументом в пользу назначения антидепрессантов пациентам с хроническими болевыми синдромами. Наше исследование подтверждает это. Более выраженный положительный эффект лечения мовалисом зафиксирован у пациентов без депрессии.

Таким образом, эмоциональные нарушения депрессивного и тревожного спектров не только играют значительную роль в патогенезе хронических болевых синдромов, но и существенно влияют на результаты лечения. При высокой выраженности эмоциональных нарушений возможна хронизация заболевания. Все это определяет актуальность разработки оптимальных режимов применения НПВС в комбинации с антидепрессивными и антитревожными средствами.

Литература

Алексеев В.В., Подчуфарова Е.В. Мелоксикам (мовалис) в лечении люмбоишиалгического синдрома. Лечение нервных болезней 2004; 2.
Вознесенская Т.Г., Вейн А.М. В кн.: А.М. Вейн, М.Я. Авруцкий. Боль и обезболивание. М: Медицина 1997; 98-126.
Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты: проблемы безопасности лечения. Сonsilium medicum 1999; 1: 4: 41-46.
Насонова В.А. Значение циклооксигеназы-2 в развитии боли. Тер арх 2001; 5: 56-57.
Шостак Н.А., Насонова В.А., Шеметов Д.А., Аринина Е.Н. Боль в нижней части спины как многодисциплинарная проблема (обзор). Тер арх 2000; 10: 57-60.
Auvinet В., Ziller R., Appelboom Т., Velicitat P. Comparison of onset and intensity of action of intramuscular meloxicam and oral meloxicam in patients with acute sciatica. Clin Therapeutics 1995; 6: 17: 1078-1090.7. Colberg К., Hettich M., Sigmund R. et al. The efficacy and tolerability of an 8-day administration of intravenous and oral meloxicam: a comparison with intramuscular and oral diclofenac in patients with acute lumbago. Curr Med Res Opin 1996; 13: 7: 363-377.8. Dreiser R.L., Parc J.M., Velicitat P., Leu P.L. Oral meloxicam is effective in acute sciatica: two randomized, double-blind trials versus placebo or diclofenac. Inflammation Res 2001; 50: Suppl 1: 17-23.Поступила 10.03.05

Источник Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова №7 | 2005

Особые указания по применению препарата Мовалис:

пациентам с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуемая начальная суточная доза составляет 7.5 мг;
пациентам с выраженной почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, и пожилым людям рекомендована доза 7.5 мг/сут, которую нельзя превышать;
пациенты с недостаточностью функции почек, при которой Clcr превышает 25 мл/мин., пациенты с легкой/средней недостаточностью печени, а также с клинически стабильным циррозом не нуждаются в коррекции дозы.

Важно! Необходимую дозировку и продолжительность курса определяет лечащий врач.

Мовалис во время беременности и ГВ

Как и в случае применения других ингибиторов Pg (простагландинов), мелоксикам может негативно влиять на возможность зачатия. Поэтому при планировании беременности рекомендуется прекратить терапию данным лекарственным средством.

Мовалис при беременности

Подавление синтеза простагландинов плохо отзывается на развитии беременности и/или плода. В частности, клинические данные говорят о том, что Мовалис в первом и втором триместрах беременности повышает риск выкидышей, а также шанс возникновения гастрошизиса и пороков сердца у плода. Поэтому в этот период Мовалис назначается врачом, только если существует реальная угроза жизни матери.

Что касается третьего триместра, то прием препарата в это время может привести к аномалиям в развитии плода:

кардиореспираторной токсичности;
дисфункции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Кроме того, прием Мовалиса на последних неделях беременности может спровоцировать увеличение времени кровотечения, развитие противоагрегационного эффекта, угнетение способности гладкой мускулатуры матки сокращаться, а это приводит к задержке или нарушению процесса родов.

Активный компонент Мовалиса легко попадает в грудное молоко матери, поэтому его нельзя принимать во время ГВ (грудного вскармливания).

Мовалис и алкоголь

Можно ли совмещать Мовалис с алкоголем?

Четкого запрета на одновременный прием лекарства Мовалис и алкоголя в инструкции по применению нет. Правда, это не говорит о том, что подобная комбинация не принесет вреда. Так, употребление спиртных напитков во время терапевтического лечения препаратом может привести к острой почечной недостаточности. Это происходит из-за обезвоживания, которое провоцирует алкоголь.

Можно ли принимать одновременно препараты Мильгамма, Мовалис и Мидокалм?

Если боль сильная, доставляет дискомфорт, ее невозможно терпеть, и она влияет на привычный ритм жизни, то доктор может назначить комбинированную систему лечения. Зачастую вместе с Мовалисом выписывают Мильгамма и Мидокалм, которые показали хорошие результаты при терапии некоторых заболеваний (межпозвонковая грыжа, остеохондроз). Но прежде, чем колоть Мовалис, Мильгамма и Мидокалм, необходимо посетить врача, так как эти лекарственные средства в любом случае имеют противопоказания и риск развития негативных реакций организма пациента.

Мовалис – это нестероидный противовоспалительный препарат. Его применение показано в терапии заболевания опорно-двигательного аппарата для снятия воспаления, боли и понижении температуры.
Мильгамма – комбинированное поливитаминное средство, состоящее из витаминов группы В. При диагностировании заболеваний опорно-двигательного аппарата уколы Мильгаммы назначаются для улучшения кровообращения, питания тканей хрящей и костей, для укрепления нервной системы.
Мидокалм – миорелаксант. Препарат снимает спазмирование мышц, снижает напряжение мышц, уменьшает компрессию нервных окончаний и устраняет боль.

Классическая схема терапии препаратами Мовалис, Мильгамма и Мидокалм выглядит так: в течение первых трех дней вводятся инъекции Мовалис раз в день, затем пациент переводится на таблетированую форму препарата. Мильгамма вводится по 2 мл в/м раз/сут. Затем инъекции вводятся два-три раза в неделю, либо назначается таблетированая форма Мильгамма.

Инъекции Мидокалм (100 мг) показаны 2 раза/сут., дозировка составляет 100 мг. Чтобы усилить эффект, уколы могут назначать в один день.

Таким образом, Мовалис, Мильгамма и Мидокалм прописывают для устранения симптоматики заболевания. Несмотря на то, что лекарства принадлежат различным фармакологическим группам, при совместном применении дают положительную динамику при терапии.

Стоит помнить, что больным, у которых имеется чувствительность или непереносимость лидокаина, подобная схема лечения противопоказана.

В.В. Бадокин

Российская медицинская академия последипломного образования, Москва

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к одним из самых распространённых лекарственных средств, применяемых в клинической практике. Они представляют собой класс фармакологических агентов, которые связаны с предотвращением развития или снижением интенсивности воспаления. Кроме того, они также обладают прямым аналгезирующим и антипиритическим действием. Наиболее широко НПВП используются в ревматологии при лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, микрокристаллических артропатиях, диффузных заболеваниях соединительной ткани, болезнях внесуставных мягких тканей, большой группе заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины и заболеваниях костей, находящихся в поле зрения врача-ревматолога. Как известно, НПВП занимают центральное место среди симптом-модифицирующих препаратов при лечении ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита и других серонегативных спондилоартритов, остеоартроза и многих иных заболеваний. Они являются лекарствами первой линии и облигатным компонентом комбинированной терапии острых и хронических воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника. К симптом-модифицирующим препаратам относятся, помимо НПВП, глюкокортикоиды, простые анальгетики и миорелаксанты. Их удельный вес в лечении вышеназванных заболеваний далеко неодинаков, однако НПВП, несомненно, лидируют в этой группе медикаментов. Полагают, что НПВП обладают только симптоматическим действием. Они уменьшают интенсивность боли в суставах, длительность и выраженность утренней скованности, а также улучшают функциональную способность опорно-двигательного аппарата, не влияя на темпы развития структурных изменений при тех заболеваниях, которые находятся в поле зрения врачей ревматологов. Однако за последние 2 года появились работы, где НПВП рассматриваются как препараты, способные активно вмешиваться в интимные механизмы патологического процесса и влиять на темпы рентгенологического прогрессирования. Такая точка зрения нашла свои доказательства при анкилозирующем спондилите (H. Mielants, B.V. Cruyssen, 2006). Что же касается ревматоидного артрита, то НПВП сдерживают гиперплазию синовиоцитов-клеток, занимающих одно из ведущих положений в патологии этого заболевания, и в этом плане их также можно рассматривать не только как симптоматические средства. Основным механизмом действия НПВП является подавление биосинтеза простагландинов. Как известно, простагландины характеризуются широкой палитрой биологического действия. Они являются медиаторами воспалительных реакций, способствуют локальному расширению сосудов, развитию отёка и экссудации, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину и брадикинину), понижают порог болевой чувствительности и повышают чувствительность гипоталамических центров к действию пирогенов. Кроме того, они регулируют в организме большое количество физиологических процессов, включая секрецию желудочного сока, трофику слизистой желудка и моторику кишечника, принимают активное участие в функционировании почек, микроциркуляции и тонусе сосудов, регулируют овуляцию и способствуют инициации родов, участвуют в метаболизме костной ткани, контролируют свёртываемость крови, принимают участие в росте и развитии нервов, заживлении ран и др. [1, 2]. Фармакологическая активность НПВП не ограничивается только подавлением синтеза простагландинов. Помимо этого, они угнетают синтез лейкотриенов, образование супероксидных радикалов и высвобождение лизосомальных ферментов, влияют на активацию клеточных мембран, агрегацию и адгезию нейтрофилов, функцию лимфоцитов. Отсюда ясно, почему НПВП обладают не только позитивным (лечебным) действием, но имеют большой спектр нежелательных побочных эффектов. Наиболее часто наблюдаются желудочно-кишечные нарушения, которые могут проявляться диспепсией, развитием эрозивного гастрита и дуоденита, образованием язв и их прободением, желудочными кровотечениями. Кроме того, НПВП обладают нефро- и гепатотоксичностью, способствуют задержке жидкости и развитию сердечной недостаточности, артериальной гипертонии, обладают дистрофогенным действием на миокард, воздействуют на метаболизм клеток мозга. Возможны гематологические нарушения, вплоть до тяжёлых цитопений, торможение агрегации тромбоцитов, аллергические реакции и бронхообструктивный синдром («аспириновая» астма), что связано с их влиянием на продукцию лейкотриенов. Основные нежелательные эффекты НПВП:

• желудочно-кишечные (желудочная и кишечная диспепсия, эрозивный гастрит, энтеропатия, язвы, кровотечения, перфорации); • кардиальные (артериальная гипертония, дистрофия миокарда, недостаточность кровообращения, острая коронарная недостаточность); • почечные (снижение клубочковой фильтрации, периферические отёки, интерстициальный нефрит); • печёночные (токсический гепатит с синдромом цитолиза и недостаточности белкового синтеза); • церебральные нарушения; • аллергические (кожные сыпи, бронхообструктивный синдром, «аспириновая» бронхиальная астма); • гематологические (лейкопения, гипо- и апластическая анемия); • тромбоцитарные (торможение агрегации тромбоцитов, повышение риска кровотечения).

При выборе НПВП и его суточной дозы следует учитывать активность воспалительного процесса, эффективность и переносимость конкретных препаратов, возможность их сочетания с другими видами терапии, наличие сопутствующих заболеваний. НПВП, как класс фармакологических агентов, характеризуется как общими (групповыми), так и индивидуальными особенностями, связанными с особенностями их метаболизма в организме, фармакокинетикой, ЦОГ (циклооксигеназа) – селективностью, а также различной противовоспалительной активностью. Важное значение следует придавать выявлению факторов риска нежелательных явлений НПВП, к которым относятся не только пожилой возраст, патология желудочно-кишечного тракта в анамнезе и сопутствующие заболевания (артериальная гипертония, сердечная недостаточность, заболевания печени и почек), но и приём высоких доз НПВП, комбинированная терапия НПВП с глюкокортикоидами, низкими дозами аспирина или непрямыми антикоагулянтами. Существенное снижение нежелательных явлений НПВП стало возможно с появлением препаратов, преимущественно воздействующих на одну из изоформ ЦОГ – ЦОГ-2. К таким препаратам относится мелоксикам (мовалис), являющийся производным эноликоновой кислоты. Он, как и все другие НПВП, обладает противовоспалительной, аналгетической и антипиритической активностью. Более 99,5 % мовалиса связывается с белками. В синовиальной жидкости его концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме крови, что способствует подавлению воспалительного процесса в тканях сустава. Период его полувыведения составляет 20 час, поэтому его следует применять однократно на протяжении суток. Препарат обладает кумулятивными свойствами и максимальная его концентрация наступает на 3-5 дни приёма. Для более быстрого получения лечебного эффекта целесообразно проводить так называемую «ступенчатую» терапию, которая заключается во внутримышечном введении 15 мг мовалиса в первые три дня лечения, а затем переводе больного на пероральный приём препарата [3]. При проведении комбинированной терапии мовалис не взаимодействует с другими медикаментами, включая цитостатики, гипотензивные, диуретики, сердечные гликозиды и бета-блокаторы, что имеет большое значение при лечении больных с сопутствующими заболеваниями. Достаточно высокая клиническая эффективность мовалиса продемонстрирована у больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом, остеоартрозом и заболеваниях, основным проявлением которых являются боли в нижней части спины. По данным Европейского многоцентрового плацебо-контролированного исследования, мелоксикам у больных ревматоидным артритом показал более высокую антивоспалительную эффективность по сравнению с плацебо [4]. Аналогичный результат был получен при проведении долгосрочных рандомизированных контролированных исследований, в которых в сравнительном аспекте изучали эффективность различных доз мовалиса, диклофенака, напроксена и плацебо [5, 6]. Существенное улучшение, которое наступало спустя 2 нед. от начала терапии мовалисом, держалось на протяжении всего периода лечения этим препаратом, т. е. в течение 18 мес. Так, интенсивность боли в суставах к концу второй недели снизилась в 2 раза и спустя 1,5 года от начала терапии оставалась на таком же уровне. На фоне приёма 7,5 и 15 мг мовалиса положительная динамика всех изучаемых параметров была более выраженной, чем на плацебо, в то время как у диклофенака подобный результат выявлен только у трёх из пяти параметров. По своей эффективности мовалис не уступал таким традиционным НПВП, как диклофенак, напроксен и пироксикам. Хорошие результаты лечения мовалисом получены и у больных анкилозирующим спондилитом в долгосрочном 12-месячном исследовании. По своей терапевтической активности 15 мг мовалиса оказывало такое же действие, как и 20 мг пироксикама. Повышение дозы до 22,5 мг/сут не сопровождалось нарастанием противовоспалительного и аналгетического эффекта этого препарата. Мовалис в отличие от пироксикама способствовал улучшению функционального индекса Доугадоса [7, 8]. Наибольшее количество работ по клинической эффективности и безопасности мовалиса проведено при остеоартрозе. Назначение НПВП при этом заболевании оправдано тем обстоятельством, что, хотя остеоартроз является дегенеративным заболеванием, при нем персистирует воспалительный процесс с локализацией в синовиальной оболочке – вторичный (реактивный) синовит, хряще (хондрит), периартикулярных мягких тканях (периартриты) и субхондральной костной ткани (остит), что и оправдывает термин «остеоартрит», широко применяющийся за рубежом. Воспалительный процесс у больных остеоартрозом усугубляет прогрессирование этого заболевания. Всё это объясняет необходимость применения противовоспалительной терапии при этом заболевании, в частности НПВП. Позитивное действие НПВП при остеоартрозе определяется не только их противовоспалительным эффектом, но и отчётливым анальгетическим действием, тем более что боль при этом заболевании является одним из основных его проявлений. Снижение интенсивности боли или полное её купирование приводит не только к субъективному улучшению больных, но и к увеличению подвижности поражённых суставов. НПВП способны снижать выраженность боли в суставах, способствовать разрешению экссудативных явлений и восстанавливать объём движений в поражённых суставах, т. е. воздействовать на основные субъективные и объективные симптомы остеоартроза. Большинство пациентов с остеоартрозом принимают НПВП почти постоянно, так как они относятся к средствам, обладающим быстрым и выраженным терапевтическим действием. Многие из проведённых исследований по оценке мелоксикама при остеоартрозе отвечали современным требованиям, предъявляемых к апробации медикаментозных препаратов, были мультицентровыми, проспективными, двойными-слепыми и выполнялись по единому протоколу [9, 10, 11]. В этих исследованиях в сравнительном аспекте анализировалась эффективность и безопасность мелоксикама, диклофенака и пироксикама, причём как в краткосрочных, так и относительно долгосрочных испытаниях. Оказалось, что все НПВП по своей эффективности были сопоставимы. В 12-недельном исследовании мовалис 7,5 и 15 мг/сут оказался столь же эффективным, как и 100 мг диклофенака. В этом контролированном испытании часть больных принимала 3,75 мг/сут мелоксикама. Такая небольшая доза по своему терапевтическому потенциалу была выше плацебо, хотя различие оказалось статистически недостоверным. Результаты этого исследования убедительно показали дозозависимое действие препарата. Эффективность мелоксикама изучалась в исследованиях MELISSA (Meloхicam Large Scale International Study Safety Assessment) и SELECT (Safety and Efficacy Large scale Evalution of COХ inhibiting Therapies). Терапевтическая активность мовалиса (7,5 мг/сут) сравнивалась с диклофенаком (100 мг/сут) или пироксикамом (20 мг/сут) [11, 12]. В этих двух испытаниях приняли участие приблизительно 20 000 больных. Мелоксикам по своей эффективности оказался эквивалентен диклофенаку и пироксикаму, при этом наблюдалось снижение интенсивности болей в суставах, улучшение общего состояния и объективных признаков поражения суставов. Отмена препарата в связи с низкой его эффективностью во всех трёх группах была низкой и не превышала 1,7 %. В США проведено большое рандомизированное контролированное исследование по изучению сравнительной эффективности НПВП [13]. Анализу было подвергнуто 1309 больных, 67 % из которых составили женщины. Средний возраст равнялся 64 г, а средняя длительность заболевания – 9 лет. 662 больных принимали мелоксикам 7,5 мг/сут и 647 – другие НПВП, включая диклофенак, напроксен, ибупрофен, этодолак, пироксикам, сулиндак, целекоксиб, рофекоксиб и др. На фоне приёма мелоксикама успех терапии наблюдался у 66,8 % больных и только у 45 % – при приёме других НПВП. Целесообразность введения мовалиса в комплексную терапию больных остеоартрозом диктуется не только его противовоспалительной и аналгетической активностью, но и хорошей переносимостью препарата. Интересным и важным с практической точки зрения представляются данные по влиянию мовалиса на метаболизм гиалинового (суставного) хряща, что имеет первостепенное значение для рациональной терапии остеоартроза. Как известно, гиалиновый хрящ является, наряду с субхондральной костью, первичным и основным плацдармом развития патологического процесса при этом заболевании [14]. Влияние НПВП на метаболизм хряща представляется многоплановым. Существует группа препаратов, которые обладают хондронейтральным действием. Однако большинство НПВП оказывают негативное влияние на синтез матрикса хряща и тем самым способствуют прогрессированию остеоартроза. Они тормозят метаболическую активность хондробластов, снижают синтез протеогликанов, коллагена II типа и гиалуроновой кислоты, способствуют преждевременной гибели хондроцитов, усиливают дегенерацию хряща и ведут к прогрессированию остеоартроза. Так, индометацин угнетает синтез протеогликанов, коллагена II типа и гиалуроновой кислоты хондроцитами, а также способствует преждевременной гибели хондроцитов [15]. E.C. Huskisson и соавт. в рандомизированном контролированном исследовании оценивали ширину суставной щели у 812 больных остеоартрозом коленных суставов [16]. На фоне приёма индометацина сужение щели наблюдалось у 47 % больных и только у 22 % – на плацебо. Имеются наблюдения, согласно которым применение индометацина у больных остеоартрозом быстрее приводит к быстрому и значительному нарушению функции тазобедренного сустава и последующему его протезированию по сравнению с теми больными, которые лечились только простыми аналгетиками. Ранее было показано, что салицилаты, индометацин, фенилбутазон, напроксен, ибупрофен и дексаметазон, введенные внутрисуставно, способствовали более быстрому развитию дегенерации суставного хряща и субхондральной кости у крыс и кур, что доказывалось данными гистологии, стереоэлектронной микроскопии, исследований биохимических тестов и данными рентгенологического исследования. Однако не все НПВП способствуют прогрессированию остеоартроза. Показано, что некоторые из них стимулируют метаболическую активность хондроцитов к синтезу полноценного матрикса хряща. Стимуляция анаболических процессов в хрящевой ткани происходит путём их ингибирующего влияния на продукцию интерлейкина-1 и экспрессию рецептора этого цитокина, а также путём интенсификации синтеза факторов роста, включая трансформирующий фактор роста-b, ингибиции деградации аггрекана, нейтрализации повреждающего действия металлопротеиназ, снижения интенсивности апоптоза хондроцитов [15, 17]. Хондротропное влияние мовалиса активно изучалось как в эксперименте, так и в клинике. Многочисленные исследования in vitro показали, что он повышает синтез протеогликанов в эксплантанте остеоартрозного хряща, полученного от больных с различной степенью тяжести дегенеративного заболевания, а также тормозит апоптоз хондроцитов [15, 18]. Кроме того, он не экспрессирует провоспалительные цитокины и, прежде всего, ИЛ-1. Эти данные позволяют рассматривать мовалис не в качестве хондронейтрального агента, как это считали раннее, а как НПВП с отчётливым хондропротективным действием. Представленные свойства мелоксикама получили свои доказательства и в клинических исследованиях. Длительное (в течение 18 мес.) лечение больных остеоартрозом парацетамолом, хондроитин сульфатом, гликозамин сульфатом и мелоксикамом показало, что существенное прогрессирование заболевания, по данным рентгенологического исследования и магнитно-резонансной томографии (МРТ), наблюдалось у тех больных, которые принимали парацетамол. Дальнейшее сужение суставной щели наблюдалось и у больных на терапии структурными аналогами хряща, хотя достоверно в меньшей степени, чем при лечении парацетамолом. Что же касается мовалиса, то его эффективность, определяемая как по клиническим показателям (индексы WOMAC и Лекена), так, что более важно, и по результатам динамического изучения рентгеновских и МРТ данных, оказалась почти такой же, как и при лечении хондропротективными препаратами [19]. Складывается впечатление, что положительный эффект терапии так называемых хондропротекторов обусловлен, в первую очередь, противовоспалительными их свойствами. Несомненно, что такая точка зрения нуждается в дополнительных доказательствах. При назначении НПВП наиболее часто приходится сталкиваться с гастротоксичностью. НПВП-гастропатия во многом связана с длительностью действия отдельных препаратов, различий в их системной абсорбции, базового значения pH желудочного сока, но, прежде всего, с выраженностью подавления синтеза простагландинов. Нежелательные явления, развивающиеся при приёме ЦОГ-неселективных препаратов, у 30 % больных проявляются желудочной и кишечной непереносимостью, у 15 % – эндоскопически подтверждёнными язвами желудка, у 1,7 % – перфорациями или геморрагиями. Такие тяжёлые гастроэнтерологические осложнения как кровотечения, перфорации и язвы в большинстве случаев протекают без болевого синдрома, что затрудняет их своевременную диагностику и у части больных приводят к летальному исходу. В Европейском фармакоэпидемиологическом мультицентровом проспективном исследовании оценивалась переносимость и безопасность мовалиса в сопоставлении с другими НПВП у больных ревматическими заболеваниями [20]. Мовалис принимали 2530 больных, другие НПВП – 1996. Длительность терапии составляла 6 мес. На фоне приёма мовалиса достоверно реже по сравнению с другими НПВП встречались такие нежелательные явления, как абдоминальная боль (23 и 38 соответственно), гастрит (2 и 12), диспепсия (2 и 7) и желудочно-кишечные кровотечения (2 и 10). Интересные данные получены в 4-недельном исследовании MELISSA, в котором переносимость мелоксикама 7,5 мг/сут и диклофенака 100 мг/сут изучена у 9323 больных остеоартрозом. В этом исследовании приняли участие 27 стран, включая и Россию [10, 21]. Общая частота желудочно-кишечных нежелательных явлений при назначении диклофенака была достоверно выше, чем при лечении мовалисом (19 и 13 % соответственно), а по данным Е.С. Цветковой [21] – в 22,2 и 6,8 % соответственно. Достоверно реже наблюдались: желудочная диспепсия, боли в животе, тошнота и рвота, диарея. Из-за развития нежелательных гастроэнтерологических явлений диклофенак отменяли в 2 раза чаще, чем мелоксикам. Общая переносимость мелоксикама по оценке врачей оказалась хорошей в 91 % и удовлетворительной – в 9 %, а переносимость диклофенака – хорошей (84 %), удовлетворительной (9 %) и неудовлетворительной (7 %). Близкие к вышеописанным получены результаты в исследовании SELECT, в котором мелоксикам 7,5 мг/сут сравнивали с пироксикамом 20 мг/сут у 8227 больных остеоартрозом. Общее число желудочно-кишечных нежелательных явлений выявлено у 10,2 % больных, получавших терапию мовалисом, и у 15,2 % – пироксикамом [12]. Интересно отметить, что при применении мовалиса риск развития желудочно-кишечных осложнений также был ниже и у лиц, принимавших одновременно аспирин с целью профилактики тромбоэмболических осложнений (10,3 и 15,4 %). Мета-анализ большого числа исследований показал, что мовалис по сравнению с традиционными НПВП (диклофенаком, пироксикамом и напроксеном) снижает риск отмены препарата из-за развития желудочно-кишечных осложнений на 41 %, риск серьёзных побочных реакций (перфорация, изъязвление, кровотечение) – на 48 % и риск кишечных диспепсий – на 27 %. Мовалис обладает не только более благоприятным профилем желудочно-кишечной безопасности по сравнению с традиционными НПВП, но также гепато- и нефротоксичности [12, 21]. Он достоверно реже вызывает повышение уровня сывороточных аминотрансфераз по сравнению с диклофенаком. Так, при приёме мелоксикама повышение АСТ зарегистрировано у 3 % больных и АЛТ – у 2 %, а диклофенака – у 9 и 2 % соответственно. Повышение уровня креатинина и мочевины отмечалось только при лечении диклофенаком. В последнее время особенно возрос интерес к НПВП, обладающих ЦОГ-2 селективностью, что связано с возможностью индукции ими тромботических осложнений [9, 22]. Теперь ясно, что чем выше селективность НПВП, тем более вероятно развитие кардиоваскулярных и церебральных тромботических осложнений. Это, в первую очередь, относится к специфическим ингибиторам ЦОГ-2 – коксибам. По данным Layton (2003), кардиоваскулярные тромботические осложнения при длительном лечении мовалисом наблюдаются у 0,1 % больных, целебрексом – у 0,16 % и рофекоксибом – у 0,14 %, а цереброваскулярные – у 0,27; 0,39 и 0,48 % соответственно. Эти данные послужили основанием к ограничению широкого применения коксибов. По данным FDA и Европейского медицинского агенства, противопоказанием к применению специфических ингибиторов ЦОГ-2 являются ишемическая болезнь сердца (ИБС) или инсульт в анамнезе. С осторожностью они должны применяться и у лиц с наличием факторов риска ИБС. Чем можно объяснить различное влияние мовалиса и коксибов на агрегацию тромбоцитов? Во-первых, мовалис структурно отличается от коксибов. В частности, он связывается с верхней частью канала ЦОГ-2. Во-вторых, имеет сбалансированный профиль ЦОГ-2 селективности. Как известно, высокоселективные коксибы, связанные с боковым карманом канала ЦОГ-2, слабее ингибируют тромбоксан, и этим объясняется повышенный риск тромбоэмболических осложнений, т. к. тромбоксан принимает активное участие в агрегации тромбоцитов. Что же касается мелоксикама, то он не только не обладает кардиотоксичностью, но, напротив, у больных РА с ИБС способствует более редкому возникновению аритмий и уменьшению продолжительности ишемии миокарда по сравнению с аналогичными показателями у пациентов, которым проводится лечение неселективными ингибиторами ЦОГ [23]. Таким образом, мовалис обладает отчётливым противовоспалительным и аналгетическим действием, а также хорошей переносимостью. Эти свойства способствовали его внедрению в комплексную терапию преобладающего большинства воспалительных заболеваний суставов и позвоночника. При остеоартрозе он воздействует на основные субъективные и объективные симптомы. Особенно интересным представляется влияние мовалиса на гиалиновый хрящ, которое позволяет его рассматривать в качестве потенциального хондропротективного препарата, в противоположность большинству НПВП, способствующих угнетению синтеза межклеточного хрящевого матрикса и соответственно прогрессированию остеоартроза.

Литература 1. Насонов E.Л. Современное учение о селективных ингибиторах ЦОГ-2: новые аспекты применения мелоксикама (мовалиса) // Научно-практич ревматол. 2001; 1: 58-62. 2. Шварц Г.Я. Современные нестероидные противовоспалительные препараты. М: Реаформ, 2004. 3. Цветкова E.C. Оценка эффективности применения мовалиса при остеоартрозе и ревматоидном артрите (данные многоцентрового российского исследования) // Научно-практич ревматол. 2005; 2: 29-31. 4. Lemmel E.M., Bolten W., Burgos-Vargas R. et al. Efficacy and safety of meloхicam in patients with rheumatoid arthritis // J Rheumatol. 1997; 24: 282-90. 5. Huskinsson E.C., Ghozlan R., Kurthen R. et al. A long-term study to evaluate the safety and efficacy of meloхicam therapy in patients with rheumatoid arthritis // Br J Rheumatol. 1996; 35: Suppl 1: 29-34. 6. Wojtulewsky J.A., Schattenkirchner M., Barselo P. et al. A siх-month double-blend trial to compare the efficacy and safety of meloхicam 7.5 and naproхen 750 mg daily in patients with rheumatoid arthritis // Br J Rheumatol. 1996; 35: Suppl 1: 22-8. 7. Dougados M., Guerguen A., Nakasche J.P. et al. Ankylosing spondylitis: what is the optimum duration of the clinical study ? A one year versus a 6 weeks non-steroidal anti-inflammatory drug trial // Rheumatology (Oхford). 1999; 38: 235-44. 8. Engelhardt G., Homma D., Schlegel K. et al. Anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and related properties of meloхicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent with favourable gastrointestinal tolerance // Inflamm Res. 1995; 44: 423-33. 9. Ушкалова Е.А. Кардиотоксичность – групповое свойство коксибов // Фарматека 2005; 7: 71-78. 10. Hawkey C., Kahan A., Steinbruck K. et al. Gastrointestinal tolerability of meloхicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients. International MELISSA Study Group. Meloхicam Large Scale International Study Safety Assessment // Br J Rheumatol. 1988; 37: 937-45. 11. Hosie J., Distel M., Bluhmki E. Meloхicam in osteoarthritis: a 6-month, double-blind comparison with diclofenac sodium // Br J Rheumatol. 1996; 35: Suppl: 39-43. 12. Dequeker J., Hawkey C., Kahan A. et al. Improvement in gastrointestinal tolerability on the selective cyclooхygenase (COХ)-2 inhibitor meloхicam, compared with piroхicam: results of the Safety and Efficacy Large scale Evalution of COХ inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis // Br J Rheumatol. 1998; 37: 946-51. 13. Gagnier P., Singh G., Reed J.I. et al. The effect of meloхicam versus usual care NSAIDS for the treatment of osteoarthritis in usual care setting. The results of the IMPROVE trial // Ann Rheum Dis. 2001; 60: Suppl 1: 235. 14. Насонова В.А. Мелоксикам (мовалис) – селективный ингибитор ЦОГ-2 в клинической практике // Научно-практич ревматол. 2000; 4: 16-21. 15. Ding C. Do NSAID affect the progression of osteoarthritis? Inflammation 2002; 26: 139-42. 16. Huskinsson EC, Berry P, Gishen P. Effects of antiinflammatory drugs on the progression of osteoarthritis of the knee // J Rheumatol 1995; 22: 1941-46. 17. HenrotinY., Reginster T. In vitro difference among nonasteroidal antiinflammatory drug in their activities related to osteoarthritis pathophysiology // Osteoarthritis Cartilage 1999; 7: 355-7. 18. Blot L., Marcelis A., Devogelaer J.P., Manicourt D.H. Effects of diclofenac, aceclofenac and meloхicam of proteoglycans and hyaluronan in osteoarthritic human cartilage // Br J Pharmacol. 2000; 131: 1413-21. 19. Иониченок Н.Г., Цветкова Е.С., Карусинов П.С. и др. Влияние современной терапии на прогрессирование остеоартроза коленных суставов // Научно-практич ревматол. 2005; 3: 51. 20. Degner F., Lanes S., van Ryn J., Sigmund R. Pharmacological and clinical profile meloхicam. Therapeutic roles of selective COХ-2 inhibitors / Eds Vane JR, Botting RM. William Harvey Press, London, 2001. 21. Цветкова Е.С. Мовалис в терапии остеоартроза // Научно-практич ревматол. 2001; 1: 67-71. 22. Насонов Е.Л. Кардиоваскулярные эффекты противовоспалительных препаратов // Научно-практич ревматол/ 2003; 3: 28-31. 23. Мазуров В.И. Применение мелоксикама (Мовалиса) у больных с ревматическими заболеваниями с сопутствующей ишемической болезнью сердца // Клин мед. 2004; 12: 54-9.

Аналоги

Аналогами Мовалис на фармацевтическом рынке являются препараты: Мирлокс, Артрозан, Мелокс, Мелоксикам, Матарен.

Что касается уколов Мовалис, то врач может заменить их на лекарства, содержащие то же действующее вещество: Амелотекс, Артрозан, Мелоксикам, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Мовасин, Месипол.

Аналоги лекарства Мовалис

Мовалис/Мелоксикам

В основе препаратов находится одно и то же действующее вещество, поэтому терапевтическое действие у них идентично. Разница лишь в цене.

Мовалис/Вольтарен

Действующее вещество Вольтарена – диклофенак. Отмечается частое развитие побочных эффектов. В отличие от Вольтарена, Мовалис положительно влияет на метаболизм хрящей. Поэтому для купирования боли оба препарата эффективны, а вот при остеоартрозе лучше оказывается Мовалис.

Мовалис/Найз

Активное вещество Найза – нимесулид. Оба препарата характеризуются эффективностью при жаре, воспалении и боли.

Но нимесулид токсичен для печени, а вот Мовалис нет и подобного действия не оказывает.

Мовалис медленнее снимает боль, но при этом его эффект пролонгирован, тогда как Найз хорош для быстрого купирования боли.

Механизм действия мелоксикама

Любое воспаление не может развиться само по себе. Нужны особые его медиаторы, или переносчики. Их называют простагландинами, и они появляются в результате метаболизма арахидоновой кислоты. Именно простагландины запускают выход биологически активных веществ из тучных клеток, которые инициируют воспаление, боль и нарушение функций. К таким веществам относится, например, гистамин. Чтобы заработал этот каскад реакций, нужна работа циклооксигеназы, ЦОГ, – особого фермента, играющего важнейшую роль в развертывании воспаления. Именно с ЦОГ и работают нестероидные противовоспалительные соединения, в том числе и Мовалис.

Очень важно понимать, что этот фермент имеет две разновидности, которые сокращённо называются циклооксигеназа 1 типа и 2-го, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Именно ЦОГ-2 вызывает специфическое воспаление в любых тканях, а фермент 1 типа (ЦОГ-1) необходим для поддержания в норме слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. И если блокировать сразу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, то в качестве побочного эффекта будет развиваться язва желудка, эрозивный гастрит и другие болезни, хорошо известные как осложнения от приёма НПВС. Точнее, не всех НПВС, а только лишь средств первого поколения. Это всем известный Диклофенак, ибупрофен и другие препараты.

Они действительно помогают, они высокоактивны, хорошо снимают боль, но при этом они блокируют циклооксигеназу обоих типов, и самым частым побочным эффектом является изжога, а при длительном применении — и обострение язвы желудка, вплоть до кровотечения. Так как эти лекарства первого поколения не делали никакой разницы между двумя видами ферментов ЦОГ и блокировали оба типа, то такие препараты называли неселективными ингибиторами ЦОГ. Мовалис — селективный ингибитор ЦОГ-2, который оставляет в покое фермент 1 типа, не повреждает желудок, и при этом работает лишь с циклооксигеназой 2 типа.

Конечно, мелоксикам и Мовалис все равно чуть-чуть влияет на циклооксигеназу 1 типа, но в десятки и сотни раз слабее, чем старые, неселективные препараты. А это значит, что Мелоксикам (Мовалис) гораздо безопаснее, чем тот же самый Диклофенак. Поэтому и такие побочные эффекты, как изжога, обострение язвенной болезни, встречаются при применении Мовалиса значительно реже.